公开(公告)号：CN109761910B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201811471811.4

申请日：2018-12-04

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 袁宗辉 ,  潘源虎 ,  严勉 ,  谢书宇 ,  瞿玮 ,  陶燕飞 ,  陈冬梅 ,  黄玲利 ,  王玉莲 ,  刘振利

IPC: C07D239/49

Abstract: 本发明提供了一种艾地普林的制备方法，反应条件温和，可操作性强，收率高。具体包括以下步骤：(1)在甲醇钠的甲醇溶液中，加入丙烯腈制备3‑甲氧基丙腈,以4‑二甲氨基‑3,5‑二甲氧基苯甲醛为原料，与3‑甲氧基丙腈进行缩合反应，制备得到中间体α‑(甲氧基亚甲基)‑β‑(4‑二甲氨基‑3,5‑二甲氧苄基)丙烯腈；(2)中间体在甲醇钠的乙二醇单甲醚溶液中与硝酸胍环合制备艾地普林。本发明的制备方法，原料易得，操作简便，收率较高，具有工业化生产的广阔前景。

公开(公告)号：CN109761910A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201811471811.4

申请日：2018-12-04

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 袁宗辉 ,  潘源虎 ,  严勉 ,  谢书宇 ,  瞿玮 ,  陶燕飞 ,  陈冬梅 ,  黄玲利 ,  王玉莲 ,  刘振利

IPC: C07D239/49

Abstract: 本发明提供了一种艾地普林的制备方法，反应条件温和，可操作性强，收率高。具体包括以下步骤：(1)在甲醇钠的甲醇溶液中，加入丙烯腈制备3-甲氧基丙腈,以4-二甲氨基-3,5-二甲氧基苯甲醛为原料，与3-甲氧基丙腈进行缩合反应，制备得到中间体α-(甲氧基亚甲基)-β-(4-二甲氨基-3,5-二甲氧苄基)丙烯腈；(2)中间体在甲醇钠的乙二醇单甲醚溶液中与硝酸胍环合制备艾地普林。本发明的制备方法，原料易得，操作简便，收率较高，具有工业化生产的广阔前景。