公开(公告)号：CN115093474A

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202210741453.4

申请日：2022-06-27

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 王旭 ,  王小惠 ,  王寒飞 ,  徐小庆 ,  郭京超 ,  陶燕飞 ,  郝海红 ,  黄玲利 ,  程古月 ,  潘源虎 ,  刘振利 ,  谢长清 ,  谢书宇

IPC: C07K14/47 ,  C12N15/12 ,  C12N1/21 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明公开了一种CYTH2作为靶点在筛选治疗非小细胞肺癌的药物中的应用；本发明选用CYTH2蛋白家族的抑制剂SecinH3作为阳性对照，首先证明了SecinH3能与CYTH2结合，并抑制CYTH2的mRNA表达和蛋白表达水平，进一步发现SecinH3能抑制人肺腺癌细胞A549细胞的增殖、迁移并促进其凋亡；这表明CYTH2可作为抗人非小细胞肺癌的潜在靶点。并且，本研究利用该靶点筛选出橄榄苦苷和淫羊藿苷两种抗非小细胞肺癌小分子药物。

公开(公告)号：CN114259493A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202111513116.1

申请日：2021-12-12

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 黄玲利 ,  周凯翔 ,  张雪花 ,  王育丹 ,  张澜 ,  孙磊 ,  米坤 ,  潘源虎 ,  刘振利

IPC: A61K31/454 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于兽药制备与应用领域，具体涉及一种抑制沙门氏菌外排泵的抗生素佐剂及类似物的应用。利用分子对接方法将AcrB蛋白与潜在候选药物对接，以多潘立酮为最佳候选外排泵抑制剂，通过棋盘法确认多潘立酮增强恩诺沙星抗耐药沙门氏菌和耐药大肠杆菌的抗菌活性的及最佳比例；通过AcrAB‑TolC泵的阳性抑制剂确认了多潘立酮对沙门氏菌AcrAB‑TolC泵的抑制活性。并进一步确证了多潘立酮在抑制沙门氏菌生物膜形成和抑制沙门氏菌多宿主致病力中的作用。本发明证明了多潘立酮与抗菌药物联用时不仅可有效逆转耐药沙门氏菌和大肠杆菌的耐药性，且在抑制生物膜形成和致病力方面有显著的效果。

公开(公告)号：CN109180760B

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN201811003347.6

申请日：2018-08-30

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 彭大鹏 ,  陶燕飞 ,  袁宗辉 ,  倪腾腾 ,  王延新 ,  王玉莲 ,  潘源虎 ,  谢书宇 ,  陈冬梅 ,  王旭 ,  黄玲利 ,  郝海红 ,  戴梦红 ,  程古月 ,  瞿伟 ,  谢长清

IPC: C07H17/08 ,  C07K16/44 ,  G01N33/535 ,  G01N33/577

Abstract: 本发明公开了一种新型伊维菌素半抗原，它是在伊维菌素C4‑OH位置，与羧甲基羟胺半盐酸盐反应，将C4上的羟基取代为羧甲基羟胺基，该衍生物与载体蛋白偶联后作为免疫原，可用于制备抗阿维菌素类药物的单克隆抗体。本发明还公开了一种广谱的抗阿维菌素类药物的单克隆抗体，该单克隆抗体能同时特异性识别阿维菌素、伊维菌素、埃普利诺菌素和埃玛菌素，用该单克隆抗体建立的酶联免疫方法和试剂盒适用于检测动物组织中阿维菌素类药物残留，具有检测灵敏，准确度高，精密度好等优点。

公开(公告)号：CN113308490A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110538958.6

申请日：2021-05-18

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 王旭 ,  郭璞 ,  黄玲利 ,  潘源虎 ,  陶燕飞 ,  程古月 ,  郝海红 ,  刘振利

IPC: C12N15/85 ,  C12N15/113 ,  C12Q1/6897 ,  G16B15/30

Abstract: 本发明公开了一种利用双荧光素酶报告基因系统及分子对接技术筛选PGC‑1α小分子调控剂的方法。通过构建PGC‑1α启动子序列的双荧光素酶报告基因载体，筛选直接激活PGC‑1α表达的小分子调控剂，同时对启动子序列进行截短，筛选出能够直接被小分子调控剂激活的核心启动子区域；对这段序列的DNA片段双螺旋结构进行模拟并采用分子对接的技术进一步分析调控剂与PGC‑1α启动子区域的结合位点，并针对不同的结合位点构建突变体进行双荧光素酶活性检测，从而确定小分子调控剂与PGC‑1α启动子结合的具体位点。本发明有助于新型PGC‑1α小分子调控剂的药物研制。

公开(公告)号：CN108210452B

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN201611134538.7

申请日：2016-12-11

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 袁宗辉 ,  谢书宇 ,  江利顺 ,  潘源虎 ,  陈冬梅 ,  陶燕飞 ,  黄玲利 ,  程古月 ,  刘振利 ,  谢长清

IPC: A61K9/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/36 ,  A61K47/24 ,  A61K47/22 ,  A61K47/20 ,  A61K31/498 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于兽药药物制剂制备技术领域，具体涉及一种兽用喹赛多纳米混悬液及其制备方法。本发明结合纳米重结晶和超生分散技术进行制剂工艺生产。本发明的特征在于，兽用喹赛多纳米混悬液制剂组成按质量/体积计为喹赛多2～13％，稳定剂0.5％～5％，抗氧化剂0.1～1.5％，防腐剂0.1％～0.5％，余量为注射用水。本发明还公开了兽用喹赛多纳米混悬液及其制备方法。本发明的混悬剂能显著提高喹赛多的溶解度、溶出速度和口服吸收，不含有机溶剂，对靶动物无刺激性、毒副性小，具有明显缓释性能，可用于制备防治猪、鸡和宠物敏感菌引起的消化道和呼吸道疾病的药学上可接受的应用。

公开(公告)号：CN111529499A

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN202010528673.X

申请日：2020-06-11

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 黄玲利 ,  谢书宇 ,  周凯翔 ,  米坤 ,  潘源虎 ,  瞿玮 ,  刘振利 ,  谢长清

IPC: A61K9/20 ,  A61K47/14 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明属于兽药制剂制备领域，涉及一种兽用恩诺沙星风味片剂及其制备方法。采用联合固体分散体和湿法制粒压片技术生产。按W/W计：恩诺沙星2.5～15.0％，固体分散体材料5.0～60.0％，粘合剂1.0～5.0％，稀释剂20.0～35.0％，矫味剂10.0％～30.0％和润滑剂0.2％～2.0％。利用固体分散体掩味,可提高药物溶解性和湿法制粒压片的缺陷，克服了恩诺沙星在肠道偏中性环境溶解度小和片剂溶出缓慢的不足，有效改善猪对恩诺沙星的适口性，避免因恩诺沙星的苦味而出现拒食的现象。相较预混剂和颗粒剂给药更加精准。本发明的片剂可防治宠物细菌性肠炎、支原体肺炎和猪沙门氏菌病及增生性肠炎等消化道疾病。

公开(公告)号：CN107024549B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201610540113.X

申请日：2016-07-10

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 袁宗辉 ,  陈冬梅 ,  潘源虎 ,  陶燕飞 ,  彭大鹏 ,  黄玲利 ,  谢书宇 ,  王玉莲 ,  刘振利

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明属于兽药残留分析技术领域，具体涉及一种标识化合物庆大霉素残留的分析方法。本发明利用9‑芴甲基氯甲酸酯为衍生试剂与庆大霉素通过柱前衍生化方法，建立一种高效液相色谱‑荧光方法检测，判定待测动物制品中标识化合物庆大霉素的残留水平。所述的分析方法包括：在pH 9.0的硼酸缓冲液介质中，以9‑芴甲基氯甲酸酯溶液作为衍生化试剂，与庆大霉素进行衍生化反应，然后通过高效液相色谱分离。本发明的衍生产物的荧光检测波长为Ex 260nm，Em 315nm，最小检出量为50μg/L，在50～12000μg/L范围内对峰面积呈线性响应，结果重现性良好。

公开(公告)号：CN110551072A

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201910993521.4

申请日：2019-10-18

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 袁宗辉 ,  张鹤营 ,  潘源虎 ,  张洁 ,  瞿玮 ,  谢书宇 ,  陶燕飞 ,  陈冬梅 ,  黄玲利 ,  刘振利 ,  谢长清

IPC: C07D241/52 ,  C07D403/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于生物化学技术领域，尤其涉及具有抑制DNA拓扑异构酶活性的喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物、制备方法及应用。该类化合物的合成是以4,5-二氟-2-硝基苯胺为原料，在碱性催化剂氢氧化钠的催化下，与次氯酸钠发生反应，得到5,6-二氟-N-氧化苯并呋咱；再与不同的底物发生Beirut反应和取代反应，即得到一系列喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物。本发明所述的喹噁啉-N1,N4-二氧化物不仅对以前报道的革兰氏阴性菌具有良好的抑菌活性，对胸膜肺炎放线杆菌及革兰氏阳性菌如上述金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌也具有良好的抑菌活性。

公开(公告)号：CN110232955A

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201910533627.6

申请日：2019-06-19

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 李梅 ,  袁宗辉 ,  黄玲利 ,  郝海红 ,  米坤 ,  孙达 ,  程古月 ,  刘振利

IPC: G16C20/50

Abstract: 本发明公开了一种头孢喹肟药动-药效同步模型的构建方法及其应用，具体内容包括：检测抗菌药物对相应细菌微生物的药物敏感性，获得MIC分布范围；利用液相色谱检测法测定健康和疾病模型动物给药后不同时间点所得血浆样本中的游离药物浓度，获得药时曲线；用药代动力学软件对药物的药代动力学参数进行拟合，获得PK参数；研究体外和半体内条件下抗菌药物对致病性细菌的抗菌作用，进行拟合后获得PD参数；根据Sigmoid Emax方程建立半体内PK-PD模型；基于此模型，利用剂量计算方法和Mlxplore软件，制定不同给药目的下的给药方案；本发明对于头孢喹肟在临床医学上的应用具有指导性意义。

公开(公告)号：CN109761910A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201811471811.4

申请日：2018-12-04

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 袁宗辉 ,  潘源虎 ,  严勉 ,  谢书宇 ,  瞿玮 ,  陶燕飞 ,  陈冬梅 ,  黄玲利 ,  王玉莲 ,  刘振利

IPC: C07D239/49

Abstract: 本发明提供了一种艾地普林的制备方法，反应条件温和，可操作性强，收率高。具体包括以下步骤：(1)在甲醇钠的甲醇溶液中，加入丙烯腈制备3-甲氧基丙腈,以4-二甲氨基-3,5-二甲氧基苯甲醛为原料，与3-甲氧基丙腈进行缩合反应，制备得到中间体α-(甲氧基亚甲基)-β-(4-二甲氨基-3,5-二甲氧苄基)丙烯腈；(2)中间体在甲醇钠的乙二醇单甲醚溶液中与硝酸胍环合制备艾地普林。本发明的制备方法，原料易得，操作简便，收率较高，具有工业化生产的广阔前景。