公开(公告)号：CN116867795A

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：CN202280012523.0

申请日：2022-01-31

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 小仓友和 ,  仲谷岳志 ,  井上英和 ,  阿边成己 ,  阿部祐三 ,  中村龙也 ,  山本裕子 ,  坂西航平 ,  阪本龙浩 ,  中根智志

IPC: C07H19/213

Abstract: 本发明的目的在于提供可用于抗体－免疫刺激剂偶联物的、环状二核苷酸衍生物的立体选择性的新型制造方法及其制造中间体。此外，本发明的目的在于提供使用了该制造方法的、环状二核苷酸－连接子以及抗体－免疫刺激剂偶联物的制造方法。本发明提供一种环状二核苷酸衍生物的制造方法，其包括通过使用光学活性的亚磷酰化剂(Rc－II)或(Sc－II)，使化合物(I)与化合物(IV)立体选择性地缩合的工序。

公开(公告)号：CN116368125A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202180074170.2

申请日：2021-10-29

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 樱井夏树 ,  阪本竜浩 ,  小仓友和

IPC: C07D209/08

Abstract: 在3‑甲基‑4‑卤代‑吲哚衍生物的制造中，发现了使用路易斯酸和氢化还原剂的甲酰基的新型还原方法。并且，发现了根据该方法，通过抑制前述衍生物的脱甲基化和/或脱卤化，后处理变得容易，或者可以高收率得到前述衍生物。

公开(公告)号：CN112368271A

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN201980043226.0

申请日：2019-07-03

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 安艺祐一 ,  鸟山史彦 ,  樱井夏树 ,  龟田蓝 ,  小仓友和

IPC: C07D319/12 ,  C07B61/00 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种二芳基吡啶衍生物的新制造方法，目的在于提供一种工业上有用的新方法。本发明开发出了一种吡啶环的新合成方法，该方法不用钯、强碱，且不用在高温条件下反应。尤其是成功开发出一种方法，该方法对于作为中间体的亚胺盐的合成、从亚胺盐到氰基化合物的合成以及吡啶的环化，均能够在极其温和的反应条件下进行合成。