-
公开(公告)号：CN114394959B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202210091758.5
申请日：2022-01-26
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D403/06 , A61P35/00 , A61K31/499
Abstract: 本发明公开了二酮哌嗪衍生物及其合成方法和用途，所述的二酮哌嗪衍生物具有如式I所示的结构，其中R1为氢、C1‑C4烷基或C2‑C3酰基；R2为氢、C1‑C4烷基或C2‑C3酰基；R3为甲醛基、甲醇基、甲腈基或#imgabs0#本发明以海洋微生物来源二酮哌嗪代谢物CryD为原料，通过结构优化，获得了通过抑制Ang2/Tie2信号传导途径抗血管新生药物。#imgabs1#
-
公开(公告)号：CN113620967B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202110876312.9
申请日：2021-07-31
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/04 , A61K31/35 , A61P25/28 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P43/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种α‑倒捻子素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的α‑倒捻子素衍生物对PDE4具有良好的选择性抑制作用，效果明显强于阳性对照药物，同时还有较好的药代动力学和类药性，口服无呕吐等不良反应，安全性高，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中；并且在抗肺纤维化实验中，α‑倒捻子素衍生物显示出显著的改善肺功能参数，减少肺纤维化病变的效果，具有较好的开发潜力。
-
公开(公告)号：CN114394959A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202210091758.5
申请日：2022-01-26
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D403/06 , A61P35/00 , A61K31/499
Abstract: 本发明公开了二酮哌嗪衍生物及其合成方法和用途，所述的二酮哌嗪衍生物具有如式I所示的结构，其中R1为氢、C1‑C4烷基或C2‑C3酰基；R2为氢、C1‑C4烷基或C2‑C3酰基；R3为甲醛基、甲醇基、甲腈基或本发明以海洋微生物来源二酮哌嗪代谢物CryD为原料，通过结构优化，获得了通过抑制Ang2/Tie2信号传导途径抗血管新生药物。
-
公开(公告)号：CN108586480A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810792487.X
申请日：2018-07-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体而言，涉及一种含异硫氰酸酯基的青蒿素衍生物及其应用。一种可体内释放硫化氢信使分子的青蒿素-异硫氰酸酯衍生物，本发明实施例提供两类衍生物，将青蒿素与异硫氰酸酯(NCS)基团通过一个醚(酯)桥链连接起来，发挥多靶点治疗胶质瘤作用，以获得具有对神经胶质瘤具有较好疗效的小分子药物。能够用于制备抗胶质瘤药物。且比双氢青蒿素对恶性神经胶质瘤U87,U251细胞毒性高。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111253412B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN201911353752.5
申请日：2019-12-25
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) , 中山大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P25/28 , A61P21/00 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/24 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开α‑倒捻子素衍生物及其应用，其中该衍生物为具有通式(I)的化合物、其氘代物、药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，n=1～18；R1选自羧基和吡咯烷基团。本发明式I化合物在制备用于治疗由磷酸二酯酶4介导的疾病、改善认知功能或治疗血管性痴呆的药物中的应用。本发明证实这些化合物能够显著抑制PDE4并具有较高选择性，在体内实验中也证明了这些化合物能够改善认知功能、治疗血管性痴呆。
-
公开(公告)号：CN108586480B
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810792487.X
申请日：2018-07-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体而言，涉及一种含异硫氰酸酯基的青蒿素衍生物及其应用。一种可体内释放硫化氢信使分子的青蒿素‑异硫氰酸酯衍生物，本发明实施例提供两类衍生物，将青蒿素与异硫氰酸酯(NCS)基团通过一个醚(酯)桥链连接起来，发挥多靶点治疗胶质瘤作用，以获得具有对神经胶质瘤具有较好疗效的小分子药物。能够用于制备抗胶质瘤药物。且比双氢青蒿素对恶性神经胶质瘤U87,U251细胞毒性高。
-
公开(公告)号：CN113620967A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110876312.9
申请日：2021-07-31
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/04 , A61K31/35 , A61P25/28 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P43/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种α‑倒捻子素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的α‑倒捻子素衍生物对PDE4具有良好的选择性抑制作用，效果明显强于阳性对照药物，同时还有较好的药代动力学和类药性，口服无呕吐等不良反应，安全性高，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中；并且在抗肺纤维化实验中，α‑倒捻子素衍生物显示出显著的改善肺功能参数，减少肺纤维化病变的效果，具有较好的开发潜力。
-
公开(公告)号：CN111253412A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201911353752.5
申请日：2019-12-25
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) , 中山大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P25/28 , A61P21/00 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/24 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开α-倒捻子素衍生物及其应用，其中该衍生物为具有通式(I)的化合物、其氘代物、药学上可接受的盐或溶剂化物： 其中，n=1～18；R1选自羧基和吡咯烷基团。本发明式I化合物在制备用于治疗由磷酸二酯酶4介导的疾病、改善认知功能或治疗血管性痴呆的药物中的应用。本发明证实这些化合物能够显著抑制PDE4并具有较高选择性，在体内实验中也证明了这些化合物能够改善认知功能、治疗血管性痴呆。
-
公开(公告)号：CN110963940A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201911349831.9
申请日：2019-12-24
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07C237/20 , C07C235/34 , C07D295/185 , C07C231/02 , A61K31/165 , A61K31/495 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种地骨皮乙素衍生物化合物及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明提供的地骨皮乙素衍生物化合物，其结构通式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示，其中，R1、R2、R3、R4各自独立地为-OH、-OCH3、-CH3、-NH2中的任意一种，R5、R6、R7各自独立地为H、-CH3、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2CH2NH2中的任意一种，m为自然数。本发明合成制备了系列地骨皮乙素衍生物化合物，并首次以该系列化合物作为PD-1/PD-L1轴抑制剂，通过抑制PD-1/PD-L1的结合，实现抗肿瘤的作用，为肿瘤的预防和/或治疗提供新的药物选择。
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
9
records
(took 0.041 seconds)
