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公开(公告)号:CN119735600A
公开(公告)日:2025-04-01
申请号:CN202411598009.7
申请日:2024-11-11
Applicant: 华东师范大学 , 国科大杭州高等研究院
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种结构新颖的3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物及其制备方法和应用。所述制备方法为5‑溴噻吩并[2,3‑b]吡啶‑3‑胺与氯甲酸苯酯或硫代氯甲酸苯酯发生亲核取代反应生成中间体,所述中间体与取代的胺发生亲核取代反应生成关键中间体,随后所述关键中间体与取代的芳基硼酸或硼酸酯或取代的芳胺在碱性条件下发生钯催化的Suzuki偶联反应或Buchwald–Hartwig偶联反应,得到目标产物3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物。本发明所述3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物作为DRAK2抑制剂在代谢综合征治疗药物开发中具有一定的前景。
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公开(公告)号:CN115304503B
公开(公告)日:2024-04-30
申请号:CN202210733537.3
申请日:2022-06-27
IPC: C07C217/58
Abstract: 本发明涉及一种具有Ⅰ型PRMT抑制活性的式(I)所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、水合物、前药、稳定的同位素衍生物及药学上可接受的盐:#imgabs0#上述化合物极大地改善了对PRMTs制活性,能够用于治疗或预防与PRMTs蛋白调节异常有关的哺乳动物疾病。
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公开(公告)号:CN116825606A
公开(公告)日:2023-09-29
申请号:CN202310843071.7
申请日:2023-07-10
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种基于多孔毛细管结构用于质谱仪的电喷雾系统,包括电喷雾和多孔毛细管加热去溶剂化两部分;电喷雾部分包括注射泵、进样注射器、进样毛细管、三维位移平台、聚醚醚酮三通、高压电源及纳喷针;多孔毛细管加热去溶剂化部分包括多根不锈钢毛细管、铜块、加热器及温控仪。本发明将传统的电喷雾系统中的单根毛细管加热去溶剂化结构设计为多孔毛细管结构,多孔毛细管进样口面积较大,可以实现对样品带电液滴的最大化收集,从而实现较大进样量;对多孔毛细管结构均匀加热还易于对带电样品液滴去溶剂化,从而提高电喷雾效率。本发明提供的电喷雾系统结构简单,离子化效率高,能够与多种类型质谱仪联用。
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公开(公告)号:CN115215780B
公开(公告)日:2023-08-08
申请号:CN202210427694.1
申请日:2022-04-22
Applicant: 上海格苓凯生物科技有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07D207/46
Abstract: 本发明公开了一种利用N,N‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯制备异双功能交联剂4‑(N‑马来酰亚胺基甲基)环己烷‑1‑羧酸琥珀酰亚胺酯(SMCC)的方法。本发明所述制备方法是以反式‑4‑(马来酰亚胺甲基)‑环己烷羧酸为原料,与试剂N,N‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯进行反应,制备SMCC粗品,然后用异丙醇进行精制得到SMCC纯品。本发明方法操作简单安全,产品纯化方便,能有效制备高纯度SMCC产品,适用于产业化。
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公开(公告)号:CN112444839B
公开(公告)日:2023-03-31
申请号:CN202011220699.4
申请日:2020-11-05
Applicant: 华东师范大学
IPC: G01T1/36
Abstract: 本发明公开了一种高分辨光电子速度成像装置,包括:电子飞行管道、电子速度聚焦棱镜组、屏蔽电极、电子时间‑位置探测器和屏蔽罩。本发明将传统的光电子速度成像系统中的静电透镜设计为多级静电透镜,在光电子无场飞行区域设立多级接地电极保护电极屏蔽电场,结合高时间、空间分辨率的微通道板,使得在对低动能电子实现高分辨率的情况下,对高动能电子也能保持较高的分辨率。通过调整施加在静电透镜上的电压,可以实现对不同动能范围的光电子均实现较高的分辨率。
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公开(公告)号:CN109517019B
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN201710840859.7
申请日:2017-09-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6α‑氯‑5β‑羟基雄甾‑17‑酮为原料,经消除环合、加成开环两步反应制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用,环境友好,降低生产成本。本发明制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的方法操作简单方便,反应条件温和,收率高。
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公开(公告)号:CN112366129B
公开(公告)日:2021-08-20
申请号:CN202011426722.5
申请日:2020-12-09
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种高分辨飞行时间的质谱仪,包括真空腔体、加速电极、第一级聚焦棱镜、X‑Y偏转装置、离子飞行管、第二级聚焦棱镜、质量选择装置、动量减速器及探测器;本发明装置通过聚焦棱镜对带电粒子进行径向聚焦,减小扩散带来的粒子损失;通过质量选择装置对带电粒子进行高精度的质量选择,筛除杂质粒子以实现高精度的质谱成像;通过动量减速器对离子或带电荷团簇在轴向减速,减小动量所造成的多普勒展宽效应。通过本发明的聚焦、筛选和减速,可以极大地提高质谱仪的探测分辨率和效率。
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公开(公告)号:CN111627793A
公开(公告)日:2020-09-04
申请号:CN202010465567.1
申请日:2020-05-28
Applicant: 华东师范大学
IPC: H01J49/06
Abstract: 本发明公开了一种传输出射离子的两级差分离子漏斗,包括一级离子漏斗,第一提取束缚电极,二级离子漏斗,第二提取束缚电极;本发明采用数片电极片层叠放置,在矩形电极片内部设置圆环电极。一级离子漏斗中数片电极片的内孔依次构成圆柱、螺旋或圆锥的离子通道;二级离子漏斗中数片电极片的内孔依次构成一圆锥形的离子通道;一级离子漏斗后端有用于控制离子发散度的第一提取束缚电极,二级离子漏斗后端有用于控制离子发散度的第二提取束缚电极。离子漏斗电极施加直流和交流电压,提取束缚电极只施加直流电压。本发明涉及的两级离子漏斗电容小,能够在实现离子的高效传输的同时,限制出射离子发散度,调控出射离子的动能。
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公开(公告)号:CN109942523A
公开(公告)日:2019-06-28
申请号:CN201711387365.4
申请日:2017-12-20
IPC: C07D307/84 , C07D405/06 , C07D405/04 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D493/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D495/04 , A61P31/06 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P9/12 , A61P7/04 , A61K31/496 , A61K31/4525 , A61K31/343 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/4545 , A61K31/538 , A61K31/55
Abstract: 本发明公开了如式(I)、(II)、(III)、(IV)所示的苯并呋喃类及Coumestans衍生物及其制备方法,以及所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物化合物在治疗耐多药性肺结核疾病中的应用。本发明所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物是一类结构新颖,抑菌效果显著的抗结核杆菌化合物,它是以结核杆菌pks13基因片段编码的聚酮合酶为作用靶点,抑制微生物的生长繁殖,尤其是抑制结核分枝杆菌细胞壁中分枝菌酸的合成,在医药领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号:CN104892590B
公开(公告)日:2018-03-06
申请号:CN201410078744.5
申请日:2014-03-05
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D413/04 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物及其制备方法,先以R1及R2取代的苯甲酰肼和杂环骈联苯甲酸在EDC作用下脱水缩合得双酰肼,再经分子内的脱水环合得到所述苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物。本发明还公开式(I)苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物既作为FBPase抑制剂又作为PTP1B抑制剂的用途及其在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。
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