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公开(公告)号：CN114907182A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210560585.7
申请日：2019-09-09
Applicant: 武汉诺安药业有限公司
Abstract: 本发明属于医药合成领域，具体涉及一种4‑碘代叔戊基苯的清洁制备方法。本发明将冰醋酸、碘代试剂和水混合，室温滴加硫酸溶液，滴毕加入化合物Ⅰ，保温反应，薄层色谱跟踪，直至原料反应完全；然后加入有机溶剂，还原剂中和，萃取，有机层碱洗，水洗，干燥，减压浓缩有机层至无液体流出，得化合物Ⅱ；所述反应的温度为20～80℃，所述反应的时间为2～5小时；所述碘代试剂为碘、碘酸、高碘酸钠和碘酸钾中的一种或几种；所述硫酸溶液的浓度为70％～98％，所述硫酸溶液与化合物Ⅰ的体积质量比为0.2～1mL/g。本发明提供的4‑碘代叔戊基苯的制备方法原辅料无毒或低毒，价廉易得，反应时间短，操作简单。
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公开(公告)号：CN112479867B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202011615937.1
申请日：2020-12-30
Applicant: 武汉诺安药业有限公司
Abstract: 一种阿达帕林微粉化的化学制备方法本发明涉及一种阿达帕林微粉化的化学制备方法，将阿达帕林溶解于四氢呋喃制成溶液，然后在搅拌状态下，向有机溶剂中滴加制成的含有阿达帕林的四氢呋喃溶液。滴加完毕，再经冷却搅拌析晶、过滤、真空干燥，得到D90小于20μm，D99小于50μm的阿达帕林微粒。与机械粉碎法比较，本发明所得产品收率高、生产成本低、操作简便、环保、易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112479867A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011615937.1
申请日：2020-12-30
Applicant: 武汉诺安药业有限公司
Abstract: 一种阿达帕林微粉化的化学制备方法本发明涉及一种阿达帕林微粉化的化学制备方法，将阿达帕林溶解于四氢呋喃制成溶液，然后在搅拌状态下，向有机溶剂中滴加制成的含有阿达帕林的四氢呋喃溶液。滴加完毕，再经冷却搅拌析晶、过滤、真空干燥，得到D90小于20μm，D99小于50μm的阿达帕林微粒。与机械粉碎法比较，本发明所得产品收率高、生产成本低、操作简便、环保、易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498729A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201910848648.7
申请日：2019-09-09
Applicant: 武汉诺安药业有限公司
Abstract: 一种盐酸阿莫罗芬中间体的清洁制备方法本发明涉及一种盐酸阿莫罗芬中间体的清洁制备方法，即4-碘代叔戊基苯的制备方法，它由叔戊基苯经碘代反应制得目标产物。本发明提供了一种合成盐酸阿莫罗芬中间体的新制备方法，具有原辅料无毒、低毒，价廉易得，操作简单，成本低，适合工业化生产，其质量可达到满意水平。
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公开(公告)号：CN111333496B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202010368823.5
申请日：2020-05-02
Applicant: 武汉诺安药业有限公司
Abstract: 一种阿达帕林的制备方法本发明涉及一种阿达帕林的制备方法，以价廉易得的2‑甲氧羰基‑6‑萘酚对甲苯磺酸酯，4‑甲氧基苯硼酸为主原料，以双（三苯基膦）氯化镍做催化剂，经过Suzuki偶联得到6‑（4‑甲氧基苯基）‑2‑萘甲酸甲酯，然后与1‑金刚烷醇发生烷基化反应得到6‑[3‑(1‑金刚烷基)‑4‑甲氧基苯基]‑2‑萘甲酸甲酯，最后经酯水解，得到目标产物阿达帕林。本发明工艺简单、原料易得、收率高、成本低，其质量可达到满意水平。
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公开(公告)号：CN111333496A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010368823.5
申请日：2020-05-02
Applicant: 武汉诺安药业有限公司
Abstract: 一种阿达帕林的制备方法本发明涉及一种阿达帕林的制备方法，以价廉易得的2-甲氧羰基-6-萘酚对甲苯磺酸酯，4-甲氧基苯硼酸为主原料，以双（三苯基膦）氯化镍做催化剂，经过Suzuki偶联得到6-（4-甲氧基苯基）-2-萘甲酸甲酯，然后与1-金刚烷醇发生烷基化反应得到6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸甲酯，最后经酯水解，得到目标产物阿达帕林。本发明工艺简单、原料易得、收率高、成本低，其质量可达到满意水平。
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