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公开(公告)号：CN111253412B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN201911353752.5
申请日：2019-12-25
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) , 中山大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P25/28 , A61P21/00 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/24 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开α‑倒捻子素衍生物及其应用，其中该衍生物为具有通式(I)的化合物、其氘代物、药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，n=1～18；R1选自羧基和吡咯烷基团。本发明式I化合物在制备用于治疗由磷酸二酯酶4介导的疾病、改善认知功能或治疗血管性痴呆的药物中的应用。本发明证实这些化合物能够显著抑制PDE4并具有较高选择性，在体内实验中也证明了这些化合物能够改善认知功能、治疗血管性痴呆。
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公开(公告)号：CN111253412A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201911353752.5
申请日：2019-12-25
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) , 中山大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P25/28 , A61P21/00 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/24 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开α-倒捻子素衍生物及其应用，其中该衍生物为具有通式(I)的化合物、其氘代物、药学上可接受的盐或溶剂化物： 其中，n=1～18；R1选自羧基和吡咯烷基团。本发明式I化合物在制备用于治疗由磷酸二酯酶4介导的疾病、改善认知功能或治疗血管性痴呆的药物中的应用。本发明证实这些化合物能够显著抑制PDE4并具有较高选择性，在体内实验中也证明了这些化合物能够改善认知功能、治疗血管性痴呆。
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公开(公告)号：CN113620967A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110876312.9
申请日：2021-07-31
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/04 , A61K31/35 , A61P25/28 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P43/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种α‑倒捻子素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的α‑倒捻子素衍生物对PDE4具有良好的选择性抑制作用，效果明显强于阳性对照药物，同时还有较好的药代动力学和类药性，口服无呕吐等不良反应，安全性高，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中；并且在抗肺纤维化实验中，α‑倒捻子素衍生物显示出显著的改善肺功能参数，减少肺纤维化病变的效果，具有较好的开发潜力。
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公开(公告)号：CN113620967B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202110876312.9
申请日：2021-07-31
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/04 , A61K31/35 , A61P25/28 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P43/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种α‑倒捻子素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的α‑倒捻子素衍生物对PDE4具有良好的选择性抑制作用，效果明显强于阳性对照药物，同时还有较好的药代动力学和类药性，口服无呕吐等不良反应，安全性高，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中；并且在抗肺纤维化实验中，α‑倒捻子素衍生物显示出显著的改善肺功能参数，减少肺纤维化病变的效果，具有较好的开发潜力。
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公开(公告)号：CN111419840A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010160616.0
申请日：2020-03-10
Applicant: 中山大学 , 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC: A61K31/4184 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了坎地沙坦酯或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗新型冠状病毒肺炎药物中的应用。本发明所述坎地沙坦酯、其水解产物坎地沙坦均与引发肺部等炎症的新型冠状病毒靶点3CL水解酶(Mpro)具有较强结合强度，可显著性地抑制3CL水解酶活性，其中坎地沙坦酯、其水解产物坎地沙坦对3CL水解酶(Mpro)的IC50分别为2.78±0.31μM、9.45±0.73μM，表明所述坎地沙坦酯和其水解产物坎地沙坦具有防治新型冠状病毒引发肺炎的作用，可制备为抗肺炎药物进行应用。
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公开(公告)号：CN103494806A
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201310416245.8
申请日：2013-09-12
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公开苯骈α-吡喃酮类化合物（结构如下）的应用及其制备方法：将飞龙掌血（Toddaliaasiatica）根粉粹，用95%乙醇提取，提取物依次用石油醚和乙酸乙酯萃取分别得到两个部分，随后乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析、凝胶柱层析、MCI柱层析、ODS柱层析以及高效液相色谱等分离手段，从该部分分离得到一系列苯骈α-吡喃酮类单体化合物；本发明所得的化合物是4型磷酸二酯酶（PDE4）抑制剂，为研制抗炎抗哮喘药物提供先导化合物，可制备治疗哮喘或变应性鼻炎等炎性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111184707B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN202010105310.5
申请日：2020-02-20
Applicant: 中山大学
IPC: A61K31/196 , A61K45/06 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61P37/04
Abstract: 本发明公开了托芬那酸或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗新型冠状病毒炎症药物中的应用。本发明所述托芬那酸与新型冠状病毒引发肺部等炎症靶点3CL具有较强结合强度，能显著性地抑制新型冠状病毒3CL酶的活性，从而抑制了新型冠状病毒的复制，因此所述托芬那酸或其药学上可接受的盐具有预防和/或防治新型冠状病毒引发肺炎的作用，可制备为抗肺炎药物进行应用；同时还可与其他抗冠状病毒药物、增强人体免疫能力的药物共同应用，进一步强化疗效。
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公开(公告)号：CN107224433A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201710305295.7
申请日：2017-05-03
IPC: A61K31/352 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/352
Abstract: 本发明通过天然产物α‑倒捻子素或其药学上可接受的盐作为磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂的用途，α‑倒捻子素对PDE4的抑制作用，为治疗PDE4介导的疾病提供良好的前景。
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