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公开(公告)号:CN117285485A
公开(公告)日:2023-12-26
申请号:CN202210679757.2
申请日:2022-06-16
Applicant: 复旦大学 , 上海浦东复旦大学张江科技研究院
IPC: C07D295/185 , C07D295/192 , C07D213/82 , C07D213/81 , C07D335/02 , C07D309/08 , C07D307/24 , C07D309/04 , C07D307/14 , C07D213/38 , C07D207/335 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D295/135 , C07D405/06 , C07D487/08 , C07D295/15 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供一种双磺酰胺类化合物及其制备方法,以及作为RORγt激动剂的用途,这类化合物具有RORγt激动活性,有望用于制备预防或治疗与RORγt和/或Th17细胞分化相关的疾病(包括肿瘤或癌症、病毒感染和免疫缺陷障碍等)的药物。
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公开(公告)号:CN119490483A
公开(公告)日:2025-02-21
申请号:CN202311036659.8
申请日:2023-08-16
IPC: C07D403/14 , C07D471/04 , C07D409/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P11/06 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示2‑氨基嘧啶类化合物衍生物及其应用,这类化合物具有腺苷A2BR抑制活性,有望用于制备预防或治疗与A2BR有关的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN112759541B
公开(公告)日:2023-03-17
申请号:CN201911001898.3
申请日:2019-10-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/08 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D235/06 , C07D231/56 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/415 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种类吲哚类衍生物及其用途。这些化合物具有如下式I的结构,这些化合物具有RORγt调节活性,有望用于制备预防和治疗与RORγt有关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN112759588B
公开(公告)日:2023-01-31
申请号:CN202011125020.3
申请日:2020-10-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D413/12 , C07D498/04 , C07D417/04 , C07D487/08 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/4545 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种苯并五元杂环胺类衍生物及其用途。所述化合物具有如下式I的结构,这些化合物具有RORγt调节活性和/或DHODH调节活性,尤其是抑制活性,有望用于制备预防或治疗与RORγt和/或DHODH有关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN114276349A
公开(公告)日:2022-04-05
申请号:CN202111514246.7
申请日:2021-12-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D475/00 , C07D519/00 , A61K31/525 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P1/16 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于化学医药领域,涉及一种2‑氨基喋啶酮类衍生物或其盐及其制备方法和用途。这些化合物具有式(I)的结构,具有腺苷A2A受体(adenosine A2A receptor,A2AR)抑制活性,可用于制备治疗或预防与A2AR有关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN105622509B
公开(公告)日:2017-12-29
申请号:CN201410620909.7
申请日:2014-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明属制药领域,涉及通式(I)结构的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途,本发明经药理实验结果显示,所述的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类具有抑制乙酰胆碱酯酶和抑制Aβ聚集的双重活性,可用于制备神经退行性疾病和痴呆症的药物,预防和/或治疗包括阿尔茨海默症(AD)和帕金森氏症(PD)在内的神经退行性疾病,以及包括AD、Lewy体痴呆(DLB)和血管性痴呆(VaD)等的各种痴呆症。其中n为2,3,4,5,6,7。
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公开(公告)号:CN105310982A
公开(公告)日:2016-02-10
申请号:CN201410373881.1
申请日:2014-07-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及药物制剂领域,具体涉及一种新型胆碱酯酶抑制剂XQ528的鼻腔喷雾剂。本发明制剂含XQ528、稳定剂以及其它药剂学上有效的辅料,制成水溶液形式和即型凝胶形式,以喷雾方式给药。本发明制剂能提高XQ528的稳定性,降低其水解,延长药物鼻腔滞留时间,促进药物的鼻腔吸收;主要用于治疗阿尔兹海默症,改善阿尔兹海默症患者记忆障碍、缓解病理症状。
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公开(公告)号:CN1974558B
公开(公告)日:2011-07-27
申请号:CN200610147585.5
申请日:2006-12-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域,涉及下述结构通式的(+)-美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法,本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰,除去(+)-美普他酚的N-甲基,用不同长度的烃链连接两个(+)-N-去甲基美普他酚的七元环上N得到(+)-美普他酚双配基衍生物,经药理活性测试,结果表明:(+)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐通过小鼠皮下注射给药,采用抗乙酰胆碱扭体法测试,均有不同程度的镇痛活性。
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公开(公告)号:CN101020661A
公开(公告)日:2007-08-22
申请号:CN200710038209.7
申请日:2007-03-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及式(I)的(-)-美普他酚氨基甲酸酯类衍生物和/或其盐类,其制备方法,以及在制备治疗包括早老性痴呆在内的痴呆症药物中的用途。上述化合物在体外实验中对AChE和BChE均有很高的抑制活性,比现有药物盐酸利斯的明高出数百倍。
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公开(公告)号:CN1562975A
公开(公告)日:2005-01-12
申请号:CN200410017499.3
申请日:2004-04-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D225/02
Abstract: 本发明属于制药领域,涉及一种1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-6氢-1H-氮杂卓盐酸盐的制备方法。本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料经Willgerodt重排、氯化亚砜酰化、与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐酰化缩合合成关键中间体N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺;N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺的环合反应采用氨基钠为碱性试剂,在非极性溶剂中完成得1-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-6氢-1H-氮杂卓-2、4-二酮。其后的乙基化反应选用叔丁醇钾和碘乙烷可减少氧烃化比例,再经Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原反应,最后成盐得目标化合物。本发明所述的方法采用价廉的原料和试剂,生产成本低,各步反应条件温和、操作简便,是一种很有工业应用前景的制备方法。
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