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公开(公告)号：CN113880811B
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202111147651.X
申请日：2021-09-29
Applicant: 厦门大学附属第一医院
IPC: C07D401/14 , A61K51/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI二聚体化合物、基于FAPI二聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的具有式I所示结构的FAPI二聚体化合物中两亲性聚乙二醇链和FAPI的二聚体化结构能够改善化合物的体内动力学特性，延长其在肿瘤内的滞留时间，进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI二聚体化合物中标记诊断性核素(68Ga)能够实现精准肿瘤诊断，在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素(177Lu、90Y)进行治疗FAP‑α表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109705193A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201811549217.2
申请日：2018-12-18
Applicant: 厦门大学附属第一医院
Abstract: 本发明公开了一种放射性标记tEB-TMTP1化合物，通过DOTA和NOTA双功能螯合剂修饰，合成DOTA-tEB-TMTP1和NOTA-tEB-TMTP1，可分别标记放射性核素68Ga、64Cu和177Lu等放射性金属核素，合成特异性靶向高转移肿瘤的核医学诊疗探针。本发明设计合成的探针具有两大优势，首先标记步骤简单，又较高的标记产率，为临床应用打下基础，其次获得的DOTA-tEB-TMTP1和NOTA-tEB-TMTP1探针具有优异的药动学性质，显著延长其在体内的半衰期，可以在体内长时间循环，增加肿瘤部位摄取，实现对高转移的肿瘤进行靶向治疗。
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![一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法](/CN/2014/1/92/images/201410460832.jpg)
公开(公告)号：CN104725473B
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201410460832.1
申请日：2014-09-11
Applicant: 厦门大学附属第一医院 , 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法，包括连接在一起的TMTP1多肽和NOTA，其结构式如下：。本发明通过对TMTP1增加一个甘氨酸，设计G‑TMTP1多肽，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性，并采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF‑NOTA的方法标记G‑TMTP1多肽，所获得的[18F]AlF标记的PET多肽探针具有优异的药动学性质，其本底清除速率快，肝脏摄取低，体内稳定性好，肿瘤部位摄取高，可以特异性的诊断高转移的肿瘤，可以用于高转移的恶性肿瘤的诊断或疗效评价。
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公开(公告)号：CN107312070A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710303850.2
申请日：2017-05-03
Applicant: 厦门大学附属第一医院
CPC classification number: C07K7/06
Abstract: 本发明公开了一种18F标记的PET多肽探针及其制备方法，其结构式如下：本发明利用18F标记D4，采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF-NODA的方法标记D4多肽，标记后的[18F]AlF-NODA-D4探针具有两大优势，首先标记步骤简单，又较高的标记产率，为临床应用打下基础，其次获得的[18F]AlF-NODA-D4可以活体定量诊断EGFR表达情况，以预测EGFR靶向治疗药物的疗效，为临床治疗提供参考。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104725473A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201410460832.1
申请日：2014-09-11
Applicant: 厦门大学附属第一医院 , 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法，包括连接在一起的TMTP1多肽和NOTA，其结构式如下：。本发明通过对TMTP1增加一个甘氨酸，设计G-TMTP1多肽，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性，并采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF-NOTA的方法标记G-TMTP1多肽，所获得的[18F]AlF标记的PET多肽探针具有优异的药动学性质，其本底清除速率快，肝脏摄取低，体内稳定性好，肿瘤部位摄取高，可以特异性的诊断高转移的肿瘤，可以用于高转移的恶性肿瘤的诊断或疗效评价。
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公开(公告)号：CN113880811A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111147651.X
申请日：2021-09-29
Applicant: 厦门大学附属第一医院
IPC: C07D401/14 , A61K51/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI二聚体化合物、基于FAPI二聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的具有式I所示结构的FAPI二聚体化合物中两亲性聚乙二醇链和FAPI的二聚体化结构能够改善化合物的体内动力学特性，延长其在肿瘤内的滞留时间，进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI二聚体化合物中标记诊断性核素(68Ga)能够实现精准肿瘤诊断，在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素(177Lu、90Y)进行治疗FAP‑α表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109705193B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN201811549217.2
申请日：2018-12-18
Applicant: 厦门大学附属第一医院
Abstract: 本发明公开了一种放射性标记tEB‑TMTP1化合物，通过DOTA和NOTA双功能螯合剂修饰，合成DOTA‑tEB‑TMTP1和NOTA‑tEB‑TMTP1，可分别标记放射性核素68Ga、64Cu和177Lu等放射性金属核素，合成特异性靶向高转移肿瘤的核医学诊疗探针。本发明设计合成的探针具有两大优势，首先标记步骤简单，又较高的标记产率，为临床应用打下基础，其次获得的DOTA‑tEB‑TMTP1和NOTA‑tEB‑TMTP1探针具有优异的药动学性质，显著延长其在体内的半衰期，可以在体内长时间循环，增加肿瘤部位摄取，实现对高转移的肿瘤进行靶向治疗。
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公开(公告)号：CN103613671B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201310648275.1
申请日：2013-12-04
Applicant: 厦门大学附属第一医院
Abstract: 本发明公开了一种Al-18F标记融合肽及其制备方法，其包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R。其制备方法包括如下步骤：1）制备NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（2）制备18F生理盐水溶液；（3）制备[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（4）纯化所制得的[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R，即得所述Al-18F标记融合肽。本发明的Al-18F标记融合肽包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R，利用其不同的靶向生物学特性进一步提高了融合肽对胶质瘤的特异性。
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公开(公告)号：CN103613671A
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN201310648275.1
申请日：2013-12-04
Applicant: 厦门大学附属第一医院
Abstract: 本发明公开了一种Al-18F标记融合肽及其制备方法，其包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R。其制备方法包括如下步骤：（1）制备NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（2）制备18F生理盐水溶液；（3）制备[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（4）纯化所制得的[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R，即得所述Al-18F标记融合肽。本发明的Al-18F标记融合肽包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R，利用其不同的靶向生物学特性进一步提高了融合肽对胶质瘤的特异性。
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