公开(公告)号：CN111253412B

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN201911353752.5

申请日：2019-12-25

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) ,  中山大学

Inventor： 何细新 ,  罗海彬 ,  梁津豪 ,  黄仪有 ,  于思

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开α‑倒捻子素衍生物及其应用，其中该衍生物为具有通式(I)的化合物、其氘代物、药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，n=1～18；R1选自羧基和吡咯烷基团。本发明式I化合物在制备用于治疗由磷酸二酯酶4介导的疾病、改善认知功能或治疗血管性痴呆的药物中的应用。本发明证实这些化合物能够显著抑制PDE4并具有较高选择性，在体内实验中也证明了这些化合物能够改善认知功能、治疗血管性痴呆。

公开(公告)号：CN111253412A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201911353752.5

申请日：2019-12-25

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) ,  中山大学

Inventor： 何细新 ,  罗海彬 ,  梁津豪 ,  黄仪有 ,  于思

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开α-倒捻子素衍生物及其应用，其中该衍生物为具有通式(I)的化合物、其氘代物、药学上可接受的盐或溶剂化物： 其中，n=1～18；R1选自羧基和吡咯烷基团。本发明式I化合物在制备用于治疗由磷酸二酯酶4介导的疾病、改善认知功能或治疗血管性痴呆的药物中的应用。本发明证实这些化合物能够显著抑制PDE4并具有较高选择性，在体内实验中也证明了这些化合物能够改善认知功能、治疗血管性痴呆。