公开(公告)号：CN107848978A

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201580081471.2

申请日：2015-07-24

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  潘林玉 ,  朱津津 ,  王新增 ,  赵立 ,  任重 ,  宋颖

IPC: C07D215/227 ,  C07F1/02

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07F1/02

Abstract: 本发明公开了一种分离贝达喹啉非对映异构体A的方法，包括如下步骤：(1)向含有非对映异构体A和B的贝达喹啉反应液中，加入反相溶剂，析出非对映异构体B；(2)除去步骤(1)析出的非对映异构体B，得到非对映异构体A。本发明的分离方法，操作简便、方法稳定；比传统的柱层析法分离纯化更有工业化价值；可克服由于贝达喹啉的制备反应条件苛刻，转化率难以保证，进而导致转化率低时产物量少而难以对其进行纯化分离的技术问题；可轻易地去除原料残留，收率高、非对映异构体A的纯度也高，有利于拆分，经进一步拆分可制备得到合格的贝达喹啉终产物，纯度≥99.0％，其中非对映异构体杂质≤0.1％。

公开(公告)号：CN107848978B

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN201580081471.2

申请日：2015-07-24

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  潘林玉 ,  朱津津 ,  王新增 ,  赵立 ,  任重 ,  宋颖

IPC: C07D215/227 ,  C07F1/02

Abstract: 本发明公开了一种分离贝达喹啉非对映异构体A的方法，包括如下步骤：(1)向含有非对映异构体A和B的贝达喹啉反应液中，加入反相溶剂，析出非对映异构体B；(2)除去步骤(1)析出的非对映异构体B，得到非对映异构体A。本发明的分离方法，操作简便、方法稳定；比传统的柱层析法分离纯化更有工业化价值；可克服由于贝达喹啉的制备反应条件苛刻，转化率难以保证，进而导致转化率低时产物量少而难以对其进行纯化分离的技术问题；可轻易地去除原料残留，收率高、非对映异构体A的纯度也高，有利于拆分，经进一步拆分可制备得到合格的贝达喹啉终产物，纯度≥99.0％，其中非对映异构体杂质≤0.1％。