公开(公告)号：CN119735600A

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202411598009.7

申请日：2024-11-11

Applicant: 华东师范大学 ,  国科大杭州高等研究院

Inventor： 舒宇航 ,  李静雅 ,  汤杰 ,  卢玉婷 ,  杨帆 ,  杨洋 ,  于丽芳

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了一种结构新颖的3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物及其制备方法和应用。所述制备方法为5‑溴噻吩并[2,3‑b]吡啶‑3‑胺与氯甲酸苯酯或硫代氯甲酸苯酯发生亲核取代反应生成中间体，所述中间体与取代的胺发生亲核取代反应生成关键中间体，随后所述关键中间体与取代的芳基硼酸或硼酸酯或取代的芳胺在碱性条件下发生钯催化的Suzuki偶联反应或Buchwald–Hartwig偶联反应，得到目标产物3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物。本发明所述3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物作为DRAK2抑制剂在代谢综合征治疗药物开发中具有一定的前景。