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公开(公告)号:CN116903636A
公开(公告)日:2023-10-20
申请号:CN202310849881.3
申请日:2023-07-11
IPC: C07D498/08 , C07D471/08 , C07D311/00 , C07D405/12 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D221/28 , C07D491/08 , A61P35/00 , A61P21/00 , A61P1/14 , A61P3/00 , A61K31/485 , A61K31/5377 , A61K31/424 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A23L33/105 , A23L2/52 , A23K20/137 , A23K20/121
Abstract: 本发明属于药物学合成领域,具体为鼠尾草酚衍生物及其在治疗肿瘤恶病质药物中的应用。鼠尾草酚类化合物,包括如式(X)和/或式(Y)所示的化合物或如式(X)和/或式(Y)所示的化合物在药学上可接受的盐或光学异构体。本发明还提出了治疗恶病质疾病的药物组合物,以及在制备治疗肿瘤恶病质的药物中的应用,包括肿瘤组织导致的肌肉萎缩,肿瘤组织导致的脂肪减少,肿瘤组织导致的食欲降低,肿瘤组织导致的炎症反应,以及消化道相关癌症、肝癌和肺癌、结肠癌导致的肿瘤恶病质。本发明还提出了在制备治疗或抑制肌肉萎缩的药物或抑制剂、抑制或缓解脂肪细胞脂解的药物或抑制剂、抑制或缓解体重丢失或减少的药物或抑制剂本中的应用。
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公开(公告)号:CN105061465A
公开(公告)日:2015-11-18
申请号:CN201510472446.9
申请日:2015-08-05
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D498/04 , C09K11/06 , G01N21/64
CPC classification number: C07D498/04 , C09K11/06 , C09K2211/1033 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种喹啉环联恶唑酮环化合物及其制备方法,将式(A)所示的化合物甲氟喹溶于第一反应溶剂中,加入三乙胺进行反应,得到式(B)所示的化合物;将所述式(B)所示的化合物溶于第二反应溶剂中,加入戴斯-马丁氧化剂进行反应,得到式(C)所示的化合物;将所述式(C)所示的化合物溶于第三反应溶剂中,再加入氢氧化钠溶液进行反应,得到所述如式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物。本发明制备式(D)所示的喹啉环联恶唑酮环化合物的方法所用原料价廉易得,制备路线短,操作简单,反应条件温和,具有高原子经济性,高收率,无环境污染等特点。按本发明方法制得的式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物是一种新型的荧光发色团,其量子产率较高,固体可发光,Stock位移宽,本发明还提出了将式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物用于癌细胞荧光成像。
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公开(公告)号:CN105017245A
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201410181135.2
申请日:2014-04-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/625 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明提出了一种式(1)咪唑并吡啶化合物及其制备方法,以2-氨基-4-羟基吡啶、4-溴-2-羟基苯甲酸甲酯、二甲基乙醇胺、2-(三氟甲基)苯基乙醇为原料,以碱、金属催化剂为催化剂,以有机溶剂为溶剂,经过多步反应后得到式(1)咪唑并吡啶化合物。本发明还提出式(1)咪唑并吡啶化合物作为NEK2抑制剂在调控肿瘤细胞生长中的应用。
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公开(公告)号:CN103553957B
公开(公告)日:2015-06-17
申请号:CN201310450208.9
申请日:2013-09-27
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C233/80 , C07C231/12 , C07C237/40 , C07D333/20 , A61K31/381 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的秋水仙碱衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中,X为羰基、亚甲基、取代的亚甲基、亚乙基以及取代的亚乙基;Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环;Z为氢、芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性,在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号:CN113248514B
公开(公告)日:2023-03-31
申请号:CN202010088747.2
申请日:2020-02-12
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/366 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/04 , A61P31/18
Abstract: 本发明首次创新提出了鼠尾草酚类化合物用于制备治疗恶病质的药物中的应用,所述鼠尾草酚类化合物包括式X鼠尾草酚类化合物、式1双甲基氘代鼠尾草酚、式2双甲基鼠尾草酚等。本发明还提出了一种新化合物即式1双甲基氘代鼠尾草酚及其制备方法。本发明还提出了治疗恶病质疾病的药物组合物。本发明还提出了在制备治疗肿瘤恶病质的药物中的应用,包括肿瘤组织导致的肌肉萎缩,肿瘤组织导致的脂肪减少,肿瘤组织导致的食欲降低,肿瘤组织导致的炎症反应,以及消化道相关癌症、肝癌和肺癌、结肠癌导致的肿瘤恶病质。本发明还提出了在制备治疗或抑制肌肉萎缩的药物或抑制剂、抑制或缓解脂肪细胞脂解的药物或抑制剂、抑制或缓解体重丢失或减少的药物或抑制剂本中的应用。本发明具有广泛应用前景。
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公开(公告)号:CN113244221A
公开(公告)日:2021-08-13
申请号:CN202010088733.0
申请日:2020-02-12
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K31/366 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/04 , A61P21/00 , A61P1/14 , A61P29/00 , A61P3/00 , C07D493/10
Abstract: 本发明首次创新提出了鼠尾草酚类化合物用于制备治疗恶病质的药物中的应用,所述鼠尾草酚类化合物包括式X鼠尾草酚类化合物、式1双甲基氘代鼠尾草酚、式2双甲基鼠尾草酚等。本发明还提出了一种新化合物即式1双甲基氘代鼠尾草酚及其制备方法。本发明还提出了治疗恶病质疾病的药物组合物。本发明还提出了在制备治疗肿瘤恶病质的药物中的应用,包括肿瘤组织导致的肌肉萎缩,肿瘤组织导致的脂肪减少,肿瘤组织导致的食欲降低,肿瘤组织导致的炎症反应,以及消化道相关癌症、肝癌和肺癌、结肠癌导致的肿瘤恶病质。本发明还提出了在制备治疗或抑制肌肉萎缩的药物或抑制剂、抑制或缓解脂肪细胞脂解的药物或抑制剂、抑制或缓解体重丢失或减少的药物或抑制剂本中的应用。本发明具有广泛应用前景。
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公开(公告)号:CN104587487B
公开(公告)日:2018-01-16
申请号:CN201510005869.X
申请日:2015-01-06
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C217/76 , C07C213/08 , A61K47/54
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种应用于靶向给药系统的新的支链连接体、合成及在靶向给药系统中的应用,其中肽链通过对氨基连接到支链连接体,药物通过苄基醇的部分连接到支链连接体,修饰片段及靶头部分通过炔基连接到支链连接体;本发明使给药后在体内到达病变组织过程中有一定的稳定性,并且靶向到特定组织或细胞后,在特定的条件下,释放出药物,达到治疗效果并减少毒副作用。
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公开(公告)号:CN105061465B
公开(公告)日:2017-07-25
申请号:CN201510472446.9
申请日:2015-08-05
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D498/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种喹啉环联恶唑酮环化合物及其制备方法,将式(A)所示的化合物甲氟喹溶于第一反应溶剂中,加入三乙胺进行反应,得到式(B)所示的化合物;将所述式(B)所示的化合物溶于第二反应溶剂中,加入戴斯‑马丁氧化剂进行反应,得到式(C)所示的化合物;将所述式(C)所示的化合物溶于第三反应溶剂中,再加入氢氧化钠溶液进行反应,得到所述如式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物。本发明制备式(D)所示的喹啉环联恶唑酮环化合物的方法所用原料价廉易得,制备路线短,操作简单,反应条件温和,具有高原子经济性,高收率,无环境污染等特点。按本发明方法制得的式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物是一种新型的荧光发色团,其量子产率较高,固体可发光,Stock位移宽,本发明还提出了将式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物用于癌细胞荧光成像。
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公开(公告)号:CN104587487A
公开(公告)日:2015-05-06
申请号:CN201510005869.X
申请日:2015-01-06
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/48 , C07C217/76 , C07C213/08
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种应用于靶向给药系统的新的支链连接体、合成及在靶向给药系统中的应用,其中肽链通过对氨基连接到支链连接体,药物通过苄基醇的部分连接到支链连接体,修饰片段及靶头部分通过炔基连接到支链连接体;本发明使给药后在体内到达病变组织过程中有一定的稳定性,并且靶向到特定组织或细胞后,在特定的条件下,释放出药物,达到治疗效果并减少毒副作用。
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公开(公告)号:CN113244221B
公开(公告)日:2022-10-25
申请号:CN202010088733.0
申请日:2020-02-12
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K31/366 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/04 , A61P21/00 , A61P1/14 , A61P29/00 , A61P3/00 , C07D493/10
Abstract: 本发明首次创新提出了鼠尾草酚类化合物用于制备治疗恶病质的药物中的应用,所述鼠尾草酚类化合物包括式X鼠尾草酚类化合物、式1双甲基氘代鼠尾草酚、式2双甲基鼠尾草酚等。本发明还提出了一种新化合物即式1双甲基氘代鼠尾草酚及其制备方法。本发明还提出了治疗恶病质疾病的药物组合物。本发明还提出了在制备治疗肿瘤恶病质的药物中的应用,包括肿瘤组织导致的肌肉萎缩,肿瘤组织导致的脂肪减少,肿瘤组织导致的食欲降低,肿瘤组织导致的炎症反应,以及消化道相关癌症、肝癌和肺癌、结肠癌导致的肿瘤恶病质。本发明还提出了在制备治疗或抑制肌肉萎缩的药物或抑制剂、抑制或缓解脂肪细胞脂解的药物或抑制剂、抑制或缓解体重丢失或减少的药物或抑制剂本中的应用。本发明具有广泛应用前景。
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