一种卡格列净半水合物及其单晶的制备方法

    公开(公告)号:CN104744449A

    公开(公告)日:2015-07-01

    申请号:CN201510140816.9

    申请日:2015-03-21

    CPC classification number: C07D409/10

    Abstract: 一种卡格列净半水合物及其单晶的制备方法,属于卡格列净半水合物技术领域。以5-碘-2-甲基苯甲酸为原料,以卡格列净半水合物的单晶作为晶种进行结晶作用制备卡格列净半水合物,以及在甲醇和水的溶剂环境中,采用溶剂挥发法制备卡格列净半水合物单晶的方法。本发明之卡格列净半水合物的制备方法简单,产率高,成本低,适于工业生产;卡格列净半水合物的单晶的制备方法简便,可获得质量好的单晶化合物。

    一种从红薯皮中提取的天然红色素及其制备方法

    公开(公告)号:CN102391669A

    公开(公告)日:2012-03-28

    申请号:CN201110351223.9

    申请日:2011-11-08

    Abstract: 本发明涉及一种从红薯皮中提取的天然红色素及其制备方法。该制备方法是将红薯加工过程中产生的废料红薯皮洗净、干燥、粉碎后,加入pH值为3.0~6.0的酸性溶液进行浸提萃取,浸提温度为30~60℃,反复浸提三次,每次浸提时间3~5小时,然后将三次浸提液合并后过滤,在35~60℃下减压浓缩至干,得到红薯皮红色素。本发明方法操作简单、成本低、条件温和,采用的酸性溶液毒性很低,对环境无污染。由该方法制备得到的红薯皮红色素安全、无毒无害,可应用于食品、药品、饮料、化妆品等领域。

    3,9-二氧杂四星烷类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN100579981C

    公开(公告)日:2010-01-13

    申请号:CN200710098802.0

    申请日:2007-04-27

    Abstract: 本发明涉及3,9-二氧杂四星烷类化合物及其制备方法以及该类化合物在制备治疗艾滋病的药物中的应用。本发明的化合物具有如下结构通式(I)或(II),其中,R1、R2代表C1-8烷基、C1-8烷氧基或C3-8环烷基;A代表芳基或杂芳基。R1、R2优选C1-4烷基、C1-4烷氧基或C3-4环烷基,A优选具有1~3个取代基的苯基,其取代基为C1-8烷基、被1~3个卤素原子取代的C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8酯基、C2-8酰氨基、卤素、羟基、硝基或氨基。该类化合物的制备方法是以芳基或者杂芳基取代的4H-吡喃为反应底物,通过液相或固相合成方式,在光源的照射作用下发生光环合反应制得。试验证明:本发明的化合物在体外具有优异的抗艾滋病病毒(HIV-1)活性,可用于制备治疗艾滋病的药物。

    高立方烷二酰胺类化合物及其应用

    公开(公告)号:CN101376637A

    公开(公告)日:2009-03-04

    申请号:CN200810223965.1

    申请日:2008-10-10

    Abstract: 本发明涉及高立方烷二酰胺类化合物以及该类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的化合物具有如下结构通式(I),其中,R1、R2代表氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、杂环基或芳基。优选R1、R2代表C1-4烷基;优选R1、R2代表C3-6环烷基;优选R1、R2代表取代基为C1-2烷基、被1~3个卤素取代的C1-2烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧羰基或氯的杂环基;优选R1、R2代表具有1~3个取代基的苯基,特别优选R1、R2代表取代基为C1-4烷基、被1~3个卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基或氯的苯基。试验结果表明:本发明的高立方烷二酰胺类化合物在体外显示出优异的抗肝癌,口腔癌,结肠癌细胞活性和免疫调节活性,可用于制备抗肝癌,口腔癌,结肠癌等肿瘤的药物。

    硫酸酯化多糖及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN1318451C

    公开(公告)日:2007-05-30

    申请号:CN200510098339.0

    申请日:2005-09-09

    Abstract: 本发明涉及一种硫酸酯化多糖及其制备方法和其在体外具有抗艾滋病病毒活性上的应用。该多糖硫含量(重量)为1.01~16.60%,每个单糖单位的硫酸根取代度为0.05~1.78,重均分子量为3.9×103~10.6×104。该多糖可以为硫酸酯化枸杞多糖,硫酸酯化姬松茸多糖,硫酸酯化苦瓜多糖,硫酸酯化云芝多糖和硫酸酯化茶树菇多糖。其制备方法是将多糖溶解或悬浮在10~90倍重量比的溶剂中,加入与多糖残基的摩尔比为1∶2~30的氯磺酸吡啶混合物,于微波合成仪中进行酯化反应,微波功率为20~150W,反应温度为35~100℃,反应时间为3~30min。该方法所用时间短、溶剂用量较小、高温下降解较小。该硫酸酯化多糖在体外具有抗艾滋病病毒活性,具有广阔的应用前景。

    一种替格瑞洛的制备方法

    公开(公告)号:CN104788458A

    公开(公告)日:2015-07-22

    申请号:CN201510125844.3

    申请日:2015-03-21

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 一种替格瑞洛的制备方法,属于替格瑞洛技术领域。从2-[(3aR,4S,6R,6aS)-6-[5-氨基-6-氯-2-(丙硫基)嘧啶-4-氨]-2,2-甲基四氢-3aH-环戊基[d][1,3]并二氧-4-氧]乙醇(I)采用“一锅法”制备(1S,2S,3R,5S)-3-[7-氯-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇化合物(II),再从化合物(II)制备替格瑞洛(III)的方法。本发明之替格瑞洛的制备方法,合成操作简单,产率高,成本低,中间体稳定性好,适用于工业生产。

    环乙二胺基竹红菌乙素在光动力抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN102526055B

    公开(公告)日:2014-01-01

    申请号:CN201010606363.1

    申请日:2010-12-24

    Abstract: 本发明涉及环乙二胺基竹红菌乙素作为光敏剂在光动力抗肿瘤药物中的应用,包括用于治疗宫颈癌、乳腺癌、肺癌、胃癌以及皮肤癌等恶性肿瘤。本发明检测出环乙二胺基竹红菌乙素在避光时对HeLa、MCF7、MCF7/Adr、A549、A549/DDP、H1299、MGC803及A875等肿瘤细胞的IC50暗毒性均大于160μM;而红光剂量为12J/cm2照射时,对所检测肿瘤细胞的IC50光毒性均小于0.3μM;光增强因子(IC50暗毒性/IC50光毒性)均大于500甚至大于1600。本发明还证明了线粒体是环乙二胺基竹红菌乙素光动力杀死肿瘤细胞的重要作用靶点,而肿瘤细胞主要以细胞凋亡方式死亡。

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