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公开(公告)号：CN115197292B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210802483.1
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07J51/00 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61K9/08
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯，然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的，雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应，再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。
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公开(公告)号：CN119569680A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202411677084.2
申请日：2024-11-22
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D303/32 , C07D301/32 , C07C49/727 , C07C45/78 , C07C45/79 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P7/10 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P3/00
Abstract: 本发明属于生物化学技术领域，具体提供了碳酸酐酶结合配体，所述配体包括大戟醇型二萜、橄榄酮型二萜中的至少一种。上述碳酸酐酶结合配体具有抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、抗炎、治疗水肿、治疗青光眼、治疗老年痴呆，治疗高血氨症等功效。酶学实验显示其为碳酸酐酶激动剂，还具有二氧化碳捕捉及固定，生物组织及珊瑚加速矿化等工业用途。本发明还提供了上述碳酸酐酶结合配体的制备方法，以甘遂药材为原料，制作简单，为甘遂的应用提供新途径。
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公开(公告)号：CN115304657A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210802669.7
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌二醇磷酸酯及其盐的制备方法和应用。该制备方法以雌二醇为原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中发生磷酸酯化反应，并经过水解反应得到雌二醇磷酸酯。本发明以雌二醇为起始原料，碱性条件下与三氯氧磷反应生成雌二醇磷酰氯，然后水解生成雌二醇磷酸酯。雌二醇磷酸酯可与无机碱发生中和反应制备得到雌二醇磷酸酯盐。经测定雌二醇磷酸酯在水中的溶解度为0.88mg/mL，与原药在水中溶解度不足0.01mg/mL相比，溶解度提高了80倍以上。
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公开(公告)号：CN114507218A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202210247140.3
申请日：2022-03-14
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D401/14 , A61P31/18 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的衍生物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，其具有哌啶嘧啶类底物和吲哚类底物酰胺缩合的基本结构。且各化合物均具有低的细胞毒性和高的选择性指数，可用于进一步开发制备抗艾滋病药物。
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公开(公告)号：CN115304657B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202210802669.7
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌二醇磷酸酯及其盐的制备方法和应用。该制备方法以雌二醇为原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中发生磷酸酯化反应，并经过水解反应得到雌二醇磷酸酯。本发明以雌二醇为起始原料，碱性条件下与三氯氧磷反应生成雌二醇磷酰氯，然后水解生成雌二醇磷酸酯。雌二醇磷酸酯可与无机碱发生中和反应制备得到雌二醇磷酸酯盐。经测定雌二醇磷酸酯在水中的溶解度为0.88mg/mL，与原药在水中溶解度不足0.01mg/mL相比，溶解度提高了80倍以上。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109180589A
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201811203705.8
申请日：2018-10-16
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D235/08
Abstract: 本发明涉及抗乳腺癌药物玻玛西尼(Bemaciclib)的重要中间体：6-溴-4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑的制备方法，以4-溴-2,6-二氟苯胺和N-异丙基乙酰胺为起始反应原料，经过西佛碱加成反应，转化为(4-溴-2,6-二氟苯基)-N-异丙基乙酰亚胺，再经过催化关环，生成1H-苯并(d)咪唑环中间体6-溴-4氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑。本发明的有益效果：本发明以廉价易得、环保的碱金属碳酸盐为催化剂，节约了工艺成本，有利于环境保护，小试、中试一步产率达到80％以上，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114605303A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210247168.7
申请日：2022-03-14
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D209/42 , C07D401/12
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种地拉韦啶及其中间体的合成方法。本发明以对氟硝基苯为原料制备5‑甲磺酰胺基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸，原料廉价易得，反应条件温和，反应溶剂易于回收，大大降低了工艺成本。各步反应后处理与纯化简单，收率和安全性均较高。
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公开(公告)号：CN115232186B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210802691.1
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种泼尼松磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以泼尼松和焦磷酰氯为原料，反应得到泼尼松磷酸酯的中间体；再将泼尼松磷酸酯的中间体水解后加碱成盐；再将盐酸化，得到泼尼松磷酸酯。经测定，泼尼松磷酸酯的溶解度(2.68mg/mL)与原料药泼尼松的溶解度为0.11mg/mL相比，增加了24倍以上。
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公开(公告)号：CN114507218B
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202210247140.3
申请日：2022-03-14
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D401/14 , A61P31/18 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的衍生物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，其具有哌啶嘧啶类底物和吲哚类底物酰胺缩合的基本结构。且各化合物均具有低的细胞毒性和高的选择性指数，可用于进一步开发制备抗艾滋病药物。
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公开(公告)号：CN115232186A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210802691.1
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种泼尼松磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以泼尼松和焦磷酰氯为原料，反应得到泼尼松磷酸酯的中间体；再将泼尼松磷酸酯的中间体水解后加碱成盐；再将盐酸化，得到泼尼松磷酸酯。经测定，泼尼松磷酸酯的溶解度(2.68mg/mL)与原料药泼尼松的溶解度为0.11mg/mL相比，增加了24倍以上。
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