公开(公告)号：CN119930682A

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202510086022.2

申请日：2025-01-20

Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司

Inventor： 罗威 ,  熊加伟 ,  李大伟 ,  韩洪江 ,  薛瑞峰 ,  徐盛 ,  路超

IPC: C07F9/535

Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀中间体侧链合成新方法，通过化合物Ⅰ和化合物Ⅱ制备化合物Ⅲ；再通过化合物Ⅲ和化合物Ⅳ制备化合物Ⅴ；然后将化合Ⅴ还原得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线短，操作少，操作简单，产物收率及选择新高，产物后处理方便，便于工业化扩大规模生产；本发明的反应路线为目前的侧链合成工艺提供了一种新的合成方向；本发明的反应原料易得，不使用昂贵的试剂，产品收率高，进一步降低了生产的成本，为瑞舒伐他汀的侧链合成提供了新的方向。

公开(公告)号：CN118496067A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202410631649.7

申请日：2024-05-21

Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司

Inventor： 熊加伟 ,  尹强 ,  李大伟 ,  罗威 ,  路超

IPC: C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C231/12 ,  C07C235/38

Abstract: 本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的合成工艺，通过一种原料易得，收率与纯度价较高的阿利克仑中间体化合物的合成方法，通过碘化物与异丙基的不对称去对称化反应引入手性基团，再通过引入溴代基与正丙基硼酸进行偶联得到化合物Ⅴ，进一步还原后得到阿利克仑中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明采用的原料得到简单，合成方便，有效降低原料成本，节约生产成本，本发明路线产物路线收率较高，选择性较好，产品的纯度较高，降低了后续提纯的难度，产物后处理容易；本发明操作相对简单，需要反应步骤少，产物易处理，污染性小，适合工业化扩大规模生产。