公开(公告)号：CN105017245A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201410181135.2

申请日：2014-04-30

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  马明亮 ,  席间备 ,  吕思莹 ,  王文科 ,  章雄文 ,  方艳芬

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/625 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提出了一种式(1)咪唑并吡啶化合物及其制备方法，以2-氨基-4-羟基吡啶、4-溴-2-羟基苯甲酸甲酯、二甲基乙醇胺、2-(三氟甲基)苯基乙醇为原料，以碱、金属催化剂为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过多步反应后得到式(1)咪唑并吡啶化合物。本发明还提出式(1)咪唑并吡啶化合物作为NEK2抑制剂在调控肿瘤细胞生长中的应用。

公开(公告)号：CN106146334B

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201510126234.5

申请日：2015-03-23

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  吴永 ,  王文科 ,  唐敏

IPC: C07C233/49 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明涉及一种2,3‑二芳基‑2‑炔丙酰胺基‑3‑芳基氨基丙酸甲酯衍生物的化学合成方法，以重氮化合物、缺丙酰胺以及邻羟基芳基氨基亚胺为原料，以分子筛为吸水剂，醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明具有两个手性中心的2,3‑二芳基‑2‑炔丙酰胺基‑3‑芳基氨基丙酸甲酯衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大应用前景。

公开(公告)号：CN105017245B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201410181135.2

申请日：2014-04-30

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  席建备 ,  马明亮 ,  吕思莹 ,  王文科 ,  章雄文 ,  方艳芬

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/625 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提出了一种式(1)咪唑并吡啶化合物及其制备方法，以2-氨基-4-羟基吡啶、4-溴-2-羟基苯甲酸甲酯、二甲基乙醇胺、2-(三氟甲基)苯基乙醇为原料，以碱、金属催化剂为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过多步反应后得到式(1)咪唑并吡啶化合物。本发明还提出式(1)咪唑并吡啶化合物作为NEK2抑制剂在调控肿瘤细胞生长中的应用。

公开(公告)号：CN106146334A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510126234.5

申请日：2015-03-23

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  吴永 ,  王文科 ,  唐敏

IPC: C07C233/49 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明涉及一种2,3-二芳基-2-炔丙酰胺基-3-芳基氨基丙酸甲酯衍生物的化学合成方法，以重氮化合物、缺丙酰胺以及邻羟基芳基氨基亚胺为原料，以分子筛为吸水剂，醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明具有两个手性中心的2,3-二芳基-2-炔丙酰胺基-3-芳基氨基丙酸甲酯衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大应用前景。