具有M细胞靶向的硫酸黏杆菌素自组装纳米颗粒、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN113171355B

    公开(公告)日:2022-07-19

    申请号:CN202110445849.X

    申请日:2021-04-25

    Abstract: 本发明公开具有M细胞靶向的硫酸黏杆菌素自组装纳米颗粒、制备方法及应用,涉及药物制剂领域;本发明公开的硫酸黏杆菌素自组装纳米颗粒由硫酸黏杆菌素、聚阴离子化合物、聚阳离子化合物和包衣材料组成,配方合理,工艺简单,质量安全;硫酸黏杆菌素自组装纳米颗粒耐胃酸,同时具有缓释性,可显著减少硫酸黏杆菌素在胃中的释放,提高硫酸黏杆菌素穿透粘液屏障和在肠段M细胞靶位吸收的能力,使硫酸黏杆菌素在临床中的使用更经济有效;同时在模拟胃液中可以保持完整的纳米形状并有效的短暂可逆的打开肠道紧密连接,对鼠的口服生物利用度提高了3倍以上。

    一种兽用恩诺沙星风味片剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN111529499A

    公开(公告)日:2020-08-14

    申请号:CN202010528673.X

    申请日:2020-06-11

    Abstract: 本发明属于兽药制剂制备领域,涉及一种兽用恩诺沙星风味片剂及其制备方法。采用联合固体分散体和湿法制粒压片技术生产。按W/W计:恩诺沙星2.5~15.0%,固体分散体材料5.0~60.0%,粘合剂1.0~5.0%,稀释剂20.0~35.0%,矫味剂10.0%~30.0%和润滑剂0.2%~2.0%。利用固体分散体掩味,可提高药物溶解性和湿法制粒压片的缺陷,克服了恩诺沙星在肠道偏中性环境溶解度小和片剂溶出缓慢的不足,有效改善猪对恩诺沙星的适口性,避免因恩诺沙星的苦味而出现拒食的现象。相较预混剂和颗粒剂给药更加精准。本发明的片剂可防治宠物细菌性肠炎、支原体肺炎和猪沙门氏菌病及增生性肠炎等消化道疾病。

    一种艾地普林的合成方法

    公开(公告)号:CN109761910A

    公开(公告)日:2019-05-17

    申请号:CN201811471811.4

    申请日:2018-12-04

    Abstract: 本发明提供了一种艾地普林的制备方法,反应条件温和,可操作性强,收率高。具体包括以下步骤:(1)在甲醇钠的甲醇溶液中,加入丙烯腈制备3-甲氧基丙腈,以4-二甲氨基-3,5-二甲氧基苯甲醛为原料,与3-甲氧基丙腈进行缩合反应,制备得到中间体α-(甲氧基亚甲基)-β-(4-二甲氨基-3,5-二甲氧苄基)丙烯腈;(2)中间体在甲醇钠的乙二醇单甲醚溶液中与硝酸胍环合制备艾地普林。本发明的制备方法,原料易得,操作简便,收率较高,具有工业化生产的广阔前景。

    一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法

    公开(公告)号:CN110590737B

    公开(公告)日:2021-04-13

    申请号:CN201910912425.2

    申请日:2019-09-25

    Abstract: 本发明公开了一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法,属于药物制备技术领域。本发明以2‑(3‑羧甲基‑4‑苯硫基苯基)丙酸甲酯为原料,经溴取代、脱水缩合、水解三步反应生成4‑溴扎托布洛芬,然后使其与氚气在钯碳催化剂和碱接受体作用下发生氚‑卤交换,制得4‑3H‑扎托布洛芬。合成的产物经制备液相纯化后获得高比活度(29.30ci/g)、高放化纯度(≥98%)和高化学纯度(≥99%)的氚标记扎托布洛芬。本发明所制备的4‑3H‑扎托布洛芬为开展扎托布洛芬在动物体内吸收、分布、代谢及排泄研究提供了物质基础。

    一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法

    公开(公告)号:CN110590737A

    公开(公告)日:2019-12-20

    申请号:CN201910912425.2

    申请日:2019-09-25

    Abstract: 本发明公开了一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法,属于药物制备技术领域。本发明以2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸甲酯为原料,经溴取代、脱水缩合、水解三步反应生成4-溴扎托布洛芬,然后使其与氚气在钯碳催化剂和碱接受体作用下发生氚-卤交换,制得4-3H-扎托布洛芬。合成的产物经制备液相纯化后获得高比活度(29.30ci/g)、高放化纯度(≥98%)和高化学纯度(≥99%)的氚标记扎托布洛芬。本发明所制备的4-3H-扎托布洛芬为开展扎托布洛芬在动物体内吸收、分布、代谢及排泄研究提供了物质基础。

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