公开(公告)号：CN118561680A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410868000.7

申请日：2024-07-01

Applicant: 万特制药(海南)有限公司

Inventor： 王清河 ,  陈铁桥 ,  刘益平 ,  郭夏

IPC: C07C51/41 ,  C07C63/72 ,  C07C51/367 ,  C07C65/26

Abstract: 本发明涉及一种阿达帕林中间体6‑溴‑2‑萘甲酸钠的制备及应用，涉及化工制药领域。以6‑取代‑2‑萘甲酸和碱性钠盐为主原料在醇溶剂中进行中和反应得到6‑溴‑2‑萘甲酸钠并应用于阿达帕林的合成。本发明一种简单、成本低和适合产业化的6‑取代‑2‑萘甲酸钠制备工艺并应用于阿达帕林的合成。

公开(公告)号：CN119241521A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202310803753.5

申请日：2023-07-03

Applicant: 万特制药(海南)有限公司

Inventor： 王清河 ,  刘益平 ,  郭夏

IPC: C07D409/12

Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体公开了一种依匹哌唑的合成方法。以7‑(4‑(1‑哌嗪基）丁氧基）喹啉‑2(1H)‑酮为中间体在碱的作用下于2‑氯‑6‑氟苯甲醛进行亲核取代再与巯基乙酸甲酯环合反应随后脱羧得到依匹哌唑。避免依匹哌唑合成工艺最后一步基因毒性物质和过渡金属的使用，提供一种有利于质量控制的依匹哌唑合成工艺。

公开(公告)号：CN118561679A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410867615.8

申请日：2024-07-01

Applicant: 万特制药(海南)有限公司

Inventor： 王清河 ,  陈铁桥 ,  刘益平 ,  郭夏

IPC: C07C51/367 ,  C07C51/02 ,  C07C65/26

Abstract: 本发明涉及一种阿达帕林(Adapalene)的合成方法，涉及化工制药领域。以6‑取代‑2‑萘甲酸盐和2‑(1‑金刚烷)‑4‑卤代苯甲醚为主原料，以双膦氯化镍配合物做催化剂，经过偶联反应得到阿达帕林。本发明将制备工艺6‑溴‑2萘甲酸钠作为工艺中间体替代6‑溴‑2萘甲酸甲酯，减少了水解步骤，从而缩短了合成路线和优化杂质谱。本发明工艺简单，合成路线短，原料易得，成本低，适合产业化。