公开(公告)号：CN105399654B

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201510967662.0

申请日：2015-12-21

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  钟启迪 ,  孙武积 ,  宋秀庆

IPC: C07D207/24 ,  A61P35/00

Abstract: 2,3‑二氢吡咯类化合物、制备方法及其应用，属于抗肿瘤药物技术领域。具有如下结构通式R1代表氢、C1‑8烷基；R2代表C1‑8烷基、C3‑8环烷基、杂环基或芳基。以不同取代的2,5‑二甲基‑1,4‑二氢吡啶为原料，将其溶解于有机溶剂中，在LED光源下照射，向反应体系中不断通入氧气，发生光氧化重排反应，生成化合物2,3‑二氢吡咯类化合物。2,3‑二氢吡咯类化合物在体外对多种肿瘤细胞均显示出优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN105399654A

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201510967662.0

申请日：2015-12-21

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  钟启迪 ,  孙武积 ,  宋秀庆

IPC: C07D207/24 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D207/24

Abstract: 2,3-二氢吡咯类化合物、制备方法及其应用，属于抗肿瘤药物技术领域。具有如下结构通式R1代表氢、C1-8烷基；R2代表C1-8烷基、C3-8环烷基、杂环基或芳基。以不同取代的2,5-二甲基-1,4-二氢吡啶为原料，将其溶解于有机溶剂中，在LED光源下照射，向反应体系中不断通入氧气，发生光氧化重排反应，生成化合物2,3-二氢吡咯类化合物。2,3-二氢吡咯类化合物在体外对多种肿瘤细胞均显示出优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN104788458A

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201510125844.3

申请日：2015-03-21

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  王业明 ,  钟启迪 ,  任绘君 ,  高磊

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 一种替格瑞洛的制备方法，属于替格瑞洛技术领域。从2-[(3aR,4S,6R,6aS)-6-[5-氨基-6-氯-2-(丙硫基)嘧啶-4-氨]-2,2-甲基四氢-3aH-环戊基[d][1,3]并二氧-4-氧]乙醇(I)采用“一锅法”制备(1S,2S,3R,5S)-3-[7-氯-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇化合物(II)，再从化合物(II)制备替格瑞洛(III)的方法。本发明之替格瑞洛的制备方法，合成操作简单，产率高，成本低，中间体稳定性好，适用于工业生产。