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公开(公告)号：CN111945231A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010862365.0
申请日：2020-08-25
Applicant: 厦门大学
Abstract: 基于二硫键精准配对构建噬菌体展示多元环肽库的方法，涉及环肽类化合物。实现精准调控三元环肽分子内的二硫键配对方式，将三元环肽模板融合表达于噬菌体表面，构建噬菌体三元环肽文库。利用CPPC基序具有优先生成平行配对的二聚体的倾向性质，将两个CPPC基序和两个半胱氨酸插入多肽骨架中，实现有效调控二硫键的配对和多肽折叠，通过改变两个CPPC基序和两个半胱氨酸的排布位置，使具有不同多环拓扑结构的新型富二硫键环肽化合物得以从头设计。无需借助天然环肽骨架和非天然氨基酸的插入，可以作为多环肽库的模板，并利用该模板成功构建了噬菌体三元环肽文库，筛选出并不是来源于天然产物支架结构的具有新结构的功能性环肽配体。
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公开(公告)号：CN115851703B
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202310006246.9
申请日：2023-01-04
Applicant: 厦门大学
Abstract: 定向二硫键多元环肽库构建及配体筛选方法，涉及噬菌体展示。可产生系列具有二硫键定向配对特性的多元环肽库。构建的噬菌体多元环肽库应用于对靶标蛋白HER2、HER3、FGFR1、EPHA2等筛选，获得能特异性与靶标蛋白结合的多元环肽配体。CPXXC基序有基序间定向二硫键配对性质，调控多肽氧化折叠路径，减少氧化异构体形成，促进多肽高效折叠至特定氧化产物。通过在随机多肽序列引入一对CPXXC基序和额外的半胱氨酸，多肽即被高效氧化成具有特定二硫键配对方式的多元环构型。通过调控半胱氨酸和脯氨酸的排列或图案，即可构建具有极大序列随机化程度的多元环肽库，可从更广阔的随机序列空间中筛选获得多元环肽配体和药物。
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公开(公告)号：CN111945231B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202010862365.0
申请日：2020-08-25
Applicant: 厦门大学
Abstract: 基于二硫键精准配对构建噬菌体展示多元环肽库的方法，涉及环肽类化合物。实现精准调控三元环肽分子内的二硫键配对方式，将三元环肽模板融合表达于噬菌体表面，构建噬菌体三元环肽文库。利用CPPC基序具有优先生成平行配对的二聚体的倾向性质，将两个CPPC基序和两个半胱氨酸插入多肽骨架中，实现有效调控二硫键的配对和多肽折叠，通过改变两个CPPC基序和两个半胱氨酸的排布位置，使具有不同多环拓扑结构的新型富二硫键环肽化合物得以从头设计。无需借助天然环肽骨架和非天然氨基酸的插入，可以作为多环肽库的模板，并利用该模板成功构建了噬菌体三元环肽文库，筛选出并不是来源于天然产物支架结构的具有新结构的功能性环肽配体。
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公开(公告)号：CN115851703A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202310006246.9
申请日：2023-01-04
Applicant: 厦门大学
Abstract: 定向二硫键多元环肽库构建及配体筛选方法，涉及噬菌体展示。可产生系列具有二硫键定向配对特性的多元环肽库。构建的噬菌体多元环肽库应用于对靶标蛋白HER2、HER3、FGFR1、EPHA2等筛选，获得能特异性与靶标蛋白结合的多元环肽配体。CPXXC基序有基序间定向二硫键配对性质，调控多肽氧化折叠路径，减少氧化异构体形成，促进多肽高效折叠至特定氧化产物。通过在随机多肽序列引入一对CPXXC基序和额外的半胱氨酸，多肽即被高效氧化成具有特定二硫键配对方式的多元环构型。通过调控半胱氨酸和脯氨酸的排列或图案，即可构建具有极大序列随机化程度的多元环肽库，可从更广阔的随机序列空间中筛选获得多元环肽配体和药物。
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