6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107033146A

    公开(公告)日:2017-08-11

    申请号:CN201710233181.6

    申请日:2017-04-11

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物及其制备方法和应用,属于新化合物的制备和药物应用领域。化合物结构通式为R1为羟基、羟甲基、羟乙氧基,R2为氢、羟基、氟,R3为甲基、乙基、丙基、三氟丙基,R4为芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基。以中间体为反应底物,与肼和醛类化合物发生缩合反应,即可得到6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物。本发明提供一类新型的6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物,抗血小板聚集活性强,出血副作用小,可用于制备抗血小板聚集的药物,预防和治疗血栓性相关疾病。

    一种卡格列净半水合物及其单晶的制备方法

    公开(公告)号:CN104744449A

    公开(公告)日:2015-07-01

    申请号:CN201510140816.9

    申请日:2015-03-21

    CPC classification number: C07D409/10

    Abstract: 一种卡格列净半水合物及其单晶的制备方法,属于卡格列净半水合物技术领域。以5-碘-2-甲基苯甲酸为原料,以卡格列净半水合物的单晶作为晶种进行结晶作用制备卡格列净半水合物,以及在甲醇和水的溶剂环境中,采用溶剂挥发法制备卡格列净半水合物单晶的方法。本发明之卡格列净半水合物的制备方法简单,产率高,成本低,适于工业生产;卡格列净半水合物的单晶的制备方法简便,可获得质量好的单晶化合物。

    6-腙基-8-氮杂嘌呤类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107033146B

    公开(公告)日:2019-04-19

    申请号:CN201710233181.6

    申请日:2017-04-11

    Abstract: 6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物及其制备方法和应用,属于新化合物的制备和药物应用领域。化合物结构通式为R1为羟基、羟甲基、羟乙氧基,R2为氢、羟基、氟,R3为甲基、乙基、丙基、三氟丙基,R4为芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基。以中间体为反应底物,与肼和醛类化合物发生缩合反应,即可得到6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物。本发明提供一类新型的6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物,抗血小板聚集活性强,出血副作用小,可用于制备抗血小板聚集的药物,预防和治疗血栓性相关疾病。

    一种卡格列净半水合物及其单晶的制备方法

    公开(公告)号:CN104744449B

    公开(公告)日:2018-02-09

    申请号:CN201510140816.9

    申请日:2015-03-21

    Abstract: 一种卡格列净半水合物及其单晶的制备方法,属于卡格列净半水合物技术领域。以5‑碘‑2‑甲基苯甲酸为原料,以卡格列净半水合物的单晶作为晶种进行结晶作用制备卡格列净半水合物,以及在甲醇和水的溶剂环境中,采用溶剂挥发法制备卡格列净半水合物单晶的方法。本发明之卡格列净半水合物的制备方法简单,产率高,成本低,适于工业生产;卡格列净半水合物的单晶的制备方法简便,可获得质量好的单晶化合物。

    一种替格瑞洛的制备方法

    公开(公告)号:CN104788458A

    公开(公告)日:2015-07-22

    申请号:CN201510125844.3

    申请日:2015-03-21

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 一种替格瑞洛的制备方法,属于替格瑞洛技术领域。从2-[(3aR,4S,6R,6aS)-6-[5-氨基-6-氯-2-(丙硫基)嘧啶-4-氨]-2,2-甲基四氢-3aH-环戊基[d][1,3]并二氧-4-氧]乙醇(I)采用“一锅法”制备(1S,2S,3R,5S)-3-[7-氯-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇化合物(II),再从化合物(II)制备替格瑞洛(III)的方法。本发明之替格瑞洛的制备方法,合成操作简单,产率高,成本低,中间体稳定性好,适用于工业生产。

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