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公开(公告)号：CN118638000A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410778913.X
申请日：2024-06-17
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07C45/63 , C07C49/80 , C07C67/307 , C07C69/65
Abstract: 本发明涉及一种α‑卤代酮/酯的合成方法，包括以下步骤：以重氮化合物和脒‑卤盐为原料，加入到溶剂中，在搅拌条件下加入酸催化剂，得到反应液；其后，经纯化得到α‑卤代酮或α‑卤代酯。本发明选择廉价安全的脒‑卤盐作为卤源，以非金属催化剂催化反应以合成α‑卤代酮或α‑卤代酯，该方法步骤简单，条件温和；原料简单易得，避免了危险刺激物作为卤源；且反应速度快；底物适用范围广，收率高，达65%～95%；反应仅生成单卤代产物，选择性好，在工业生产上有一定优势。
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公开(公告)号：CN118530233A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410563231.7
申请日：2024-05-08
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D413/14 , C07D413/10 , C07D265/32
Abstract: 本发明属于药物合成领域，公开了利伐沙班及其中间体的制备方法，其中利伐沙班中间体的制备方法包括以下步骤：以N‑苯基乙醇胺和氯乙酰氯在碱性条件下环合得到4‑苯基‑3‑吗啉酮，4‑苯基‑3‑吗啉酮与N‑溴化丁二酰亚胺在催化剂作用下溴化得到4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮，4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮与(R)‑5‑(氯甲基)噁唑烷‑2‑酮通过偶联反应得到中间体4‑[4‑[(5R)‑5‑(氯甲基)‑2‑氧代‑3‑噁唑烷基]苯基]‑3‑吗啉酮。本发明方法所用原料廉价易得，且反应条件温和易操作，合成路线绿色环保，同时具有产率和纯度高的优点，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115197292B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210802483.1
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07J51/00 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61K9/08
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯，然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的，雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应，再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。
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公开(公告)号：CN115160254B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202210665107.2
申请日：2022-06-13
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D277/68 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种具有苯并噻唑基团的手性荧光探针及其制备和应用，该荧光探针的制备方法为：将甲氧基甲基醚‑2′‑羟基‑1,1′‑联萘‑3‑单醛基与2‑溴苯丙噻唑在碱的存在下发生亲核取代反应，所得中间产物在酸的存在下脱去甲氧基甲基醚保护基即得。本发明提供的具有苯并噻唑基团的手性荧光探针能够实现对多种手性氨基酸的对映选择性荧光识别，而且原料易得、合成简单，在手性识别领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114588158B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202210261337.2
申请日：2022-03-14
Applicant: 武汉工程大学 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: A61K31/506 , C07D401/14 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了吲哚哌啶嘧啶类衍生物在制备新型冠状病毒抑制剂中的应用，属于药物技术领域。本发明首次发现吲哚哌啶嘧啶类衍生物可以用于制备新型冠状病毒抑制剂，既开拓了吲哚哌啶嘧啶类衍生物新的应用领域，也开拓了新的新型冠状病毒抑制剂，具有重要的社会意义和医学价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115043762B
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202210671057.9
申请日：2022-06-13
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07C309/65 , C07C303/28 , C07C303/30 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种含有全氟烷基的手性荧光探针及其制备方法和应用，该荧光探针的制备方法为：将甲氧基甲基醚‑2′‑羟基‑1,1′‑联萘‑3‑单醛基与全氟辛基磺酰氟在碱的存在下反应，所得中间产物在酸的存在下脱去甲氧基甲基醚保护基即得。本发明提供的含有全氟烷基的手性荧光探针能够在水相和氟相的双相体系中实现对手性氨基酸的对映选择性荧光识别，而且合成简单、成本低，在手性胺类化合物的不对称合成的高通量筛选领域具有广阔的前景。
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公开(公告)号：CN115160254A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210665107.2
申请日：2022-06-13
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D277/68 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种具有苯并噻唑基团的手性荧光探针及其制备和应用，该荧光探针的制备方法为：将甲氧基甲基醚‑2′‑羟基‑1,1′‑联萘‑3‑单醛基与2‑溴苯丙噻唑在碱的存在下发生亲核取代反应，所得中间产物在酸的存在下脱去甲氧基甲基醚保护基即得。本发明提供的具有苯并噻唑基团的手性荧光探针能够实现对多种手性氨基酸的对映选择性荧光识别，而且原料易得、合成简单，在手性识别领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN106905244A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710108100.X
申请日：2017-02-27
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D239/47 , A61K31/505 , A61P31/18
CPC classification number: C07D239/47
Abstract: 本发明涉及一种二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂及其制备方法，所述二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂为式(1)化合物或其可药用盐：其中R选自氢、C1‑5饱和烷基、C3‑5环烷基、C2‑5烯基；所述二酮酸或二酮酸酯侧链位于醚键氧原子的邻位、间位或对位。其制备方法为：1)将2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶与4‑(对羟基苯基)‑2,4‑二氧丁酸乙酯或4‑(间羟基苯基)‑2,4‑二氧丁酸乙酯以及碱混合，加入溶剂，在惰性气氛下搅拌均匀得到反应液；2)将反应液升温进行亲核取代反应，反应结束后停止加热，对反应液进行分离、提纯得到二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂。
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公开(公告)号：CN103896927A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201410129046.3
申请日：2014-04-01
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D405/06 , A01P7/04
CPC classification number: C07D405/06
Abstract: 本发明涉及一种(R)及(S)-1-(2,3-环氧丙基)-N-硝基亚咪唑烷-2-亚胺的制备方法，包括有以下步骤：1）将2-硝基亚氨基咪唑烷加入到烧瓶中，添加溶剂，搅拌溶解，再加入缚酸剂，油浴加温，搅拌；2）称取(S)-环氧氯丙烷或(R)-环氧氯丙烷，缓慢滴加，滴加完毕，反应，TLC监测反应完毕后，静置，冷却，过滤，滤饼用乙腈洗涤，得到滤液，通过减压旋蒸得到淡黄色固体，溶剂回收利用；3）将步骤2）所得粗产品中加水，萃取，合并有机相，减压旋蒸，得到固体以甲醇重结晶，过滤，得到白色固体，经干燥，柱层析分离提纯晶体，得到白色固体，再用甲醇重结晶。本发明的优点：制备工艺简单，无高温、高压等特殊要求。
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公开(公告)号：CN119241445A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411277922.7
申请日：2024-09-12
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D239/60
Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备达普司他的方法。本发明将甘氨酸酯和甘氨酸酯盐中的至少一种在碱性条件下游离，之后与氯甲酸酯反应，再向其中加入1,3‑二环己基嘧啶‑2,4,6(1H,3H,5H)‑三酮升温反应，最后经过酯水解和酸化，经分离纯化得到达普司他，产品的收率为82.5%，纯度为99.9%（HPLC）。本发明采用“一锅法”的反应策略，极大的降低了成本，同时操作简便，反应条件温和，适合工业化放大生产。
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