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    制备3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法
    1.
    发明授权
    制备3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法 有权

    公开(公告)号：CN102617340B

    公开(公告)日：2014-03-26

    申请号：CN201210055531.1

    申请日：2012-03-05

    Applicant: 山西仟源制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    Inventor： 李建其 ,  倪峰 ,  黄雷 ,  王佳静 ,  黄美花 ,  左学民 ,  蒋巍 ,  潘伟

    IPC: C07C65/26 ,  C07C51/16

    Abstract: 本发明公开了一种3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法，包括如下步骤：式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲醛，经烷基化得到式(3)的化合物；式(3)的化合物经羟基化，得到式(4)的化合物；式(4)的化合物再经烷基化，得到式(5)的化合物；式(5)的化合物经氧化得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1)。本发明操作简便，各步反应收率高且中间体的容易纯化。克服了已报道的罗氟司特关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸制备方法的缺陷和不足，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外，本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下：

    制备3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法
    2.
    发明公开
    制备3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法 有权

    公开(公告)号：CN102617340A

    公开(公告)日：2012-08-01

    申请号：CN201210055531.1

    申请日：2012-03-05

    Applicant: 山西仟源制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    Inventor： 李建其 ,  倪峰 ,  黄雷 ,  王佳静 ,  黄美花 ,  左学民 ,  蒋巍 ,  潘伟

    IPC: C07C65/26 ,  C07C51/16

    Abstract: 本发明公开了一种3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法，包括如下步骤：式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲醛，经烷基化得到式(3)的化合物；式(3)的化合物经羟基化，得到式(4)的化合物；式(4)的化合物再经烷基化，得到式(5)的化合物；式(5)的化合物经氧化得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1)。本发明操作简便，各步反应收率高且中间体的容易纯化。克服了已报道的罗氟司特关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸制备方法的缺陷和不足，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外，本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下所示。

    2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法
    5.
    发明公开
    2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN104119306A

    公开(公告)日：2014-10-29

    申请号：CN201310143042.6

    申请日：2013-04-24

    Applicant: 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    Inventor： 李建其 ,  郑永勇 ,  黄美花 ,  王靖宇 ,  邢龙轩 ,  杜振新 ,  卢秀莲

    IPC: C07D307/77

    CPC classification number: C07D307/77

    Abstract: 本发明提供了一种2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）将式（III）化合物(E)-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙腈溶于有机溶剂中，加入Raney-Ni和硼氢化物反应；（2）在步骤（1）的反应产物中加入Pd/C，常压加氢反应，然后从反应产物中收集式I化合物。本发明反应条件温和，只需常温常压，对反应设备和人员无特殊要求；另外，本发明方法所得产品无现有文献报道的副产物，降低了产品纯化难度并减少后处理操作步骤，产品收率得到提高。整个反应操作安全、后处理简单、可控性好、产物纯度和收率大幅提高，较之以前工艺更适合应用于工业化生产。反应如下所示：

    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法
    7.
    发明公开
    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN104119307A

    公开(公告)日：2014-10-29

    申请号：CN201310143340.5

    申请日：2013-04-24

    Applicant: 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    Inventor： 李建其 ,  郑永勇 ,  黄美花 ,  邢龙轩 ,  王靖宇 ,  杜振新 ,  卢秀莲

    IPC: C07D307/77

    CPC classification number: C07D307/77

    Abstract: 本发明公开了一种(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）以消旋体(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺为原料，与光学纯的有机酸L-(-)-二对甲氧基苯甲酰酒石酸在拆分溶剂中进行拆分，获得有机酸盐；所述的拆分溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃或乙腈等中的一种以上；优选甲醇、乙醇或乙腈或中的一种以上；（2）将步骤（1）获得的有机酸盐在溶剂中重结晶后，得到光学纯的(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺有机酸盐结晶；将步骤（2）获得的产物溶解在NaOH水溶液中，用甲苯或二氯甲烷提取后，得到(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺。本发明可降低生产成本，拆分操作简便，避免后续反应繁琐的后处理纯化方法，适合规模化生产。

    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法
    8.
    发明授权
    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN104119307B

    公开(公告)日：2016-08-17

    申请号：CN201310143340.5

    申请日：2013-04-24

    Applicant: 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    Inventor： 李建其 ,  郑永勇 ,  黄美花 ,  邢龙轩 ,  王靖宇 ,  杜振新 ,  卢秀莲

    IPC: C07D307/77

    Abstract: 本发明公开了一种(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）以消旋体(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺为原料，与光学纯的有机酸L-(-)-二对甲氧基苯甲酰酒石酸在拆分溶剂中进行拆分，获得有机酸盐；所述的拆分溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃或乙腈等中的一种以上；优选甲醇、乙醇或乙腈或中的一种以上；（2）将步骤（1）获得的有机酸盐在溶剂中重结晶后，得到光学纯的(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺有机酸盐结晶；将步骤（2）获得的产物溶解在NaOH水溶液中，用甲苯或二氯甲烷提取后，得到(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺。本发明可降低生产成本，拆分操作简便，避免后续反应繁琐的后处理纯化方法，适合规模化生产。

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