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公开(公告)号：CN106188228A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610528005.0
申请日：2016-07-06
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: C07K5/1013 , C07K5/00
Abstract: 一种基于四氟苯二甲腈构建稳定三元环肽的方法，涉及多元环肽。提供可提高环肽在细胞内强还原环境中的稳定性，得到耐还原环境、结构可调控、构型约束的三元环肽的一种基于四氟苯二甲腈构建稳定三元环肽的方法。具体步骤如下：将多肽溶于溶剂中得溶液A，将过量化合物1溶解于有机溶剂中得溶液B，将溶液A和B加入硫醇还原剂，再用无机碱或有机碱将溶液调节至碱性后反应，使用色谱分离并冻干，得到三元环肽产物。所得到的三元环肽能够在强还原环境中稳定存在。通过青霉胺替换半胱氨酸后的多肽与小分子反应能得到产物较为单一、产率高、结构可精确调控的三元环肽。
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公开(公告)号：CN106188228B
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201610528005.0
申请日：2016-07-06
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种基于四氟苯二甲腈构建稳定三元环肽的方法，涉及多元环肽。提供可提高环肽在细胞内强还原环境中的稳定性，得到耐还原环境、结构可调控、构型约束的三元环肽的一种基于四氟苯二甲腈构建稳定三元环肽的方法。具体步骤如下：将多肽溶于溶剂中得溶液A，将过量化合物1溶解于有机溶剂中得溶液B，将溶液A和B加入硫醇还原剂，再用无机碱或有机碱将溶液调节至碱性后反应，使用色谱分离并冻干，得到三元环肽产物。所得到的三元环肽能够在强还原环境中稳定存在。通过青霉胺替换半胱氨酸后的多肽与小分子反应能得到产物较为单一、产率高、结构可精确调控的三元环肽。
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公开(公告)号：CN111893577B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202010784645.4
申请日：2020-08-06
Applicant: 厦门大学
Abstract: 基于4‑羟基‑2,6‑二氟‑1,3,5‑苯三腈构建噬菌体展示环肽库的方法，涉及多肽环化方法。先利用DFB在中性或碱性条件下与含有半胱氨酸的多肽发生芳香亲核取代反应合成环肽；基于以上DFB分子与含巯基多肽的高效生物相容的反应性质，构建噬菌体环肽库；在噬菌体上展示含有半胱氨酸的多肽库，利用DFB对多肽库进行环化，筛选出具有特异性结合的环肽配体。反应体系无需加入有机溶剂或金属催化剂，无需高温高压等剧烈条件，适用于生物体系。通过对环肽反应的产率、反应速率、环肽产物稳定性等理想的反应快速、产率高且结构稳定的环肽方法。针对靶标进行筛选，得到具有高亲和力的环肽配体，为发展多肽药物等提供可能。
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公开(公告)号：CN111893577A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010784645.4
申请日：2020-08-06
Applicant: 厦门大学
Abstract: 基于4-羟基-2,6-二氟-1,3,5-苯三腈构建噬菌体展示环肽库的方法，涉及多肽环化方法。先利用DFB在中性或碱性条件下与含有半胱氨酸的多肽发生芳香亲核取代反应合成环肽；基于以上DFB分子与含巯基多肽的高效生物相容的反应性质，构建噬菌体环肽库；在噬菌体上展示含有半胱氨酸的多肽库，利用DFB对多肽库进行环化，筛选出具有特异性结合的环肽配体。反应体系无需加入有机溶剂或金属催化剂，无需高温高压等剧烈条件，适用于生物体系。通过对环肽反应的产率、反应速率、环肽产物稳定性等理想的反应快速、产率高且结构稳定的环肽方法。针对靶标进行筛选，得到具有高亲和力的环肽配体，为发展多肽药物等提供可能。
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