公开(公告)号：CN119613467A

公开(公告)日：2025-03-14

申请号：CN202411762499.X

申请日：2024-12-03

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 吕剑 ,  赵洁 ,  古双喜

IPC: C07H1/00 ,  C07H23/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H15/14

Abstract: 本发明涉及一种基于铁催化剂的羟基选择性磷酰化保护方法及应用，该方法包括以下步骤：将多羟基底物、非质子溶剂、铁催化剂、缚酸剂和磷酰化试剂混合，进行磷酰化反应，经后处理得到选择性磷酰化保护产物。本发明在铁催化剂的作用下，多羟基底物与磷酰化试剂发生反应，使得多羟基底物中的一个或两个羟基能够被磷酰基以高度的选择性进行保护，实现了对多羟基底物的高效、高选择性磷酰化过程，所得产物收率高，且本发明反应条件温和，操作简便高效，有利于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN119119140A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202411258584.2

申请日：2024-09-09

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 吕剑 ,  张筱睿 ,  古双喜

IPC: C07H1/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/14 ,  C07H23/00 ,  C07H15/18

Abstract: 本发明公开一种多羟基底物的选择性甲基化方法，属于有机合成化学技术领域。该多羟基底物的选择性甲基化方法，包括以下步骤：将多羟基底物溶于溶剂中，之后加入三甲基碘化亚砜、铁催化剂和缚酸剂，在60～80℃下反应得到羟基被选择性保护的产物。本发明提出的方法提高了多羟基底物的选择性甲基化的活性和选择性。

公开(公告)号：CN119241445A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202411277922.7

申请日：2024-09-12

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  许志勇 ,  朱园园 ,  贾丰成 ,  林晓慧 ,  王海峰 ,  龙姣 ,  张双双 ,  吕剑

IPC: C07D239/60

Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备达普司他的方法。本发明将甘氨酸酯和甘氨酸酯盐中的至少一种在碱性条件下游离，之后与氯甲酸酯反应，再向其中加入1,3‑二环己基嘧啶‑2,4,6(1H,3H,5H)‑三酮升温反应，最后经过酯水解和酸化，经分离纯化得到达普司他，产品的收率为82.5%，纯度为99.9%（HPLC）。本发明采用“一锅法”的反应策略，极大的降低了成本，同时操作简便，反应条件温和，适合工业化放大生产。