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公开(公告)号：CN115197292B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210802483.1
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07J51/00 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61K9/08
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯，然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的，雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应，再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115304657B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202210802669.7
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌二醇磷酸酯及其盐的制备方法和应用。该制备方法以雌二醇为原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中发生磷酸酯化反应，并经过水解反应得到雌二醇磷酸酯。本发明以雌二醇为起始原料，碱性条件下与三氯氧磷反应生成雌二醇磷酰氯，然后水解生成雌二醇磷酸酯。雌二醇磷酸酯可与无机碱发生中和反应制备得到雌二醇磷酸酯盐。经测定雌二醇磷酸酯在水中的溶解度为0.88mg/mL，与原药在水中溶解度不足0.01mg/mL相比，溶解度提高了80倍以上。
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公开(公告)号：CN115304657A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210802669.7
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌二醇磷酸酯及其盐的制备方法和应用。该制备方法以雌二醇为原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中发生磷酸酯化反应，并经过水解反应得到雌二醇磷酸酯。本发明以雌二醇为起始原料，碱性条件下与三氯氧磷反应生成雌二醇磷酰氯，然后水解生成雌二醇磷酸酯。雌二醇磷酸酯可与无机碱发生中和反应制备得到雌二醇磷酸酯盐。经测定雌二醇磷酸酯在水中的溶解度为0.88mg/mL，与原药在水中溶解度不足0.01mg/mL相比，溶解度提高了80倍以上。
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公开(公告)号：CN115232186B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210802691.1
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种泼尼松磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以泼尼松和焦磷酰氯为原料，反应得到泼尼松磷酸酯的中间体；再将泼尼松磷酸酯的中间体水解后加碱成盐；再将盐酸化，得到泼尼松磷酸酯。经测定，泼尼松磷酸酯的溶解度(2.68mg/mL)与原料药泼尼松的溶解度为0.11mg/mL相比，增加了24倍以上。
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公开(公告)号：CN115232186A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210802691.1
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种泼尼松磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以泼尼松和焦磷酰氯为原料，反应得到泼尼松磷酸酯的中间体；再将泼尼松磷酸酯的中间体水解后加碱成盐；再将盐酸化，得到泼尼松磷酸酯。经测定，泼尼松磷酸酯的溶解度(2.68mg/mL)与原料药泼尼松的溶解度为0.11mg/mL相比，增加了24倍以上。
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公开(公告)号：CN115197292A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210802483.1
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07J51/00 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61K9/08
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯，然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的，雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应，再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。
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