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公开(公告)号：CN114044804A
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN202111279843.6
申请日：2021-10-29
Applicant: 厦门大学附属第一医院
IPC: C07K7/06 , C07K1/107 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/14 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61P35/04 , A61K103/00 , A61K101/02 , A61K103/30
Abstract: 本发明公开了一种TMTP1多肽配体放射性探针及其制备方法和应用，其结构式为其标记有放射性核素。本发明TMTP1多肽配体放射性探针，能够利用其特异性靶向高转移肿瘤的生物学特性，对高转移肿瘤进行早期诊断和治疗。
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公开(公告)号：CN119060140A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202411231221.X
申请日：2024-09-04
Applicant: 厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)
IPC: C07K7/52 , C07K1/107 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 一种环状TMTP1多肽配体，其结构式为Cyclo[K(NOTA)NVvRQ]，该环状TMTP1多肽配体进行了结构修饰，在经过放射性标记后，其生物活性不受影响，标记方法简单，标记产率高，具有特异性靶向高转移肿瘤的生物学特性，可用于对高转移肿瘤进行早期诊断。
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公开(公告)号：CN117164664A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202310977383.7
申请日：2023-08-04
Applicant: 厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)
Abstract: 本发明公开了一种D型氨基酸修饰TMTP1多肽配体放射性探针及其制备方法和应用，为修饰68Ga的NOTA‑G‑TMTP1，其中，TMTP1的氨基酸序列如SEQ ID NO.01所示，其N端起第三位的V为D型氨基酸。本发明对TMTP1进行了化学修饰，利用对应D氨基酸对其修饰，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性；本发明的68Ga‑NOTA‑G‑TMTP1(NVvRQ)可对高转移肿瘤进行早期诊断，具有更优异的药动学性质和更高的肿瘤摄取绝对值和肿瘤/肝脏摄取比。
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公开(公告)号：CN109705193B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN201811549217.2
申请日：2018-12-18
Applicant: 厦门大学附属第一医院
Abstract: 本发明公开了一种放射性标记tEB‑TMTP1化合物，通过DOTA和NOTA双功能螯合剂修饰，合成DOTA‑tEB‑TMTP1和NOTA‑tEB‑TMTP1，可分别标记放射性核素68Ga、64Cu和177Lu等放射性金属核素，合成特异性靶向高转移肿瘤的核医学诊疗探针。本发明设计合成的探针具有两大优势，首先标记步骤简单，又较高的标记产率，为临床应用打下基础，其次获得的DOTA‑tEB‑TMTP1和NOTA‑tEB‑TMTP1探针具有优异的药动学性质，显著延长其在体内的半衰期，可以在体内长时间循环，增加肿瘤部位摄取，实现对高转移的肿瘤进行靶向治疗。
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公开(公告)号：CN103613671B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201310648275.1
申请日：2013-12-04
Applicant: 厦门大学附属第一医院
Abstract: 本发明公开了一种Al-18F标记融合肽及其制备方法，其包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R。其制备方法包括如下步骤：1）制备NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（2）制备18F生理盐水溶液；（3）制备[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（4）纯化所制得的[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R，即得所述Al-18F标记融合肽。本发明的Al-18F标记融合肽包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R，利用其不同的靶向生物学特性进一步提高了融合肽对胶质瘤的特异性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103613671A
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN201310648275.1
申请日：2013-12-04
Applicant: 厦门大学附属第一医院
Abstract: 本发明公开了一种Al-18F标记融合肽及其制备方法，其包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R。其制备方法包括如下步骤：（1）制备NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（2）制备18F生理盐水溶液；（3）制备[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（4）纯化所制得的[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R，即得所述Al-18F标记融合肽。本发明的Al-18F标记融合肽包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R，利用其不同的靶向生物学特性进一步提高了融合肽对胶质瘤的特异性。
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公开(公告)号：CN109705193A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201811549217.2
申请日：2018-12-18
Applicant: 厦门大学附属第一医院
Abstract: 本发明公开了一种放射性标记tEB-TMTP1化合物，通过DOTA和NOTA双功能螯合剂修饰，合成DOTA-tEB-TMTP1和NOTA-tEB-TMTP1，可分别标记放射性核素68Ga、64Cu和177Lu等放射性金属核素，合成特异性靶向高转移肿瘤的核医学诊疗探针。本发明设计合成的探针具有两大优势，首先标记步骤简单，又较高的标记产率，为临床应用打下基础，其次获得的DOTA-tEB-TMTP1和NOTA-tEB-TMTP1探针具有优异的药动学性质，显著延长其在体内的半衰期，可以在体内长时间循环，增加肿瘤部位摄取，实现对高转移的肿瘤进行靶向治疗。
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![一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法](/CN/2014/1/92/images/201410460832.jpg)
公开(公告)号：CN104725473B
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201410460832.1
申请日：2014-09-11
Applicant: 厦门大学附属第一医院 , 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法，包括连接在一起的TMTP1多肽和NOTA，其结构式如下：。本发明通过对TMTP1增加一个甘氨酸，设计G‑TMTP1多肽，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性，并采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF‑NOTA的方法标记G‑TMTP1多肽，所获得的[18F]AlF标记的PET多肽探针具有优异的药动学性质，其本底清除速率快，肝脏摄取低，体内稳定性好，肿瘤部位摄取高，可以特异性的诊断高转移的肿瘤，可以用于高转移的恶性肿瘤的诊断或疗效评价。
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公开(公告)号：CN107312070A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710303850.2
申请日：2017-05-03
Applicant: 厦门大学附属第一医院
CPC classification number: C07K7/06
Abstract: 本发明公开了一种18F标记的PET多肽探针及其制备方法，其结构式如下：本发明利用18F标记D4，采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF-NODA的方法标记D4多肽，标记后的[18F]AlF-NODA-D4探针具有两大优势，首先标记步骤简单，又较高的标记产率，为临床应用打下基础，其次获得的[18F]AlF-NODA-D4可以活体定量诊断EGFR表达情况，以预测EGFR靶向治疗药物的疗效，为临床治疗提供参考。
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公开(公告)号：CN104725473A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201410460832.1
申请日：2014-09-11
Applicant: 厦门大学附属第一医院 , 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法，包括连接在一起的TMTP1多肽和NOTA，其结构式如下：。本发明通过对TMTP1增加一个甘氨酸，设计G-TMTP1多肽，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性，并采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF-NOTA的方法标记G-TMTP1多肽，所获得的[18F]AlF标记的PET多肽探针具有优异的药动学性质，其本底清除速率快，肝脏摄取低，体内稳定性好，肿瘤部位摄取高，可以特异性的诊断高转移的肿瘤，可以用于高转移的恶性肿瘤的诊断或疗效评价。
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