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公开(公告)号：CN102633631A
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：CN201210055248.9
申请日：2012-03-05
Applicant: 山西仟源制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了制备3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法，包括如下步骤：式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲酸酯，烷基化得到式(3)的化合物；式(3)的化合物羟基化得到式(4)的化合物；式(4)的化合物酯化得到式(5)的化合物；式(5)的化合物经烷基化得到式(6)的化合物；式(6)的化合物水解后得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1)；本发明操作简便，各步反应收率高且中间体的容易纯化。克服了已报道的罗氟司特关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸制备方法的缺陷和不足，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外，本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN102617340A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210055531.1
申请日：2012-03-05
Applicant: 山西仟源制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法，包括如下步骤：式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲醛，经烷基化得到式(3)的化合物；式(3)的化合物经羟基化，得到式(4)的化合物；式(4)的化合物再经烷基化，得到式(5)的化合物；式(5)的化合物经氧化得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1)。本发明操作简便，各步反应收率高且中间体的容易纯化。克服了已报道的罗氟司特关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸制备方法的缺陷和不足，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外，本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下所示。
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公开(公告)号：CN102617340B
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210055531.1
申请日：2012-03-05
Applicant: 山西仟源制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法，包括如下步骤：式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲醛，经烷基化得到式(3)的化合物；式(3)的化合物经羟基化，得到式(4)的化合物；式(4)的化合物再经烷基化，得到式(5)的化合物；式(5)的化合物经氧化得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1)。本发明操作简便，各步反应收率高且中间体的容易纯化。克服了已报道的罗氟司特关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸制备方法的缺陷和不足，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外，本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN102633631B
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201210055248.9
申请日：2012-03-05
Applicant: 山西仟源制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了制备3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法，包括如下步骤：式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲酸酯，烷基化得到式(3)的化合物；式(3)的化合物羟基化得到式(4)的化合物；式(4)的化合物酯化得到式(5)的化合物；式(5)的化合物经烷基化得到式(6)的化合物；式(6)的化合物水解后得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1)；本发明操作简便，各步反应收率高且中间体的容易纯化。克服了已报道的罗氟司特关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸制备方法的缺陷和不足，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外，本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下：
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