公开(公告)号：CN119930425A

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202411945721.X

申请日：2024-12-27

Applicant: 杭州善礼生物医药科技有限公司

Inventor： 闻鸣 ,  吴栋梁 ,  李军 ,  秦永忠 ,  孙少发 ,  毛营营

IPC: C07C51/42 ,  C07C51/47 ,  C07C51/43 ,  C07C65/26

Abstract: 本发明公开了一种阿达帕林晶型Ⅱ化合物及其制备方法，包括如下步骤：（1）将阿达帕林粗品溶于DMSO和THF的混合溶剂中，得到粗品溶液；（2）向所得粗品溶液中加入活性炭，室温下搅拌脱色后过滤；（3）向步骤（2）所得滤液中加入水，搅拌析晶，过滤，滤饼先后用水和无水乙醇洗涤，干燥后得到所述阿达帕林晶型Ⅱ化合物。本发明提供的制备方法简单，条件温和，操作安全，产品纯度高，晶型单一稳定；产品溶解度高，有利于制剂工艺的开发，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN119371301A

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202310931168.3

申请日：2023-07-27

Applicant: 江苏柯菲平医药股份有限公司

Inventor： 曹红光

IPC: C07C51/285 ,  C07C65/26 ,  C07C45/64 ,  C07C47/575

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种罗氟司特中间体的合成工艺，包括如下步骤：制备3‑(环丙甲氧基)‑4‑(二氟甲氧基)苯酸钠的步骤。稳定性试验证实本工艺制备的产品稳定性良好，该工艺可行。能有效控制产品质量，稳定性研究表明本品稳定，能满足生产销售需要。

公开(公告)号：CN113754541B

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202010491053.3

申请日：2020-06-02

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  许正双 ,  黎婷 ,  车超 ,  张庆舟 ,  陈思贵 ,  陈煌灿 ,  向德虎 ,  杨震

IPC: C07C69/16 ,  C07D213/30 ,  C07C63/49 ,  C07D207/327 ,  C07D487/10 ,  C07D205/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07C65/26 ,  C07D401/12 ,  A61K31/222 ,  A61K31/44 ,  A61K31/192 ,  A61K31/402 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/428 ,  A61K31/454 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗由EBNA1活性引起的疾病，如，但不限于，癌症、感染性单核细胞增多症、慢性疲乏综合征、多发性硬化、系统性红斑性狼疮和/或类风湿性关节炎。本发明进一步提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗处于裂解期和/或潜伏期的EBV感染引起的疾病。

公开(公告)号：CN118561679A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410867615.8

申请日：2024-07-01

Applicant: 万特制药(海南)有限公司

Inventor： 王清河 ,  陈铁桥 ,  刘益平 ,  郭夏

IPC: C07C51/367 ,  C07C51/02 ,  C07C65/26

Abstract: 本发明涉及一种阿达帕林(Adapalene)的合成方法，涉及化工制药领域。以6‑取代‑2‑萘甲酸盐和2‑(1‑金刚烷)‑4‑卤代苯甲醚为主原料，以双膦氯化镍配合物做催化剂，经过偶联反应得到阿达帕林。本发明将制备工艺6‑溴‑2萘甲酸钠作为工艺中间体替代6‑溴‑2萘甲酸甲酯，减少了水解步骤，从而缩短了合成路线和优化杂质谱。本发明工艺简单，合成路线短，原料易得，成本低，适合产业化。

公开(公告)号：CN112479867B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202011615937.1

申请日：2020-12-30

Applicant: 武汉诺安药业有限公司

Inventor： 潘红亮 ,  肖学成 ,  袁文才 ,  范平浩 ,  张飞 ,  严海涛 ,  周友柱

IPC: C07C51/43 ,  C07C65/26

Abstract: 一种阿达帕林微粉化的化学制备方法本发明涉及一种阿达帕林微粉化的化学制备方法，将阿达帕林溶解于四氢呋喃制成溶液，然后在搅拌状态下，向有机溶剂中滴加制成的含有阿达帕林的四氢呋喃溶液。滴加完毕，再经冷却搅拌析晶、过滤、真空干燥，得到D90小于20μm，D99小于50μm的阿达帕林微粒。与机械粉碎法比较，本发明所得产品收率高、生产成本低、操作简便、环保、易于工业化生产。

公开(公告)号：CN117586163A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202311028366.5

申请日：2023-08-16

Applicant: 信越化学工业株式会社

Inventor： 福岛将大

IPC: C07C381/12 ,  C07D333/76 ,  C07D327/08 ,  C07D333/54 ,  C07C51/41 ,  C07C65/26 ,  C07C65/21 ,  C07C65/28 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96 ,  C07C25/18 ,  C07C17/00 ,  C07C211/63 ,  G03F7/004

Abstract: 本发明涉及鎓盐、酸扩散控制剂、抗蚀剂组成物、及图案形成方法。本发明的课题是提供在光刻中，为高感度且分辨度优良，可改善LWR(粗糙度)、CDU(尺寸均匀性)，且可抑制抗蚀剂图案的崩塌的抗蚀剂组成物所使用的鎓盐。该课题的解决手段为一种鎓盐，其特征为：是下述通式(1)表示者。式中，RALU表示和相邻的氧原子一起形成的叔醚、叔碳酸酯、或缩醛中的任一者。I表示碘原子。又，Ra为也可含有杂原子的碳数1～20的烃基。Z+表示鎓阳离子。

公开(公告)号：CN117384130A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202310849357.6

申请日：2023-07-12

Applicant: 信越化学工业株式会社

Inventor： 福岛将大 ,  畠山润 ,  渡边朝美 ,  片山和弘

IPC: C07D333/76 ,  C07D333/54 ,  C07D327/08 ,  C07C381/12 ,  C07C211/63 ,  C07C25/18 ,  C07C65/26 ,  C07C65/24 ,  C07C69/96 ,  G03F7/20 ,  G03F7/004 ,  G03F7/038 ,  G03F7/039

Abstract: 本发明涉及鎓盐、抗蚀剂组成物、及图案形成方法。本发明提供于光刻中，正型、负型皆为高感度且分辨性优异、LWR、CDU有所改善且能抑制抗蚀剂图案崩塌的抗蚀剂组成物使用的新颖鎓盐。一种鎓盐，其特征为以下列通式(1)表示。式中，RALU表示和相邻的氧原子一起形成的具有环状结构的叔醚、叔碳酸酯、或缩醛中的任一者。RF为氟原子、碳数1～6的含氟烷基、硝基中的任一者。又，Ra为碳数1～20的烃基。n1为0或1的整数。n2及n3为1或2的整数。RF与‑O‑RALU中的各1个键结于互相相邻的碳原子。n4为0～3的整数。Z+表示鎓阳离子。

公开(公告)号：CN106928147A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201710148606.3

申请日：2017-03-14

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 仇文卫 ,  易正芳 ,  汪炎 ,  彭世鸿 ,  刘明耀 ,  谢佳

IPC: C07D231/56 ,  C07D277/82 ,  C07D277/62 ,  C07D209/08 ,  C07D235/30 ,  C07D277/46 ,  C07D213/75 ,  C07C27/02 ,  C07C65/26 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07C51/09 ,  C07C67/08 ,  C07C67/293 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D277/46 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07C69/157 ,  C07C65/26

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示三环二萜类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料通过酯化、傅克酰基化、卤仿反应、水解和酰胺化反应制备得到化合物(4)；再以化合物(4)为原料，在DMAP、EDCI、HOBt催化下，通过酰胺化反应，得到如式(I)所示的三环二萜类似物。本发明还提供了所述三环二萜类似物在制备抗前列腺癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN102617340A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210055531.1

申请日：2012-03-05

Applicant: 山西仟源制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  倪峰 ,  黄雷 ,  王佳静 ,  黄美花 ,  左学民 ,  蒋巍 ,  潘伟

IPC: C07C65/26 ,  C07C51/16

Abstract: 本发明公开了一种3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法，包括如下步骤：式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲醛，经烷基化得到式(3)的化合物；式(3)的化合物经羟基化，得到式(4)的化合物；式(4)的化合物再经烷基化，得到式(5)的化合物；式(5)的化合物经氧化得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1)。本发明操作简便，各步反应收率高且中间体的容易纯化。克服了已报道的罗氟司特关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸制备方法的缺陷和不足，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外，本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下所示。

公开(公告)号：CN101033190A

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：CN200710097276.6

申请日：2007-04-29

Applicant: 北京精华耀邦医药科技有限公司

Inventor： 卫永刚 ,  田兆桐 ,  张秋越

IPC: C07C65/26 ,  C07C51/347

Abstract: 本发明涉及新的改进工艺合成阿达帕林6－[3－(1－金刚烷基)－4－甲氧基苯基]－2－萘甲酸的方法。在醚类或非极性溶剂中2－(1－金刚烷基)－4－溴苯甲醚与金属锌生成有机锌试剂，与6－溴－2－萘甲酸乙酯反应后，水解得到阿达帕林。本发明反应条件温和，操作简便，成本低，收率高，可达90％以上。