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公开(公告)号：CN119930682A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510086022.2
申请日：2025-01-20
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07F9/535
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀中间体侧链合成新方法，通过化合物Ⅰ和化合物Ⅱ制备化合物Ⅲ；再通过化合物Ⅲ和化合物Ⅳ制备化合物Ⅴ；然后将化合Ⅴ还原得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线短，操作少，操作简单，产物收率及选择新高，产物后处理方便，便于工业化扩大规模生产；本发明的反应路线为目前的侧链合成工艺提供了一种新的合成方向；本发明的反应原料易得，不使用昂贵的试剂，产品收率高，进一步降低了生产的成本，为瑞舒伐他汀的侧链合成提供了新的方向。
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公开(公告)号：CN118853785A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410679791.9
申请日：2024-05-29
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
Abstract: 本发明涉及一种脱卤酶制备匹伐他汀中间体的方法，属于药物中间体制备技术领域。为了解决降低生产难度的问题，提供一种脱卤酶制备匹伐他汀中间体的方法，该方法包括以N,O‑二甲基羟胺盐酸盐与乙酰氯为原料，在脱卤酶和缓冲液的存在下进行生物催化反应，浓缩提纯后得到匹伐他汀中间体，即式I化合物；本发明整体上具有产物收率高、产物纯度高及生产效率高的优点。
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公开(公告)号：CN118530204A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410863447.5
申请日：2024-06-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07D309/30 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种辛伐他汀合成新工艺，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入催化剂，加入卤化试剂，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到卤代化合物Ⅱ；再将化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入光敏剂，加入催化剂(dtbbpy)NiCl2，加入三甲氧基甲烷，光照下反应，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到卤代化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明通过卤代反应以及后续的甲基化反应，避免洛伐他汀内其他官能团的干扰，进一步增加反应的选择性，缩减反应步骤的同时，提高反应选择性，减少副产物的产生；原料易得，污染性小，避免常规化的甲基化试剂如碘甲烷之类化合物，反应步骤少工艺简单，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN118546115A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410863446.0
申请日：2024-06-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07D309/30 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种酯交换法合成辛伐他汀的工艺，提供羟基保护以及酯交换反应缩减反应步骤，优化反应工艺，得到一种步骤少，操作简单，成本较低以及反应选择性好，收率高，产物后处理方便的合成工艺。本发明的有益效果是：本发明的反应路线反应步骤少，操作简单，节约反应时间同时有效降低生产成本；本发明路线各步骤选择性高，副产物少，后处理方便，产品收率高；本发明的反应路线环保性强，污染性小，原子经济性好，可以有效节约生产成本，减低生产污染，适合工业化扩大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116655498B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202310592128.0
申请日：2023-05-24
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种沙库巴曲中间体的制备方法，通过将化合物II与化合物III在锌粉存在下进行反应得到化合物IV；然后再将化合物IV进行脱水反应，得到目标产物化合物Ⅰ。这一合成思路跳脱出现有技术中的惯用合成思路，并不直接通过witting反应由化合物II制备化合物I。通过这样的方式，本发明获得了一条反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高的制备工艺。该制备工艺合成条件简单，目标化合物收率高，纯度高，生产成本较低，适合于工业化大规模生产的需求。
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公开(公告)号：CN118496067A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410631649.7
申请日：2024-05-21
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07C41/26 , C07C43/23 , C07C231/12 , C07C235/38
Abstract: 本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的合成工艺，通过一种原料易得，收率与纯度价较高的阿利克仑中间体化合物的合成方法，通过碘化物与异丙基的不对称去对称化反应引入手性基团，再通过引入溴代基与正丙基硼酸进行偶联得到化合物Ⅴ，进一步还原后得到阿利克仑中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明采用的原料得到简单，合成方便，有效降低原料成本，节约生产成本，本发明路线产物路线收率较高，选择性较好，产品的纯度较高，降低了后续提纯的难度，产物后处理容易；本发明操作相对简单，需要反应步骤少，产物易处理，污染性小，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN113881727B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202111030461.X
申请日：2021-09-03
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，特别是涉及阿托伐他汀酸的合成方法。针对阿托伐他汀酸的化学合成中存在对环境不友好，以及容易产生杂质的问题，本发明公开了一种阿托伐他汀酸的合成方法，通过在含有式II化合物的溶剂中添加酶LP001实现由式II化合物生物合成式I化合物，该方法与现有技术中的单纯化学合成法相比，具有对环境友好、专一性强、不易生成脱酰胺杂质的优势，通过本发明公开的技术方案合成式I化合物，可以显著提高产物纯度，无需复杂的纯化工艺，具有广阔的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN116375775B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310221115.2
申请日：2023-03-09
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种阿兹夫定中间体的合成方法，在碱和有机溶剂存在下，采用一步法将化合物II与氟化试剂反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114437052B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202111664851.2
申请日：2021-12-31
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07D405/12 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种利用连续流微通道反应器合成他汀类药物中间体的方法，在微通道反应器中以化合物II为原料，间氯过苯甲酸为催化剂，在温度为10～50℃和时间为40～150s的条件下制备中间体化合物I，反应流程为#imgabs0#采用本发明的方法，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成他汀类药物中间体的制备，目标产物的收率95％以上，纯度99％以上，成本低，节约资源，产物后处理简单，对环境友好。
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