公开(公告)号：CN113880811A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111147651.X

申请日：2021-09-29

Applicant: 厦门大学附属第一医院

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  林勤 ,  富凯丽 ,  逄一臻 ,  郭志德 ,  方建阳 ,  孙龙 ,  吴华

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI二聚体化合物、基于FAPI二聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的具有式I所示结构的FAPI二聚体化合物中两亲性聚乙二醇链和FAPI的二聚体化结构能够改善化合物的体内动力学特性，延长其在肿瘤内的滞留时间，进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI二聚体化合物中标记诊断性核素(68Ga)能够实现精准肿瘤诊断，在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素(177Lu、90Y)进行治疗FAP‑α表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN119060140A

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202411231221.X

申请日：2024-09-04

Applicant: 厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)

Inventor： 李业森 ,  王艳杰 ,  王占祥 ,  黄劲雄 ,  郭志德 ,  邱思煌 ,  邓月静 ,  林少唯 ,  胡珍国

IPC: C07K7/52 ,  C07K1/107 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K103/00

Abstract: 一种环状TMTP1多肽配体，其结构式为Cyclo[K(NOTA)NVvRQ]，该环状TMTP1多肽配体进行了结构修饰，在经过放射性标记后，其生物活性不受影响，标记方法简单，标记产率高，具有特异性靶向高转移肿瘤的生物学特性，可用于对高转移肿瘤进行早期诊断。

公开(公告)号：CN116514900A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310375962.4

申请日：2023-04-11

Applicant: 厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  逄一臻 ,  林勤 ,  孙龙 ,  方建阳 ,  郭志德

IPC: C07K5/037 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  C07K1/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02 ,  A61K103/00 ,  A61K103/30

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI四聚体化合物、基于FAPI四聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的FAPI四聚体化合物具有螯合剂DOTA、四个两亲性PEG3链和FAPI的四聚体化结构，能够改善化合物的体内动力学特性，延长其在肿瘤内的滞留时间，进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI四聚体化合物中标记诊断性核素(68Ga或177Lu)能够实现精准肿瘤诊断，在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素治疗FAP表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN113880811B

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202111147651.X

申请日：2021-09-29

Applicant: 厦门大学附属第一医院

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  林勤 ,  富凯丽 ,  逄一臻 ,  郭志德 ,  方建阳 ,  孙龙 ,  吴华

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI二聚体化合物、基于FAPI二聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的具有式I所示结构的FAPI二聚体化合物中两亲性聚乙二醇链和FAPI的二聚体化结构能够改善化合物的体内动力学特性，延长其在肿瘤内的滞留时间，进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI二聚体化合物中标记诊断性核素(68Ga)能够实现精准肿瘤诊断，在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素(177Lu、90Y)进行治疗FAP‑α表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN104725473B

公开(公告)日：2018-03-20

申请号：CN201410460832.1

申请日：2014-09-11

Applicant: 厦门大学附属第一医院 ,  厦门大学

Inventor： 李业森 ,  吴华 ,  张现忠 ,  宋曼莉 ,  郭志德

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/20 ,  C07K1/13

Abstract: 本发明公开了一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法，包括连接在一起的TMTP1多肽和NOTA，其结构式如下：。本发明通过对TMTP1增加一个甘氨酸，设计G‑TMTP1多肽，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性，并采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF‑NOTA的方法标记G‑TMTP1多肽，所获得的[18F]AlF标记的PET多肽探针具有优异的药动学性质，其本底清除速率快，肝脏摄取低，体内稳定性好，肿瘤部位摄取高，可以特异性的诊断高转移的肿瘤，可以用于高转移的恶性肿瘤的诊断或疗效评价。

公开(公告)号：CN104725473A

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201410460832.1

申请日：2014-09-11

Applicant: 厦门大学附属第一医院 ,  厦门大学

Inventor： 李业森 ,  吴华 ,  张现忠 ,  宋曼莉 ,  郭志德

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/20 ,  C07K1/13

Abstract: 本发明公开了一种[18F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法，包括连接在一起的TMTP1多肽和NOTA，其结构式如下：。本发明通过对TMTP1增加一个甘氨酸，设计G-TMTP1多肽，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性，并采用18F为放射性核素，利用[18F]AlF-NOTA的方法标记G-TMTP1多肽，所获得的[18F]AlF标记的PET多肽探针具有优异的药动学性质，其本底清除速率快，肝脏摄取低，体内稳定性好，肿瘤部位摄取高，可以特异性的诊断高转移的肿瘤，可以用于高转移的恶性肿瘤的诊断或疗效评价。

公开(公告)号：CN117209561A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311080721.3

申请日：2023-08-25

Applicant: 厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)

Inventor： 陈皓鋆 ,  赵亮 ,  逄一臻 ,  林勤 ,  陈健豪 ,  孙龙 ,  方建阳 ,  郭志德

IPC: C07K7/02 ,  A61K51/08 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及FAPI‑LM3异二聚体化合物、肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的具有式I所示结构的FAPI‑LM3异二聚体化合物可以有效地结合SSTR2和FAP，且对SSTR2和FAP的特异性强，具有良好的药代动力学特征和初步的临床效果。本发明提供的FAPI‑LM3异二聚体化合物上标记诊断性核素后形成PET显像剂，能够提高PET显像剂在肿瘤内的摄取和显像效果，在PET显像诊断SSTR2和/或FAP表达的肿瘤方面具有很好的应用前景。