公开(公告)号：CN116199746A

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202211508910.1

申请日：2022-11-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴川六 ,  刘洪潭 ,  董萌

IPC: C07K14/00 ,  C12N15/10 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00 ,  G01N33/574

Abstract: 高亲和力靶向Trop2的多元环肽分子框架，属于生物技术领域。利用噬菌体展示多元环肽库，针对人滋养细胞表面糖蛋白抗原2(Trop2)进行配体筛选，获得一系列能高亲和力结合Trop2的多元环肽分子框架。在此基础上对所得的特异性环肽配体进行进一步的优化，获得更多具有药物性质的多肽配体。可以用于构建各类多肽‑药物偶联体，为发展新型疾病诊疗方法提供靶向识别基元。利用CPPC基序正交配对的优势，获得具有明显氧化主产物、结构刚性的多元环肽。所构建的多元环肽相较于普通的线性肽和单元环肽具有更大的结合界面、更复杂的刚性结构，与靶标具有更好的结合亲和力。

公开(公告)号：CN116199746B

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202211508910.1

申请日：2022-11-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴川六 ,  刘洪潭 ,  董萌

IPC: C07K14/00 ,  C12N15/10 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00 ,  G01N33/574

Abstract: 高亲和力靶向Trop2的多元环肽分子框架，属于生物技术领域。利用噬菌体展示多元环肽库，针对人滋养细胞表面糖蛋白抗原2(Trop2)进行配体筛选，获得一系列能高亲和力结合Trop2的多元环肽分子框架。在此基础上对所得的特异性环肽配体进行进一步的优化，获得更多具有药物性质的多肽配体。可以用于构建各类多肽‑药物偶联体，为发展新型疾病诊疗方法提供靶向识别基元。利用CPPC基序正交配对的优势，获得具有明显氧化主产物、结构刚性的多元环肽。所构建的多元环肽相较于普通的线性肽和单元环肽具有更大的结合界面、更复杂的刚性结构，与靶标具有更好的结合亲和力。