公开(公告)号：CN109535019B

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN201710856858.1

申请日：2017-09-21

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 于丽芳 ,  周宇波 ,  林森栋 ,  沈岽皓 ,  计悦阳 ,  苏明波 ,  汪玉洁 ,  杨帆 ,  李佳 ,  汤杰

IPC: C07C217/58 ,  C07C213/02 ,  C07C211/42 ,  C07C209/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07C237/06 ,  C07C231/12 ,  C07D205/04 ,  C07D211/26 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/135 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种如式(I)所示的1,1a,6,6a‑四氢环丙并[a]茚‑1‑胺衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的1,1a,6,6a‑四氢环丙并[a]茚‑1‑胺衍生物对LSD1具有较好的抑制活性，同时对单胺氧化酶和LSD2等同源酶有较好的选择性，有望发展为急性髓系白血病等疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN109535019A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201710856858.1

申请日：2017-09-21

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 于丽芳 ,  周宇波 ,  林森栋 ,  沈岽皓 ,  计悦阳 ,  苏明波 ,  汪玉洁 ,  杨帆 ,  李佳 ,  汤杰

IPC: C07C217/58 ,  C07C213/02 ,  C07C211/42 ,  C07C209/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07C237/06 ,  C07C231/12 ,  C07D205/04 ,  C07D211/26 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/135 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种如式(I)所示的1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺衍生物对LSD1具有较好的抑制活性，同时对单胺氧化酶和LSD2等同源酶有较好的选择性，有望发展为急性髓系白血病等疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN109942523A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201711387365.4

申请日：2017-12-20

Applicant: 华东师范大学 ,  约翰霍普金斯大学 ,  科廷大学

Inventor： 于丽芳 ,  汪澍环 ,  沈岽皓 ,  张维 ,  刘玲玲 ,  杨帆 ,  汤杰 ,  威廉·比夏 ,  论世春 ,  吴宣良 ,  阿比盖尔·L·曼森 ,  艾希莉·M·厄尔

IPC: C07D307/84 ,  C07D405/06 ,  C07D405/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D493/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  A61P31/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P7/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/343 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明公开了如式(I)、(II)、(III)、(IV)所示的苯并呋喃类及Coumestans衍生物及其制备方法，以及所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物化合物在治疗耐多药性肺结核疾病中的应用。本发明所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物是一类结构新颖，抑菌效果显著的抗结核杆菌化合物，它是以结核杆菌pks13基因片段编码的聚酮合酶为作用靶点，抑制微生物的生长繁殖，尤其是抑制结核分枝杆菌细胞壁中分枝菌酸的合成，在医药领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN108530302A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201710128575.5

申请日：2017-03-06

Applicant: 华东师范大学 ,  国家新药筛选中心

Inventor： 于丽芳 ,  周宇波 ,  吴嫣然 ,  计悅阳 ,  石英 ,  沈岽皓 ,  苏明波 ,  李佳 ,  杨帆 ,  汤杰

IPC: C07C211/42 ,  C07C209/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07C213/02 ,  C07C217/54 ,  C07D295/185

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了式(I)2',3'-二氢螺[环丙烷-1,1'-茚]-2-胺衍生物及其制备方法，包括：II经Witting反应，得到III，乙酸铑催化重氮乙酸乙酯与III环丙烷化反应得到IV和V，水解，Curtius重排，得到VI和VII，(1)VI或VII脱Boc，经还原氨化得到化合物VIII或IX；或(2)VI或VII与2-氯-1-吗啉代乙烷-1-酮发生取代，得到X或XI；或(3)VI或VII与(4-氧代环己基)氨基甲酸叔丁酯经还原氨化，脱Boc得到化合物XII或XIII；或(4)VI或VII与取代的芳基硼酸经Suzuki偶联，脱Boc得到XIV或XV，经还原氨化得到VIII或IX。本发明式(I)衍生物对LSD1具有较好的抑制活性，同时对单胺氧化酶和LSD2等同源酶有较好的选择性，有望发展为急性髓系白血病等疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN109942523B

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN201711387365.4

申请日：2017-12-20

Applicant: 华东师范大学 ,  约翰霍普金斯大学 ,  科廷大学

Inventor： 于丽芳 ,  汪澍环 ,  沈岽皓 ,  张维 ,  刘玲玲 ,  杨帆 ,  汤杰 ,  威廉·比夏 ,  论世春 ,  吴宣良 ,  阿比盖尔·L·曼森 ,  艾希莉·M·厄尔

IPC: C07D307/84 ,  C07D405/06 ,  C07D405/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D493/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  A61P31/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P7/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/343 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明公开了如式(I)、(II)、(III)、(IV)所示的苯并呋喃类及Coumestans衍生物及其制备方法，以及所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物化合物在治疗耐多药性肺结核疾病中的应用。本发明所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物是一类结构新颖，抑菌效果显著的抗结核杆菌化合物，它是以结核杆菌pks13基因片段编码的聚酮合酶为作用靶点，抑制微生物的生长繁殖，尤其是抑制结核分枝杆菌细胞壁中分枝菌酸的合成，在医药领域具有潜在的应用前景。