公开(公告)号：CN105440051B

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201410482093.6

申请日：2014-09-19

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 邓杰 ,  雷皇书 ,  刘才平 ,  周昌兵 ,  刘详均 ,  徐立炎

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4436 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及一种抗结核的噻吩吡啶衍生物，为式I化合物或药学上可接受的盐，R1‑R5如本文定义，该化合物具有抗结核杆菌活性。还包括含有式I化合物的药物组合物以及治疗结核病的用途。

公开(公告)号：CN105440051A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410482093.6

申请日：2014-09-19

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 邓杰 ,  雷皇书 ,  刘才平 ,  周昌兵 ,  刘详均 ,  徐立炎

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4436 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及一种抗结核的噻吩吡啶衍生物，为式I化合物或药学上可接受的盐，R1-R5如本文定义，该化合物具有抗结核杆菌活性。还包括含有式I化合物的药物组合物以及治疗结核病的用途。

公开(公告)号：CN104650054B

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201310596115.7

申请日：2013-11-25

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 雷皇书 ,  刘才平 ,  邓杰 ,  徐立炎

IPC: C07D409/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及一种抗结核菌的喹啉噻吩芳氧乙胺衍生物式I化合物或药物上可接受的盐、溶剂化物，其中，R1为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、烷基、烷氧基、酰基、硫酰基、Ar、Ar‑烷基、Het或Het—烷基；n为0、1、2、3或4；R2为氢、卤素、卤烷基、氰基、羟基、烷基、烷氧基、酰基、硫酰基、Ar、Ar‑烷基、Het、Het—烷基或两R2相连形成的与苯环相并含有0‑4个杂原子的4‑7元饱和与不饱和环的基团；m为0、1、2、3或4；当R3和R4为两个独立的基团时，各自独立的为氢、卤代烷基、羟基、烷基、烷氧基、酰基，硫酰基、Ar、Ar‑烷基、Het和Het—烷基的取代基；当R3和R4为连在一起的基团时，为能与氮原子形成饱和或不饱和的含1‑4个杂原子的4‑7元环的基团。

公开(公告)号：CN106316887A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201510339616.6

申请日：2015-06-18

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 刘才平 ,  徐立炎 ,  周昌兵 ,  雷皇书 ,  邓杰

IPC: C07C271/18 ,  C07C269/06 ,  C07F9/40

Abstract: 本发明公开了一种制备异丙烯酮化合物的方法，包括1)将式IV化合物与乙基膦酸酯溶于有机溶剂中，加入乙基膦酸酯活化剂，反应完全后，用淬灭剂终止反应，制得化合物V；2)将式V化合物与甲醛在溶剂中，在碱的存在下发生缩合反应，制得异丙烯酮化合物。该方法简便、高效、成本低廉，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN103664877A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310726353.5

申请日：2013-12-25

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 邓杰 ,  雷皇书 ,  王为波 ,  刘才平 ,  叶文润 ,  徐立炎 ,  周昌兵 ,  张国尧 ,  邹艳冶 ,  何志琴

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D213/50 ,  C07D211/32

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种喹啉衍生物、其制备方法和应用。本发明提供的化合物为如式I所示化合物或其光学异构体、消旋体、非对映异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物。该化合物对结核杆菌具有显著的杀灭效果，能够应用于制备用于治疗或预防结核杆菌感染所引起的疾病或病症的药物。

公开(公告)号：CN109422749B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201710716695.7

申请日：2017-08-21

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 徐立炎 ,  廖勇 ,  刘才平 ,  雷皇书 ,  邓杰 ,  邹艳冶 ,  雷文波 ,  周昌兵 ,  何志琴 ,  吴坤灿 ,  袁泉 ,  樊斌

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P31/22 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P1/00 ,  A61P25/06 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P37/02 ,  A61P5/14 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明涉及一种抑制单羧酸转运蛋白的嘧啶二酮衍生物，为式（I）化合物和/或其药学上可接受的盐，和/或其立体异构体，和/或其溶剂合物，该化合物具有抑制单羧酸转运蛋白活性，还包括含有式（I）化合物的药物组合物以及它们在治疗中的用途。

公开(公告)号：CN108250055B

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN201611232255.6

申请日：2016-12-28

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  上海复星医药产业发展有限公司

Inventor： 徐立炎 ,  雷文波 ,  刘启万 ,  周昌兵 ,  万咏清 ,  袁泉

IPC: C07C45/64 ,  C07C49/24 ,  C07C45/63 ,  C07C49/227 ,  C07F9/113 ,  C07F7/18 ,  C07C69/78 ,  C07C43/23 ,  C07C43/178 ,  C07C49/255

Abstract: 本发明提供一种焦磷酸丙酮基香叶酯中间体的制备方法，以金合欢醇为原料，羟基保护后再制备成环氧中间体，经环氧切断成醛，然后与甲基格氏试剂反应，再氧化羟基、脱保护得到(5E,9E)‑11‑羟基‑5,9‑二甲基十一‑5,9‑二烯‑2‑酮7，然后羟基卤代，再与焦磷酸盐反应，最终得到焦磷酸丙酮基香叶酯，该方法合成廉价、反应条件温和，且异构体杂质较少，适用于放大生产。

公开(公告)号：CN104650054A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201310596115.7

申请日：2013-11-25

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 雷皇书 ,  刘才平 ,  邓杰 ,  徐立炎

IPC: C07D409/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及一种抗结核菌的喹啉噻吩芳氧乙胺衍生物式I化合物或药物上可接受的盐、溶剂化物，其中，R1 为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、烷基、烷氧基、酰基、硫酰基、Ar、Ar-烷基、Het或Het—烷基；n为0、1、2、3或4；R2为氢、卤素、卤烷基、氰基、羟基、烷基、烷氧基、酰基、硫酰基、Ar、Ar-烷基、Het、Het—烷基或两R2相连形成的与苯环相并含有0-4个杂原子的4-7元饱和与不饱和环的基团；m为0、1、2、3或4；当R3和R4为两个独立的基团时，各自独立的为氢、卤代烷基、羟基、烷基、烷氧基、酰基，硫酰基、Ar、Ar-烷基、Het和Het—烷基的取代基；当R3和R4为连在一起的基团时，为能与氮原子形成饱和或不饱和的含1-4个杂原子的4-7元环的基团。

公开(公告)号：CN108250055A

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201611232255.6

申请日：2016-12-28

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 徐立炎 ,  雷文波 ,  刘启万 ,  周昌兵 ,  万咏清 ,  袁泉

IPC: C07C45/64 ,  C07C49/24 ,  C07C45/63 ,  C07C49/227 ,  C07F9/113 ,  C07F7/18 ,  C07C69/78 ,  C07C43/23 ,  C07C43/178 ,  C07C49/255

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07C45/64 ,  C07C41/30 ,  C07C43/178 ,  C07C43/23 ,  C07C45/29 ,  C07C45/292 ,  C07C45/63 ,  C07C49/255 ,  C07C67/29 ,  C07C67/293 ,  C07C69/78 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/113 ,  C07C49/24 ,  C07C49/227

Abstract: 本发明提供一种焦磷酸丙酮基香叶酯中间体的制备方法，以金合欢醇为原料，羟基保护后再制备成环氧中间体，经环氧切断成醛，然后与甲基格氏试剂反应，再氧化羟基、脱保护得到(5E,9E)‑11‑羟基‑5,9‑二甲基十一‑5,9‑二烯‑2‑酮7，然后羟基卤代，再与焦磷酸盐反应，最终得到焦磷酸丙酮基香叶酯，该方法合成廉价、反应条件温和，且异构体杂质较少，适用于放大生产。

公开(公告)号：CN106317188A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201510340809.3

申请日：2015-06-18

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 刘才平 ,  周昌兵 ,  徐立炎 ,  王兵 ,  雷皇书 ,  邓杰

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/34 ,  C07K1/30

Abstract: 本发明涉及一种治疗多发性骨髓瘤的新型肽类化合物卡非佐米的无定型物的制备方法，该方法包括以下步骤：1)将卡非佐米溶于有机溶剂；2)加入到非水抗溶剂中，析出无定型固体；3）分离出无定型固体。该方法原料损失极少，无需加水和浓缩，便于GMP条件下大规模生产，方法简便，可操作性强。