公开(公告)号：CN115197292B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202210802483.1

申请日：2022-07-07

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  龚智华 ,  朱园园 ,  江海鹏 ,  刘烨 ,  胡莎 ,  余康 ,  李非凡 ,  李屈澳薇 ,  刘诗怡

IPC: C07J51/00 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61K9/08

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯，然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的，雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应，再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。

公开(公告)号：CN115197292A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202210802483.1

申请日：2022-07-07

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  龚智华 ,  朱园园 ,  江海鹏 ,  刘烨 ,  胡莎 ,  余康 ,  李非凡 ,  李屈澳薇 ,  刘诗怡

IPC: C07J51/00 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61K9/08

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯，然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的，雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应，再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。