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![一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法](/CN/2014/1/92/images/201410460832.jpg)
公开(公告)号：CN104725473B
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201410460832.1
申请日：2014-09-11
Applicant: 厦门大学附属第一医院 , 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法，包括连接在一起的TMTP1多肽和NOTA，其结构式如下：。本发明通过对TMTP1增加一个甘氨酸，设计G‑TMTP1多肽，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性，并采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF‑NOTA的方法标记G‑TMTP1多肽，所获得的[18F]AlF标记的PET多肽探针具有优异的药动学性质，其本底清除速率快，肝脏摄取低，体内稳定性好，肿瘤部位摄取高，可以特异性的诊断高转移的肿瘤，可以用于高转移的恶性肿瘤的诊断或疗效评价。
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公开(公告)号：CN104725473A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201410460832.1
申请日：2014-09-11
Applicant: 厦门大学附属第一医院 , 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法，包括连接在一起的TMTP1多肽和NOTA，其结构式如下：。本发明通过对TMTP1增加一个甘氨酸，设计G-TMTP1多肽，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性，并采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF-NOTA的方法标记G-TMTP1多肽，所获得的[18F]AlF标记的PET多肽探针具有优异的药动学性质，其本底清除速率快，肝脏摄取低，体内稳定性好，肿瘤部位摄取高，可以特异性的诊断高转移的肿瘤，可以用于高转移的恶性肿瘤的诊断或疗效评价。
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公开(公告)号：CN104892820B
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201510236718.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08F212/14 , C08F8/42 , C08F8/00 , A61K51/06 , A61K103/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种受体类分子靶向显像剂及其制备方法，其特征在于：该受体类分子靶向显像剂具有聚苯乙烯骨架，具体结构通式如下：其中，VLA作为靶向基团，VNI、VDP及VDT作为标记基团；各组分所占的比例可根据用途调整，报账靶向性及显像效果。本发明受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在肝脏中具有较高的初始摄取及较强特异性，满足用作肝细胞受体显像剂的条件，并且可减少对肝脏功能定量评价时的干扰。
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公开(公告)号：CN104844806B
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201510236700.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08G83/00 , C07D475/04 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向化合物及其制备方法和用途，该配合物的结构通式如下：或其中R1为核素螯合基团，R2为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向化合物的靶向基团与核素形成的单体及多聚体对肿瘤组织具有高靶向性和亲和力，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104892820A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510236718.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08F212/14 , C08F8/42 , C08F8/00 , A61K51/06 , A61K103/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种受体类分子靶向显像剂及其制备方法，其特征在于：该受体类分子靶向显像剂具有聚苯乙烯骨架，具体结构通式如下：其中，VLA作为靶向基团，VNI、VDP及VDT作为标记基团；各组分所占的比例可根据用途调整，报账靶向性及显像效果。本发明受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在肝脏中具有较高的初始摄取及较强特异性，满足用作肝细胞受体显像剂的条件，并且可减少对肝脏功能定量评价时的干扰。
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公开(公告)号：CN104830316A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510236779.1
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C09K11/06 , C07D475/04 , C08G83/00 , A61K51/04 , A61K51/06
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向探针及其制备方法和应用，该配合物的结构通式如下：或其中R’为核素螯合基团，R为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向探针中的多聚体有利于提高比活度，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。同时，形成多聚体有利于在一个分子上携带更多的核素，提高病灶部位的核素浓度，起到更好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN104830316B
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201510236779.1
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , C07D475/04 , C08G83/00
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向探针及其制备方法和应用，该配合物的结构通式如下： 或其中R’为核素螯合基团，R为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向探针中的多聚体有利于提高比活度，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。同时，形成多聚体有利于在一个分子上携带更多的核素，提高病灶部位的核素浓度，起到更好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN104844806A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510236700.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08G83/00 , C07D475/04 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向化合物及其制备方法和用途，该配合物的结构通式如下：或其中R1为核素螯合基团，R2为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向化合物的靶向基团与核素形成的单体及多聚体对肿瘤组织具有高靶向性和亲和力，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。
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公开(公告)号：CN103576111A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201310578959.9
申请日：2013-11-15
Applicant: 厦门大学
IPC: G01R33/341
Abstract: 一种双调频表面线圈，包括：一磁共振射频(RF)线圈，一高频射频(RF)陷波器和一低频射频(RF)陷波器；第一核素磁共振和第二核素磁共振共用一个磁共振射频(RF)线圈，线圈大小用于确定扫描范围；第一核素磁共振和第二核素磁共振共用一个所述磁共振射频(RF)线圈，线圈大小用于确定扫描范围；所述高频射频(RF)陷波器配置用于支持在一磁场强度下的正弦第一核素磁共振；所述低频射频(RF)陷波器配置用于支持在同一磁场强度下的正弦第二核素磁共振，所述第二核素与第一核素不同。
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