公开(公告)号：CN113620967A

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN202110876312.9

申请日：2021-07-31

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 何细新 ,  黄仪有 ,  邓金辉 ,  梁津豪

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/35 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P43/00 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种α‑倒捻子素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的α‑倒捻子素衍生物对PDE4具有良好的选择性抑制作用，效果明显强于阳性对照药物，同时还有较好的药代动力学和类药性，口服无呕吐等不良反应，安全性高，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中；并且在抗肺纤维化实验中，α‑倒捻子素衍生物显示出显著的改善肺功能参数，减少肺纤维化病变的效果，具有较好的开发潜力。

公开(公告)号：CN113620967B

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN202110876312.9

申请日：2021-07-31

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 何细新 ,  黄仪有 ,  邓金辉 ,  梁津豪

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/35 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P43/00 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种α‑倒捻子素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的α‑倒捻子素衍生物对PDE4具有良好的选择性抑制作用，效果明显强于阳性对照药物，同时还有较好的药代动力学和类药性，口服无呕吐等不良反应，安全性高，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中；并且在抗肺纤维化实验中，α‑倒捻子素衍生物显示出显著的改善肺功能参数，减少肺纤维化病变的效果，具有较好的开发潜力。