-
公开(公告)号：CN119015450A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202410724408.7
申请日：2024-06-05
Applicant: 云南省肿瘤医院(昆明医科大学第三附属医院) , 厦门大学 , 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , A61K51/04 , A61K103/00
Abstract: 本发明公开了一种68Ga标记的靶向肿瘤细胞表面糖蛋白TROP2多肽的肿瘤显影剂，该显影剂由前体与放射性核素68Ga制备得到68Ga‑DOTA‑TTP，所述68Ga‑DOTA‑TTP通过标记在实体肿瘤中高表达的TROP2多肽，用于制备TROP2多肽高表达肿瘤的诊断试剂和/或药物，作为监测体内TROP2分布及代谢的PET/CT临床显像剂使用。
-
公开(公告)号：CN110642803B
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN201911027751.1
申请日：2019-10-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D277/12 , C07K1/107
Abstract: 一种二氢噻唑杂环化合物的合成方法及在生物分子修饰中的应用，涉及有机合成技术领域。将硫烯醚化合物和含1,2‑巯基乙胺骨架结构化合物在溶剂中混合，加入弱碱进行反应，反应温度为20～60℃，反应时间为60～240min，即得到二氢噻唑杂环化合物。所述二氢噻唑杂环化合物的合成方法，温和、高效，可以在室温及水中快速反应，克服传统合成方法中反应条件剧烈、时间长等缺点；利用该合成方法，可以高效、精准地对含有氮端半胱氨酸残基的生物分子如多肽及蛋白进行修饰，并进一步开发检测和治疗方法等应用。
-
公开(公告)号：CN110642803A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201911027751.1
申请日：2019-10-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D277/12 , C07K1/107
Abstract: 一种二氢噻唑杂环化合物的合成方法及在生物分子修饰中的应用，涉及有机合成技术领域。将硫烯醚化合物和含1,2-巯基乙胺骨架结构化合物在溶剂中混合，加入弱碱进行反应，反应温度为20～60℃，反应时间为60～240min，即得到二氢噻唑杂环化合物。所述二氢噻唑杂环化合物的合成方法，温和、高效，可以在室温及水中快速反应，克服传统合成方法中反应条件剧烈、时间长等缺点；利用该合成方法，可以高效、精准地对含有氮端半胱氨酸残基的生物分子如多肽及蛋白进行修饰，并进一步开发检测和治疗方法等应用。
-
公开(公告)号：CN107029243A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710425299.9
申请日：2017-06-08
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: A61K38/06
Abstract: 一种多肽桥连的双酰腙连接键应用于醛衍生药物的递送，涉及pH响应型双酰腙连接键。该发明涉及一类新的化学连接键，与传统单酰腙键不同，该连接键通过两个酰腙键间的协同稳定作用，使得该类PTA‑linkers在中性(血液循环)或者酸性条件下(肿瘤组织，内含体，溶酶体)都具有超高的稳定性。当桥连双酰腙键的多肽链被特定蛋白酶水解后，两个酰腙键间的协同稳定作用消失，因此在酸性条件又可以具有良好的响应性。以PTA‑linkers作为连接键，设计细胞外和细胞内多肽链定点水解的两种前药分子，两种前药都可以迅速地释放醛衍生药物分子并杀死肿瘤细胞。
-
公开(公告)号：CN114933638B
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202210520286.0
申请日：2022-05-12
Applicant: 厦门大学
Abstract: 特异性靶向CD28的多元环肽配体框架，涉及生物医药技术领域。该多元环肽配体框架由两个CPPC基序、确定的氨基酸(X1)‑(X11)以及部分随机氨基酸组成；多元环肽配体框架为：CPPCXXXXX(X11)XXXPC(X4)(X5)(X6)X(X1)C(X2)(X7)(X3)(X8)(X9)CPPC。通过骨架设计、噬菌体展示骨架进行定向引导多元环肽进化，获得能与CD28高亲合力结合的一系列富含二硫键的多元环肽配体/配体框架，其氨基酸序列如序列表SEQ ID No.1～57所示，所述配体肽可在制备预防、抑制或治疗由CD28介导的相关疾病的药物中应用。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111945231A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010862365.0
申请日：2020-08-25
Applicant: 厦门大学
Abstract: 基于二硫键精准配对构建噬菌体展示多元环肽库的方法，涉及环肽类化合物。实现精准调控三元环肽分子内的二硫键配对方式，将三元环肽模板融合表达于噬菌体表面，构建噬菌体三元环肽文库。利用CPPC基序具有优先生成平行配对的二聚体的倾向性质，将两个CPPC基序和两个半胱氨酸插入多肽骨架中，实现有效调控二硫键的配对和多肽折叠，通过改变两个CPPC基序和两个半胱氨酸的排布位置，使具有不同多环拓扑结构的新型富二硫键环肽化合物得以从头设计。无需借助天然环肽骨架和非天然氨基酸的插入，可以作为多环肽库的模板，并利用该模板成功构建了噬菌体三元环肽文库，筛选出并不是来源于天然产物支架结构的具有新结构的功能性环肽配体。
-
公开(公告)号：CN106366160B
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201610884287.8
申请日：2016-10-11
Applicant: 厦门大学
Abstract: 基于二硫键精准配对构建富含二硫键多肽分子骨架的方法，涉及多肽分子骨架。提供构建结构复杂多样、构型稳定、易于合成的基于二硫键精准配对构建富含二硫键多肽分子骨架的方法。包括以下步骤：1)设两种具有以下富含二硫键人造分子骨架的模板：根据上述模板合成4条多肽；2)所述多肽为富含半胱氨酸的模型肽，模型肽的序列可以随机替换成感兴趣的活性多肽，插入到该分子骨架上面；3)根据所需要的最终二硫键配对构型，可以随机调控半胱氨酸、青霉胺、Dtaa的位置，位置变化后二硫键精准配对概念仍然适用。
-
公开(公告)号：CN106188228B
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201610528005.0
申请日：2016-07-06
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种基于四氟苯二甲腈构建稳定三元环肽的方法，涉及多元环肽。提供可提高环肽在细胞内强还原环境中的稳定性，得到耐还原环境、结构可调控、构型约束的三元环肽的一种基于四氟苯二甲腈构建稳定三元环肽的方法。具体步骤如下：将多肽溶于溶剂中得溶液A，将过量化合物1溶解于有机溶剂中得溶液B，将溶液A和B加入硫醇还原剂，再用无机碱或有机碱将溶液调节至碱性后反应，使用色谱分离并冻干，得到三元环肽产物。所得到的三元环肽能够在强还原环境中稳定存在。通过青霉胺替换半胱氨酸后的多肽与小分子反应能得到产物较为单一、产率高、结构可精确调控的三元环肽。
-
公开(公告)号：CN119060128A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202411181871.8
申请日：2024-08-27
Applicant: 厦门大学
Abstract: 串联基序用于构建定向二硫键多环肽文库和发现多环肽配体，涉及环肽类化合物。定向二硫键多环肽是一类特殊的富含二硫键多肽，通过二硫键定向制导基序获得稳定的多元环构象，并能与多种靶标高亲和力结合，能作为药物设计的前体。为拓展多元环肽骨架和结构多样性，设计一组具有新颖制导二硫键折叠性质的二硫键定向制导基序，称为串联基序。将两个不同串联基序插入多肽序列中，能有效调控肽链二硫键配对及多肽折叠。通过在肽链中插入不同串联基序，实现构筑四元环拓扑结构的DDMP骨架。该骨架无需借用天然富含二硫键多肽的氧化折叠模板，可用于直接构建全随机化的多肽生物展示文库，并用于从头设计具有新结构和新功能的多元环肽配体和治疗性药物。
-
公开(公告)号：CN116199746A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202211508910.1
申请日：2022-11-29
Applicant: 厦门大学
IPC: C07K14/00 , C12N15/10 , A61K47/64 , A61P35/00 , G01N33/574
Abstract: 高亲和力靶向Trop2的多元环肽分子框架，属于生物技术领域。利用噬菌体展示多元环肽库，针对人滋养细胞表面糖蛋白抗原2(Trop2)进行配体筛选，获得一系列能高亲和力结合Trop2的多元环肽分子框架。在此基础上对所得的特异性环肽配体进行进一步的优化，获得更多具有药物性质的多肽配体。可以用于构建各类多肽‑药物偶联体，为发展新型疾病诊疗方法提供靶向识别基元。利用CPPC基序正交配对的优势，获得具有明显氧化主产物、结构刚性的多元环肽。所构建的多元环肽相较于普通的线性肽和单元环肽具有更大的结合界面、更复杂的刚性结构，与靶标具有更好的结合亲和力。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
27
records
(took 0.02 seconds)
