公开(公告)号：CN113880811B

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202111147651.X

申请日：2021-09-29

Applicant: 厦门大学附属第一医院

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  林勤 ,  富凯丽 ,  逄一臻 ,  郭志德 ,  方建阳 ,  孙龙 ,  吴华

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI二聚体化合物、基于FAPI二聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的具有式I所示结构的FAPI二聚体化合物中两亲性聚乙二醇链和FAPI的二聚体化结构能够改善化合物的体内动力学特性，延长其在肿瘤内的滞留时间，进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI二聚体化合物中标记诊断性核素(68Ga)能够实现精准肿瘤诊断，在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素(177Lu、90Y)进行治疗FAP‑α表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN113880811A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111147651.X

申请日：2021-09-29

Applicant: 厦门大学附属第一医院

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  林勤 ,  富凯丽 ,  逄一臻 ,  郭志德 ,  方建阳 ,  孙龙 ,  吴华

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI二聚体化合物、基于FAPI二聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的具有式I所示结构的FAPI二聚体化合物中两亲性聚乙二醇链和FAPI的二聚体化结构能够改善化合物的体内动力学特性，延长其在肿瘤内的滞留时间，进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI二聚体化合物中标记诊断性核素(68Ga)能够实现精准肿瘤诊断，在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素(177Lu、90Y)进行治疗FAP‑α表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN116514900A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310375962.4

申请日：2023-04-11

Applicant: 厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  逄一臻 ,  林勤 ,  孙龙 ,  方建阳 ,  郭志德

IPC: C07K5/037 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  C07K1/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02 ,  A61K103/00 ,  A61K103/30

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI四聚体化合物、基于FAPI四聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的FAPI四聚体化合物具有螯合剂DOTA、四个两亲性PEG3链和FAPI的四聚体化结构，能够改善化合物的体内动力学特性，延长其在肿瘤内的滞留时间，进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI四聚体化合物中标记诊断性核素(68Ga或177Lu)能够实现精准肿瘤诊断，在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素治疗FAP表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN117209561A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311080721.3

申请日：2023-08-25

Applicant: 厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  逄一臻 ,  林勤 ,  陈健豪 ,  孙龙 ,  方建阳 ,  郭志德

IPC: C07K7/02 ,  A61K51/08 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI‑LM3异二聚体化合物、肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的具有式I所示结构的FAPI‑LM3异二聚体化合物可以有效地结合SSTR2和FAP，且对SSTR2和FAP的特异性强，具有良好的药代动力学特征和初步的临床效果。本发明提供的FAPI‑LM3异二聚体化合物上标记诊断性核素后形成PET显像剂，能够提高PET显像剂在肿瘤内的摄取和显像效果，在PET显像诊断SSTR2和/或FAP表达的肿瘤方面具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN103613671B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201310648275.1

申请日：2013-12-04

Applicant: 厦门大学附属第一医院

Inventor： 吴华 ,  马玉飞 ,  陈皓鋆 ,  梁胜 ,  李业森 ,  彭添兴

IPC: C07K19/00 ,  C07K1/00

Abstract: 本发明公开了一种Al-18F标记融合肽及其制备方法，其包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R。其制备方法包括如下步骤：1）制备NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（2）制备18F生理盐水溶液；（3）制备[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（4）纯化所制得的[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R，即得所述Al-18F标记融合肽。本发明的Al-18F标记融合肽包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R，利用其不同的靶向生物学特性进一步提高了融合肽对胶质瘤的特异性。

公开(公告)号：CN103613671A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201310648275.1

申请日：2013-12-04

Applicant: 厦门大学附属第一医院

Inventor： 吴华 ,  马玉飞 ,  陈皓鋆 ,  梁胜 ,  李业森 ,  彭添兴

IPC: C07K19/00 ,  C07K1/00

Abstract: 本发明公开了一种Al-18F标记融合肽及其制备方法，其包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R。其制备方法包括如下步骤：（1）制备NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（2）制备18F生理盐水溶液；（3）制备[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R；（4）纯化所制得的[Al18F]NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R，即得所述Al-18F标记融合肽。本发明的Al-18F标记融合肽包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R，利用其不同的靶向生物学特性进一步提高了融合肽对胶质瘤的特异性。