公开(公告)号：CN102333781A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201080009729.5

申请日：2010-02-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  冈山彻 ,  池田政浩 ,  太田雅浩 ,  柴田宪宏 ,  中西敏行 ,  上田保志 ,  铃木信幸 ,  松浦伸治

IPC: C07D495/16 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D495/16

Abstract: 本发明公开一种抑制HSP90活性的新化合物，特别是抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并且具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明特别公开：具有不同取代基的式(1)表示的吡唑并嘧啶化合物，所述化合物抑制HSP90的ATP酶活性，并且具有抗肿瘤活性；包含式(1)表示的化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)表示的化合物的药物制剂；包含式(1)表示的化合物的抗癌剂；包含式(1)表示的化合物的药物组合物；和其中使用式(1)表示的化合物的癌症治疗方法。

公开(公告)号：CN102333781B

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201080009729.5

申请日：2010-02-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  冈山彻 ,  池田政浩 ,  太田雅浩 ,  柴田宪宏 ,  中西敏行 ,  上田保志 ,  铃木信幸 ,  松浦伸治

IPC: C07D495/16 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D495/16

Abstract: 本发明公开一种抑制HSP90活性的新化合物，特别是抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并且具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明特别公开：具有不同取代基的式(1)表示的吡唑并嘧啶化合物，所述化合物抑制HSP90的ATP酶活性，并且具有抗肿瘤活性；包含式(1)表示的化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)表示的化合物的药物制剂；包含式(1)表示的化合物的抗癌剂；包含式(1)表示的化合物的药物组合物；和其中使用式(1)表示的化合物的癌症治疗方法。