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![一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法](/CN/2014/1/92/images/201410460832.jpg)
公开(公告)号：CN104725473B
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201410460832.1
申请日：2014-09-11
Applicant: 厦门大学附属第一医院 , 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法，包括连接在一起的TMTP1多肽和NOTA，其结构式如下：。本发明通过对TMTP1增加一个甘氨酸，设计G‑TMTP1多肽，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性，并采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF‑NOTA的方法标记G‑TMTP1多肽，所获得的[18F]AlF标记的PET多肽探针具有优异的药动学性质，其本底清除速率快，肝脏摄取低，体内稳定性好，肿瘤部位摄取高，可以特异性的诊断高转移的肿瘤，可以用于高转移的恶性肿瘤的诊断或疗效评价。
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公开(公告)号：CN104725473A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201410460832.1
申请日：2014-09-11
Applicant: 厦门大学附属第一医院 , 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法，包括连接在一起的TMTP1多肽和NOTA，其结构式如下：。本发明通过对TMTP1增加一个甘氨酸，设计G-TMTP1多肽，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性，并采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF-NOTA的方法标记G-TMTP1多肽，所获得的[18F]AlF标记的PET多肽探针具有优异的药动学性质，其本底清除速率快，肝脏摄取低，体内稳定性好，肿瘤部位摄取高，可以特异性的诊断高转移的肿瘤，可以用于高转移的恶性肿瘤的诊断或疗效评价。
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公开(公告)号：CN118459477A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410535127.7
申请日：2024-04-30
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/4709 , C07F5/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P17/02 , A61K101/02 , A61K103/30 , A61K103/00
Abstract: 本发明提供了一种生物素优化的FAP靶向化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物，涉及生物医药技术领域。本发明提供的生物素优化的FAP靶向化合物作为前体化合物能够与标记核素螯合形成具有高亲和力、高特异性的FAP/BR双靶向探针，本发明提供的生物素优化的FAP靶向化合物及其核素靶向探针，可协同靶向肿瘤中的FAP靶点及BR靶点，提升病灶中有效受体数量和利用效率，从而提升病灶的摄取效率和阳性肿瘤检出效率和/或治疗效率，尤其是对FAP蛋白、生物素受体和亲和素中的一种或几种介导的疾病具有更强的针对性和选择性以及优异的诊断和治疗效果，有利于核素靶向探针的商业化应用与临床推广。
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公开(公告)号：CN113880810A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111125241.5
申请日：2021-09-24
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61K103/00 , A61K101/02 , A61K103/10
Abstract: 一种核素标记的配合物及其制备方法和应用，所述核素标记的配合物包括配体和核素，所述配体为两个FAP抑制剂单体和配位基团以特定的化学形式相连接形成二聚体，核素标记的配合物按湿法或冻干法进行制备，所述核素标记的配合物在人或动物FAP蛋白高表达病灶中作为诊疗试剂的用途，特别是用作肿瘤显像剂，其具有制备简单、稳定性好、肿瘤摄取高滞留久等优点，适于临床推广。
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公开(公告)号：CN108434468B
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201810591667.1
申请日：2018-06-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , C07D475/04 , C07C51/00 , C07C57/58 , C08G65/337 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用，其结构式如下：上述I为放射性碘核素，R为OH或衍生自PEG、叶酸、RGD、奥曲肽、表皮生长因子、蛋白质、核酸或者多糖。本发明提供的放射性标记的蛋白结合配体标记方法简单、成本低、稳定性好。动物活体试验结果表明该白蛋白结合配体在血液中有较高的摄取和较长时间的滞留，具有较高的靶/非靶比值。将其修饰到靶向基团或是其他功能性基团上，可以明显改善化合物的药代动力学性质，延长其血液半衰期以适合用作血池、淋巴和肿瘤诊疗试剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106749279A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710024360.9
申请日：2017-01-13
Applicant: 厦门大学附属中山医院
IPC: C07D487/04 , A61K49/10 , A61K101/02 , A61K101/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K49/10 , C07B59/002 , C07B2200/05
Abstract: 本发明涉及一种转运蛋白TSPO，18kDa新型配体SXH 1001及其制备方法和应用，是由下列步骤制成的：4‑甲氧基苯甲酰乙腈的合成：4‑甲氧基苯甲酸甲酯溶于无水乙腈中，加入甲醇钠，回流反应，减压蒸除溶剂，向残留物中加入水及乙酸乙酯，充分搅拌后，分出水层，用浓盐酸调节至pH8，用乙酸乙酯萃取，有机层用无水硫酸钠干燥，浓缩，柱层析，得到含4‑甲氧基苯甲酰乙腈的近白色固体产物1；中间产物2的合成：中间产物3的合成：中间产物4的合成：最终产物6的合成。应用是用11C或18F标记制成用于PET显像的分子影像探针。具有产率高，血脑屏障通过率多，噪音小，图像清晰的优点。
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公开(公告)号：CN106632571A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611191260.7
申请日：2016-12-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , C07B59/00 , A61K51/06 , A61K101/02
CPC classification number: C07J43/003 , A61K51/06 , C07B59/007 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：其中，17α‑炔雌醇作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在雌激素受体阳性的乳腺癌肿瘤中具有较高的摄取,可以区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有较强特异性，满足用作乳腺癌受体显像剂的条件。
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公开(公告)号：CN104892820A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510236718.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08F212/14 , C08F8/42 , C08F8/00 , A61K51/06 , A61K103/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种受体类分子靶向显像剂及其制备方法，其特征在于：该受体类分子靶向显像剂具有聚苯乙烯骨架，具体结构通式如下：其中，VLA作为靶向基团，VNI、VDP及VDT作为标记基团；各组分所占的比例可根据用途调整，报账靶向性及显像效果。本发明受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在肝脏中具有较高的初始摄取及较强特异性，满足用作肝细胞受体显像剂的条件，并且可减少对肝脏功能定量评价时的干扰。
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公开(公告)号：CN104830316A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510236779.1
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C09K11/06 , C07D475/04 , C08G83/00 , A61K51/04 , A61K51/06
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向探针及其制备方法和应用，该配合物的结构通式如下：或其中R’为核素螯合基团，R为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向探针中的多聚体有利于提高比活度，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。同时，形成多聚体有利于在一个分子上携带更多的核素，提高病灶部位的核素浓度，起到更好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN118955478A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202411035514.0
申请日：2024-07-31
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , A61K31/4196 , C07K5/02 , C07K7/02 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/30 , A61K103/32 , A61K103/34 , A61K103/20 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及谷氨酸尿素类化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的谷氨酸尿素类化合物以及核素靶向探针具有优良的体内生物学性能，在PSMA蛋白高表达的病灶中具有高的特异性摄取，靶与非靶比值高，非特异性背景活性低，具有显著增强的肿瘤摄取和保留时间，适合用作肿瘤的核素治疗和显像，还可以减少正常组织与器官不必要的放射性损伤，能够克服小分子PSMA靶器官摄取较低、保留时间过短的缺陷，改善靶向PSMA核素治疗和显像效果，具有在临床上推广应用的潜力。
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