公开(公告)号：CN106795146A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201580050809.8

申请日：2015-10-01

Applicant: 第一三共株式会社 ,  国立研究开发法人国立癌症研究中心

Inventor： 斋藤昭一 ,  伊藤雅夫 ,  藤泽哲则 ,  齐藤博直 ,  清冢洋平 ,  渡边秀昭 ,  松永大典 ,  神子岛佳子 ,  铃木彻也 ,  小川原阳子 ,  北林一生

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明发现具有异唑骨架的通式(I)的化合物对突变的IDH1蛋白具有优异的抑制活性，能够通过所述蛋白抑制2‑HG的产生，并且能够有效抑制表达所述蛋白的各种肿瘤的增殖。

公开(公告)号：CN117425500A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202280019387.8

申请日：2022-01-13

Applicant: 纪念斯隆凯特琳癌症中心 ,  三院治疗研究所 ,  第一三共株式会社

Inventor： J·T·普瓦里耶 ,  C·鲁丁 ,  J·路易斯 ,  A·汗 ,  D·安德鲁 ,  X·陈 ,  I·洛伦兹 ,  松永大典

IPC: A61K47/68

Abstract: 本发明的目的是提供与DLL3结合的抗体和具有抗肿瘤活性的药物的抗体‑药物缀合物、包含所述抗体‑药物缀合物并且具有对肿瘤的治疗效果的药物组合物、用于使用所述抗体‑药物缀合物或所述药物组合物治疗肿瘤的方法等。本发明提供了与DLL3结合的抗体和具有抗肿瘤活性的药物的抗体‑药物缀合物、包含所述抗体或所述抗体‑药物缀合物的药物组合物、和用于治疗肿瘤的方法。

公开(公告)号：CN102171210B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN200980139552.8

申请日：2009-08-04

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大塚雅己 ,  萩野谷宪康 ,  市川正则 ,  松永大典 ,  齐藤博直 ,  柴田宪宏 ,  常深智之

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供以下式(I)表示的具有mTOR抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。[式(I)中，A是具有1～3个氮原子的八元～十元的部分饱和或芳香族的稠合双环含氮杂环基；R1是羟基、卤素原子、氰基等；n是0～3的任意整数；B是三元～七元的单环的饱和或部分饱和的环状烃基，可包含1个或2个氧原子、硫原子、氮原子等作为环的构成成分；R2是存在于构成B的碳原子或氮原子上的取代基；m是0～3的任意整数；Q是键或C1-4亚烷基；R3和R4相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等；R5和R6相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等。]

公开(公告)号：CN102171210A

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN200980139552.8

申请日：2009-08-04

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大塚雅己 ,  萩野谷宪康 ,  市川正则 ,  松永大典 ,  齐藤博直 ,  柴田宪宏 ,  常深智之

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供以下式(I)表示的具有mTOR抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。[式(I)中，A是具有1～3个氮原子的八元～十元的部分饱和或芳香族的稠合双环含氮杂环基；R1是羟基、卤素原子、氰基等；n是0～3的任意整数；B是三元～七元的单环的饱和或部分饱和的环状烃基，可包含1个或2个氧原子、硫原子、氮原子等作为环的构成成分；R2是存在于构成B的碳原子或氮原子上的取代基；m是0～3的任意整数；Q是键或C1-4亚烷基；R3和R4相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等；R5和R6相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等]。

公开(公告)号：CN117425501A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202280019635.9

申请日：2022-01-13

Applicant: 纪念斯隆凯特琳癌症中心 ,  三院治疗研究所 ,  第一三共株式会社

Inventor： J·T·普瓦里耶 ,  C·鲁丁 ,  J·路易斯 ,  A·汗 ,  D·安德鲁 ,  X·陈 ,  I·洛伦兹 ,  松永大典

IPC: A61K47/68 ,  C07K16/28 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种新型抗DLL3抗体‑吡咯并二氮杂衍生物和一种使用其的新型抗DLL3抗体‑吡咯并二氮杂衍生物缀合物。

公开(公告)号：CN106795146B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201580050809.8

申请日：2015-10-01

Applicant: 第一三共株式会社 ,  国立研究开发法人国立癌症研究中心

Inventor： 斋藤昭一 ,  伊藤雅夫 ,  藤泽哲则 ,  齐藤博直 ,  清冢洋平 ,  渡边秀昭 ,  松永大典 ,  神子岛佳子 ,  铃木彻也 ,  小川原阳子 ,  北林一生

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明发现具有异唑骨架的通式(I)的化合物对突变的IDH1蛋白具有优异的抑制活性，能够通过所述蛋白抑制2‑HG的产生，并且能够有效抑制表达所述蛋白的各种肿瘤的增殖。