公开(公告)号：CN109438447B

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201811058810.7

申请日：2018-09-11

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  胡盛全 ,  赵志昌 ,  樊强文 ,  李朋 ,  马文志

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

Abstract: 5,7‑二氢‑6H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑酮类衍生物制备方法和应用，属于新化合物的制备和药物应用领域，尤其涉及免疫失调和肿瘤疾病技术领域，具体涉及一类5,7‑二氢‑6H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑酮类衍生物化合物结构通式I作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物。化合物结构通式为I本发明公开了通式I所示的5,7‑二氢‑6H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑酮类衍生物的制备方法，同时涉及该类化合物在免疫失调和肿瘤疾病方面的用途，该类化合物的抗增生活性在治疗相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN107033146B

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201710233181.6

申请日：2017-04-11

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  王业明 ,  胡盛全 ,  孙武积 ,  赵志昌 ,  宋秀庆

IPC: C07D487/04 ,  A61P7/02

Abstract: 6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物及其制备方法和应用，属于新化合物的制备和药物应用领域。化合物结构通式为R1为羟基、羟甲基、羟乙氧基，R2为氢、羟基、氟，R3为甲基、乙基、丙基、三氟丙基，R4为芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基。以中间体为反应底物，与肼和醛类化合物发生缩合反应，即可得到6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物。本发明提供一类新型的6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物，抗血小板聚集活性强，出血副作用小，可用于制备抗血小板聚集的药物，预防和治疗血栓性相关疾病。

公开(公告)号：CN108186588A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201810207021.9

申请日：2018-03-13

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  赵志昌 ,  胡盛全 ,  房树标 ,  孙润之 ,  陈慧

IPC: A61K9/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/02 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/12 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K9/2018 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/519

Abstract: 包含N6-腙基-8-氮杂嘌呤类化合物的适用于口服给药的医药制剂，属于药物制剂领域，所述药剂重量百分含量为10-55wt％。其它辅料重量百分含量水溶性填充剂为20-50wt％、水不溶性填充剂10-45wt％、崩解剂2-10wt％、粘合剂2-6wt％、润滑剂0.5-2wt％。所述产品可压性好，脆碎度和崩解时限符合规定，产品质量均一稳定。

公开(公告)号：CN106967050A

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201710332881.0

申请日：2017-05-11

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  赵志昌 ,  胡盛全 ,  冯文艳 ,  李朋 ,  宋秀庆

IPC: C07D403/04

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 一种AZD9291的制备方法，属于药物制备技术领域。以3‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基吲哚为原料，首先与4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺发生取代反应，生成3‑[2‑[(4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基)苯胺基]嘧啶‑4‑基]‑1‑甲基吲哚(3)；而后，化合物3在催化剂的作用下与N,N,N’‑三甲基乙二胺取代生成3‑[2‑[(4‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺)‑2‑甲氧基‑5‑硝基)苯胺基]嘧啶‑4‑基]‑1‑甲基吲哚(5)；然后，化合物5经硝基的还原以及胺基的酰胺化，“一锅法”合成出AZD9291。该制备方法工艺简洁、环境友好、成本低廉且适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109438447A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811058810.7

申请日：2018-09-11

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  胡盛全 ,  赵志昌 ,  樊强文 ,  李朋 ,  马文志

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

Abstract: 5,7-二氢-6H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-酮类衍生物制备方法和应用，属于新化合物的制备和药物应用领域，尤其涉及免疫失调和肿瘤疾病技术领域，具体涉及一类5,7-二氢-6H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-酮类衍生物化合物结构通式I作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物。化合物结构通式为I。本发明公开了通式I所示的5,7-二氢-6H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-酮类衍生物的制备方法，同时涉及该类化合物在免疫失调和肿瘤疾病方面的用途，该类化合物的抗增生活性在治疗相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN107033146A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201710233181.6

申请日：2017-04-11

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  王业明 ,  胡盛全 ,  孙武积 ,  赵志昌 ,  宋秀庆

IPC: C07D487/04 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物及其制备方法和应用，属于新化合物的制备和药物应用领域。化合物结构通式为R1为羟基、羟甲基、羟乙氧基，R2为氢、羟基、氟，R3为甲基、乙基、丙基、三氟丙基，R4为芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基。以中间体为反应底物，与肼和醛类化合物发生缩合反应，即可得到6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物。本发明提供一类新型的6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物，抗血小板聚集活性强，出血副作用小，可用于制备抗血小板聚集的药物，预防和治疗血栓性相关疾病。