公开(公告)号：CN110551072A

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201910993521.4

申请日：2019-10-18

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 袁宗辉 ,  张鹤营 ,  潘源虎 ,  张洁 ,  瞿玮 ,  谢书宇 ,  陶燕飞 ,  陈冬梅 ,  黄玲利 ,  刘振利 ,  谢长清

IPC: C07D241/52 ,  C07D403/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于生物化学技术领域，尤其涉及具有抑制DNA拓扑异构酶活性的喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物、制备方法及应用。该类化合物的合成是以4,5-二氟-2-硝基苯胺为原料，在碱性催化剂氢氧化钠的催化下，与次氯酸钠发生反应，得到5,6-二氟-N-氧化苯并呋咱；再与不同的底物发生Beirut反应和取代反应，即得到一系列喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物。本发明所述的喹噁啉-N1,N4-二氧化物不仅对以前报道的革兰氏阴性菌具有良好的抑菌活性，对胸膜肺炎放线杆菌及革兰氏阳性菌如上述金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌也具有良好的抑菌活性。

公开(公告)号：CN111171013B

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN202010018899.5

申请日：2020-01-08

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 袁宗辉 ,  张鹤营 ,  潘源虎 ,  张洁 ,  黄玲利 ,  瞿玮 ,  谢书宇 ,  陈冬梅 ,  陶燕飞 ,  王玉莲 ,  王旭 ,  刘振利

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/498 ,  A61P31/10 ,  A23K20/137

Abstract: 本发明属于生物化学技术领域，尤其涉及一类含有噻唑烷酮结构的喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物、制备方法及其应用。本发明通过将噻唑烷酮结构与喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物骈合，设计合成出了一类新型喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物，所述的新型喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物对念珠菌具有一定的抑制活性。在本发明制备的多个化合物中，有12个化合物对念珠菌的抗菌活性≤8μg/mL，其中化合物20即7‑F‑2‑(3’‑(4‑F‑苯基)‑4’(5H)‑噻唑酮)‑喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物的活性最好，对热带念珠菌(ATCC7349)和近平滑念珠菌(ATCC22019)的MIC为2μg/mL。

公开(公告)号：CN118047768A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202410120814.2

申请日：2024-01-26

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 王旭 ,  郭京超 ,  潘源虎 ,  张鹤营 ,  黄玲利

IPC: C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种奥利司他类似物，其化学结构如下式(Ⅰ)所示，它是通过对奥利司他的母体结构进行改造，并采用骈合的方式，将呋喃环，异噁唑环以及噻唑环与奥利司他中间体上的羟基进行骈合，设计出的具有FASN和PPAR‑γ双重靶点调节活性的抗病毒化合物，该化合物能抑制病毒的复制，因此可用于制备抗病毒药物，并且抗病毒活性大小与双靶向调节能力之间存在一定的相关性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113200973B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202110435131.2

申请日：2021-04-22

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 王旭 ,  陆启荣 ,  潘源虎 ,  张鹤营 ,  黄玲利

IPC: C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种由扎托布洛芬或其衍生物与结构如下式(1)或式(2)所示的化合物拼接而成的新化合物。该化合物具有针对COX‑2和PPAR‑γ双重靶点的抗炎活性，能降低肺组织含水量，缓解急性肺损伤导致的炎症反应，免疫组化检测肺组织中COX‑2、PPAR‑γ表达水平，结果发现化合物可显著降低LPS诱导的COX‑2水平高表达，并且能够显著改善LPS诱导的PPAR‑γ低表达，因此可用于制备抗炎药物。

公开(公告)号：CN113200973A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110435131.2

申请日：2021-04-22

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 王旭 ,  陆启荣 ,  潘源虎 ,  张鹤营 ,  黄玲利

IPC: C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种由扎托布洛芬或其衍生物与结构如下式(1)或式(2)所示的化合物拼接而成的新化合物。该化合物具有针对COX‑2和PPAR‑γ双重靶点的抗炎活性，能降低肺组织含水量，缓解急性肺损伤导致的炎症反应，免疫组化检测肺组织中COX‑2、PPAR‑γ表达水平，结果发现化合物可显著降低LPS诱导的COX‑2水平高表达，并且能够显著改善LPS诱导的PPAR‑γ低表达，因此可用于制备抗炎药物。

公开(公告)号：CN111171013A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN202010018899.5

申请日：2020-01-08

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 袁宗辉 ,  张鹤营 ,  潘源虎 ,  张洁 ,  黄玲利 ,  瞿玮 ,  谢书宇 ,  陈冬梅 ,  陶燕飞 ,  王玉莲 ,  王旭 ,  刘振利

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/498 ,  A61P31/10 ,  A23K20/137

Abstract: 本发明属于生物化学技术领域，尤其涉及一类含有噻唑烷酮结构的喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物、制备方法及其应用。本发明通过将噻唑烷酮结构与喹噁啉-N1,N4-二氧化物骈合，设计合成出了一类新型喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物，所述的新型喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物对念珠菌具有一定的抑制活性。在本发明制备的多个化合物中，有12个化合物对念珠菌的抗菌活性≤8μg/mL，其中化合物20即7-F-2-(3’-(4-F-苯基)-4’(5H)-噻唑酮)-喹噁啉-N1,N4-二氧化物的活性最好，对热带念珠菌(ATCC7349)和近平滑念珠菌(ATCC22019)的MIC为2μg/mL。