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公开(公告)号:CN103301456A
公开(公告)日:2013-09-18
申请号:CN201310162941.0
申请日:2013-05-06
Applicant: 华中农业大学
Abstract: 本发明公开了一种水包油型酵母β葡聚糖纳米乳佐剂,它是由下述重量百分比的成分组成的:水溶性酵母β葡聚糖0.2~3%、白油4~18%、表面活性剂6~25%、助表面活性剂4~15%、注射用蒸馏水为余量,所述表面活性剂为Tween80和Span 80的混合物,所述助表面活性剂为聚乙二醇400。本发明还公开了它的制备方法和在制备疫苗中的应用。本发明具有较高的稳定性,流动性好,黏度低,易于注射,同时安全性好,无毒副作用,配苗简单,注射后疫苗吸收完全,无残留。
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公开(公告)号:CN111171013B
公开(公告)日:2021-03-16
申请号:CN202010018899.5
申请日:2020-01-08
Applicant: 华中农业大学
IPC: C07D417/04 , A61K31/498 , A61P31/10 , A23K20/137
Abstract: 本发明属于生物化学技术领域,尤其涉及一类含有噻唑烷酮结构的喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物、制备方法及其应用。本发明通过将噻唑烷酮结构与喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物骈合,设计合成出了一类新型喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物,所述的新型喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物对念珠菌具有一定的抑制活性。在本发明制备的多个化合物中,有12个化合物对念珠菌的抗菌活性≤8μg/mL,其中化合物20即7‑F‑2‑(3’‑(4‑F‑苯基)‑4’(5H)‑噻唑酮)‑喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物的活性最好,对热带念珠菌(ATCC7349)和近平滑念珠菌(ATCC22019)的MIC为2μg/mL。
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公开(公告)号:CN110551072A
公开(公告)日:2019-12-10
申请号:CN201910993521.4
申请日:2019-10-18
Applicant: 华中农业大学
IPC: C07D241/52 , C07D403/04 , A61P31/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于生物化学技术领域,尤其涉及具有抑制DNA拓扑异构酶活性的喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物、制备方法及应用。该类化合物的合成是以4,5-二氟-2-硝基苯胺为原料,在碱性催化剂氢氧化钠的催化下,与次氯酸钠发生反应,得到5,6-二氟-N-氧化苯并呋咱;再与不同的底物发生Beirut反应和取代反应,即得到一系列喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物。本发明所述的喹噁啉-N1,N4-二氧化物不仅对以前报道的革兰氏阴性菌具有良好的抑菌活性,对胸膜肺炎放线杆菌及革兰氏阳性菌如上述金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌也具有良好的抑菌活性。
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公开(公告)号:CN103301456B
公开(公告)日:2015-02-25
申请号:CN201310162941.0
申请日:2013-05-06
Applicant: 华中农业大学
Abstract: 本发明公开了一种水包油型酵母β葡聚糖纳米乳佐剂,它是由下述重量百分比的成分组成的:水溶性酵母β葡聚糖0.2~3%、白油4~18%、表面活性剂6~25%、助表面活性剂4~15%、注射用蒸馏水为余量,所述表面活性剂为Tween80和Span 80的混合物,所述助表面活性剂为聚乙二醇400。本发明还公开了它的制备方法和在制备疫苗中的应用。本发明具有较高的稳定性,流动性好,黏度低,易于注射,同时安全性好,无毒副作用,配苗简单,注射后疫苗吸收完全,无残留。
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公开(公告)号:CN114621195B
公开(公告)日:2023-07-11
申请号:CN202210313730.1
申请日:2022-03-28
Applicant: 华中农业大学
IPC: C07D403/04 , C07D241/52 , A61P33/00
Abstract: 本发明公开了一种喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物,属于兽药合成技术领域。其化学分子结构通式如式(I)所示:式(I)中,C‑2位是氰基取代;C‑3位是氨基取代;R6是含氮杂环取代,含氮杂环通过C‑N键与喹噁啉母环相连;C‑7是氟原子取代。本发明的化合物用于抑制弓形虫RH株,IC50值最低为14.76±2.38μM;用于抑制邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫,IC50值最低分别为13.85±3.73μM和17.86±5.79μM,表明本发明的化合物对弓形虫RH株、邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫具有良好的抗虫活性。
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公开(公告)号:CN111171013A
公开(公告)日:2020-05-19
申请号:CN202010018899.5
申请日:2020-01-08
Applicant: 华中农业大学
IPC: C07D417/04 , A61K31/498 , A61P31/10 , A23K20/137
Abstract: 本发明属于生物化学技术领域,尤其涉及一类含有噻唑烷酮结构的喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物、制备方法及其应用。本发明通过将噻唑烷酮结构与喹噁啉-N1,N4-二氧化物骈合,设计合成出了一类新型喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物,所述的新型喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物对念珠菌具有一定的抑制活性。在本发明制备的多个化合物中,有12个化合物对念珠菌的抗菌活性≤8μg/mL,其中化合物20即7-F-2-(3’-(4-F-苯基)-4’(5H)-噻唑酮)-喹噁啉-N1,N4-二氧化物的活性最好,对热带念珠菌(ATCC7349)和近平滑念珠菌(ATCC22019)的MIC为2μg/mL。
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公开(公告)号:CN114621195A
公开(公告)日:2022-06-14
申请号:CN202210313730.1
申请日:2022-03-28
Applicant: 华中农业大学
IPC: C07D403/04 , C07D241/52 , A61P33/00
Abstract: 本发明公开了一种喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物,属于兽药合成技术领域。其化学分子结构通式如式(I)所示:式(I)中,C‑2位是氰基取代;C‑3位是氨基取代;R6是含氮杂环取代,含氮杂环通过C‑N键与喹噁啉母环相连;C‑7是氟原子取代。本发明的化合物用于抑制弓形虫RH株,IC50值最低为14.76±2.38μM;用于抑制邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫,IC50值最低分别为13.85±3.73μM和17.86±5.79μM,表明本发明的化合物对弓形虫RH株、邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫具有良好的抗虫活性。
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