公开(公告)号：CN113880811B

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202111147651.X

申请日：2021-09-29

Applicant: 厦门大学附属第一医院

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  林勤 ,  富凯丽 ,  逄一臻 ,  郭志德 ,  方建阳 ,  孙龙 ,  吴华

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI二聚体化合物、基于FAPI二聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的具有式I所示结构的FAPI二聚体化合物中两亲性聚乙二醇链和FAPI的二聚体化结构能够改善化合物的体内动力学特性，延长其在肿瘤内的滞留时间，进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI二聚体化合物中标记诊断性核素(68Ga)能够实现精准肿瘤诊断，在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素(177Lu、90Y)进行治疗FAP‑α表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN113880811A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111147651.X

申请日：2021-09-29

Applicant: 厦门大学附属第一医院

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  林勤 ,  富凯丽 ,  逄一臻 ,  郭志德 ,  方建阳 ,  孙龙 ,  吴华

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI二聚体化合物、基于FAPI二聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的具有式I所示结构的FAPI二聚体化合物中两亲性聚乙二醇链和FAPI的二聚体化结构能够改善化合物的体内动力学特性，延长其在肿瘤内的滞留时间，进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI二聚体化合物中标记诊断性核素(68Ga)能够实现精准肿瘤诊断，在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素(177Lu、90Y)进行治疗FAP‑α表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN116514900A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310375962.4

申请日：2023-04-11

Applicant: 厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  逄一臻 ,  林勤 ,  孙龙 ,  方建阳 ,  郭志德

IPC: C07K5/037 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  C07K1/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02 ,  A61K103/00 ,  A61K103/30

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI四聚体化合物、基于FAPI四聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的FAPI四聚体化合物具有螯合剂DOTA、四个两亲性PEG3链和FAPI的四聚体化结构，能够改善化合物的体内动力学特性，延长其在肿瘤内的滞留时间，进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI四聚体化合物中标记诊断性核素(68Ga或177Lu)能够实现精准肿瘤诊断，在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素治疗FAP表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN117209561A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311080721.3

申请日：2023-08-25

Applicant: 厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  逄一臻 ,  林勤 ,  陈健豪 ,  孙龙 ,  方建阳 ,  郭志德

IPC: C07K7/02 ,  A61K51/08 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI‑LM3异二聚体化合物、肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的具有式I所示结构的FAPI‑LM3异二聚体化合物可以有效地结合SSTR2和FAP，且对SSTR2和FAP的特异性强，具有良好的药代动力学特征和初步的临床效果。本发明提供的FAPI‑LM3异二聚体化合物上标记诊断性核素后形成PET显像剂，能够提高PET显像剂在肿瘤内的摄取和显像效果，在PET显像诊断SSTR2和/或FAP表达的肿瘤方面具有很好的应用前景。