公开(公告)号：CN114163446B

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN202111543984.4

申请日：2021-12-16

Applicant: 中山大学

Inventor： 熊小峰 ,  宋振东 ,  罗海彬 ,  黄仪有 ,  刘璐 ,  侯克强

IPC: C07D491/147 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P37/08 ,  A61P31/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24

公开(公告)号：CN114907387B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202210578996.9

申请日：2022-05-26

Applicant: 中山大学

Inventor： 熊小峰 ,  张小雷 ,  宋振东 ,  娄林林 ,  陈新滋

IPC: C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并吡咯类KRAS抑制剂及其制备方法与应用。该抑制剂是如通式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡咯类衍生物、其立体异构体、稳定的同位素衍生物或其药学上可接受盐。该抑制剂对含KRAS G12C突变的细胞具有有效的抑制作用，因此具有较大的潜力。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114907387A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202210578996.9

申请日：2022-05-26

Applicant: 中山大学

Inventor： 熊小峰 ,  张小雷 ,  宋振东 ,  娄林林 ,  陈新滋

IPC: C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并吡咯类KRAS抑制剂及其制备方法与应用。该抑制剂是如通式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡咯类衍生物、其立体异构体、稳定的同位素衍生物或其药学上可接受盐。该抑制剂对含KRAS G12C突变的细胞具有有效的抑制作用，因此具有较大的潜力。

公开(公告)号：CN114163446A

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN202111543984.4

申请日：2021-12-16

Applicant: 中山大学

Inventor： 熊小峰 ,  宋振东 ,  罗海彬 ,  黄仪有 ,  刘璐 ,  侯克强

IPC: C07D491/147 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P37/08 ,  A61P31/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮骨架的PDE4抑制剂及其制备方法与应用。该PDE4抑制剂是如通式Ⅰ和通式II所示的Toddacoumalone衍生物、其立体异构体、稳定的同位素衍生物或其药学上可接受的盐。该抑制剂对PDE4有较强的抑制效果，部分化合物达到纳摩尔水平的活性级别，远远大于阳性对照Rolipram，并且在体内实验中能够显著抑制小鼠银屑病的形成，其具有开发成新型PDE4抑制剂药物的巨大潜力。