公开(公告)号：CN119735600A

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202411598009.7

申请日：2024-11-11

Applicant: 华东师范大学 ,  国科大杭州高等研究院

Inventor： 舒宇航 ,  李静雅 ,  汤杰 ,  卢玉婷 ,  杨帆 ,  杨洋 ,  于丽芳

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了一种结构新颖的3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物及其制备方法和应用。所述制备方法为5‑溴噻吩并[2,3‑b]吡啶‑3‑胺与氯甲酸苯酯或硫代氯甲酸苯酯发生亲核取代反应生成中间体，所述中间体与取代的胺发生亲核取代反应生成关键中间体，随后所述关键中间体与取代的芳基硼酸或硼酸酯或取代的芳胺在碱性条件下发生钯催化的Suzuki偶联反应或Buchwald–Hartwig偶联反应，得到目标产物3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物。本发明所述3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物作为DRAK2抑制剂在代谢综合征治疗药物开发中具有一定的前景。

公开(公告)号：CN109517019B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN201710840859.7

申请日：2017-09-18

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 汤杰 ,  丘佳焜 ,  戴龙华 ,  杨帆 ,  刘婷 ,  于丽芳

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6α‑氯‑5β‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、加成开环两步反应制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，环境友好，降低生产成本。本发明制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的方法操作简单方便，反应条件温和，收率高。

公开(公告)号：CN109942523A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201711387365.4

申请日：2017-12-20

Applicant: 华东师范大学 ,  约翰霍普金斯大学 ,  科廷大学

Inventor： 于丽芳 ,  汪澍环 ,  沈岽皓 ,  张维 ,  刘玲玲 ,  杨帆 ,  汤杰 ,  威廉·比夏 ,  论世春 ,  吴宣良 ,  阿比盖尔·L·曼森 ,  艾希莉·M·厄尔

IPC: C07D307/84 ,  C07D405/06 ,  C07D405/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D493/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  A61P31/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P7/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/343 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明公开了如式(I)、(II)、(III)、(IV)所示的苯并呋喃类及Coumestans衍生物及其制备方法，以及所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物化合物在治疗耐多药性肺结核疾病中的应用。本发明所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物是一类结构新颖，抑菌效果显著的抗结核杆菌化合物，它是以结核杆菌pks13基因片段编码的聚酮合酶为作用靶点，抑制微生物的生长繁殖，尤其是抑制结核分枝杆菌细胞壁中分枝菌酸的合成，在医药领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN104327069A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201410486977.9

申请日：2014-09-22

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨帆 ,  王静 ,  李佳 ,  汤杰 ,  李静雅 ,  于丽芳 ,  段亚南 ,  刘婷 ,  计悦阳 ,  白捷

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D455/03

Abstract: 本发明公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物及其制备方法，小檗碱与丙酮在氢氧化钠作用下生成二氢小檗碱化合物，将其与溴代化合物在乙腈溶剂中反应得到13-取代小檗碱衍生物，进而与胺在乙醇溶剂中反应得到式(I)化合物。本发明还公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物在制备促进葡萄糖消耗药物中的应用，其在代谢性疾病治疗药物方面具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN104230787A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410410345.4

申请日：2014-08-20

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 汤杰 ,  李佳 ,  金甲 ,  蒋昊文 ,  李静雅 ,  杨帆 ,  杨玲玲 ,  何海兵 ,  盛丽 ,  于丽芳 ,  张杰锋 ,  阮礼波 ,  石敏 ,  李念

IPC: C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A23L1/29

CPC classification number: C07D209/48 ,  A23L33/30

Abstract: 本发明涉及式(I)N-(1，3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物及其制备方法，将式(II)氨基化合物与式(III)取代芳酰氯在缚酸剂作用下发生缩合反应，生成本发明式(I)N-(1，3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物。本发明还公开了式(I)N-(1，3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物在制备人体代谢类治疗药物及减肥类保健品中的应用，可作为线粒体解偶联剂、化学解偶联剂、葡萄糖消耗促进剂或细胞耗氧促进剂等，具广泛医药应用前景。

公开(公告)号：CN109942523B

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN201711387365.4

申请日：2017-12-20

Applicant: 华东师范大学 ,  约翰霍普金斯大学 ,  科廷大学

Inventor： 于丽芳 ,  汪澍环 ,  沈岽皓 ,  张维 ,  刘玲玲 ,  杨帆 ,  汤杰 ,  威廉·比夏 ,  论世春 ,  吴宣良 ,  阿比盖尔·L·曼森 ,  艾希莉·M·厄尔

IPC: C07D307/84 ,  C07D405/06 ,  C07D405/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D493/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  A61P31/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P7/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/343 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明公开了如式(I)、(II)、(III)、(IV)所示的苯并呋喃类及Coumestans衍生物及其制备方法，以及所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物化合物在治疗耐多药性肺结核疾病中的应用。本发明所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物是一类结构新颖，抑菌效果显著的抗结核杆菌化合物，它是以结核杆菌pks13基因片段编码的聚酮合酶为作用靶点，抑制微生物的生长繁殖，尤其是抑制结核分枝杆菌细胞壁中分枝菌酸的合成，在医药领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN116217590A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111477560.2

申请日：2021-12-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东师范大学

Inventor： 罗成 ,  于丽芳 ,  刘丽萍 ,  王双双 ,  李佳城 ,  朱锐 ,  徐盼 ,  文雨 ,  王铭宇 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D513/10 ,  C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明涉及一种螺环化合物或其药学上可接受的盐，其结构如式(I)所示，本发明的螺环类衍生物有望开发成为抗肿瘤活性的新化学实体及探索Pin1蛋白体内生物学功能的工具化合物。

公开(公告)号：CN112390840B

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN201910744245.8

申请日：2019-08-13

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 杨帆 ,  刘宇飞 ,  戴龙华 ,  汤杰 ,  于丽芳 ,  刘婷

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明公开了一种利用雄甾‑5‑烯‑17‑酮化学还原反应固体废弃物中分离得到的雄甾烷‑3β‑羟基‑17‑酮‑6α‑硼酸经酯化、氧化、磺酸酯化、消除四步反应制备3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可将甾体固体废弃物有效回收再利用，合成方法高效、反应条件温和，降低环境污染的同时使得相关产品的成本相应降低。

公开(公告)号：CN109535019B

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN201710856858.1

申请日：2017-09-21

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 于丽芳 ,  周宇波 ,  林森栋 ,  沈岽皓 ,  计悦阳 ,  苏明波 ,  汪玉洁 ,  杨帆 ,  李佳 ,  汤杰

IPC: C07C217/58 ,  C07C213/02 ,  C07C211/42 ,  C07C209/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07C237/06 ,  C07C231/12 ,  C07D205/04 ,  C07D211/26 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/135 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种如式(I)所示的1,1a,6,6a‑四氢环丙并[a]茚‑1‑胺衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的1,1a,6,6a‑四氢环丙并[a]茚‑1‑胺衍生物对LSD1具有较好的抑制活性，同时对单胺氧化酶和LSD2等同源酶有较好的选择性，有望发展为急性髓系白血病等疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN111518095A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN201910107786.X

申请日：2019-02-02

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 于丽芳 ,  谢欣 ,  李娇娇 ,  计悦阳 ,  王志龙 ,  李静 ,  杨帆 ,  汤杰

IPC: C07D471/04 ,  C07D235/24 ,  C07D231/56 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P25/26 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P3/04 ,  A61P21/04 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种如式(I)所示的氮杂吲哚类衍生物和/或它们的可药用盐及其制备方法，包括以下步骤：式(II)化合物与金刚烷胺通过酰胺化反应，得到式(III)化合物；式(III)化合物与卤代R1通过亲核取代反应，得到式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)氮杂吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对大麻素2型受体(CB2)具有高选择性、高亲和力、高活性的激动剂，可对多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、神经退行性、器官移植免疫排斥、抗肿瘤等多种大麻素受体相关疾病具有积极的预防和治疗作用。