公开(公告)号：CN101376637B

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：CN200810223965.1

申请日：2008-10-10

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  倪成良 ,  朱晓鹤 ,  钟儒刚 ,  宋秀庆

IPC: C07C233/57 ,  C07D295/182 ,  C07D213/75 ,  C07D307/66 ,  C07D239/42 ,  C07D309/38 ,  C07D257/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及高立方烷二酰胺类化合物以及该类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的化合物具有如下结构通式(I)，其中，R1、R2代表氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、杂环基或芳基。优选R1、R2代表C1-4烷基；优选R1、R2代表C3-6环烷基；优选R1、R2代表取代基为C1-2烷基、被1～3个卤素取代的C1-2烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧羰基或氯的杂环基；优选R1、R2代表具有1～3个取代基的苯基，特别优选R1、R2代表取代基为C1-4烷基、被1～3个卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基或氯的苯基。试验结果表明：本发明的高立方烷二酰胺类化合物在体外显示出优异的抗肝癌，口腔癌，结肠癌细胞活性和免疫调节活性，可用于制备抗肝癌，口腔癌，结肠癌等肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN101041662A

公开(公告)日：2007-09-26

申请号：CN200710098802.0

申请日：2007-04-27

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  倪成良 ,  王惠琴 ,  温瑞兴 ,  钟儒刚 ,  李泽琳 ,  曾毅

IPC: C07D493/22 ,  A61K31/35 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及3，9－二氧杂四星烷类化合物及其制备方法以及该类化合物在制备治疗艾滋病的药物中的应用。本发明的化合物具有结构通式(I)或(II)，其中，R1、R2代表C1－8烷基、C1－8烷氧基或C3－8环烷基；A代表芳基或杂芳基。R1、R2优选C1－4烷基、C1－4烷氧基或C3－4环烷基，A优选具有1～3个取代基的苯基，其取代基为C1－8烷基、被1～3个卤素原子取代的C1－8烷基、C1－8烷氧基、C1－8酯基、C2－8酰氨基、卤素、羟基、硝基或氨基。该类化合物的制备方法是以芳基或者杂芳基取代的4H－吡喃为反应底物，通过液相或固相合成方式，在光源的照射作用下发生光环合反应制得。试验证明：本发明的化合物在体外具有优异的抗艾滋病病毒(HIV－1)活性，可用于制备治疗艾滋病的药物。

公开(公告)号：CN100579981C

公开(公告)日：2010-01-13

申请号：CN200710098802.0

申请日：2007-04-27

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  倪成良 ,  王惠琴 ,  温瑞兴 ,  钟儒刚 ,  李泽琳 ,  曾毅

IPC: C07D493/22 ,  A61K31/35 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及3，9-二氧杂四星烷类化合物及其制备方法以及该类化合物在制备治疗艾滋病的药物中的应用。本发明的化合物具有如下结构通式(I)或(II)，其中，R1、R2代表C1-8烷基、C1-8烷氧基或C3-8环烷基；A代表芳基或杂芳基。R1、R2优选C1-4烷基、C1-4烷氧基或C3-4环烷基，A优选具有1～3个取代基的苯基，其取代基为C1-8烷基、被1～3个卤素原子取代的C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8酯基、C2-8酰氨基、卤素、羟基、硝基或氨基。该类化合物的制备方法是以芳基或者杂芳基取代的4H-吡喃为反应底物，通过液相或固相合成方式，在光源的照射作用下发生光环合反应制得。试验证明：本发明的化合物在体外具有优异的抗艾滋病病毒(HIV-1)活性，可用于制备治疗艾滋病的药物。

公开(公告)号：CN101376637A

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：CN200810223965.1

申请日：2008-10-10

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  倪成良 ,  朱晓鹤 ,  钟儒刚 ,  宋秀庆

IPC: C07C233/57 ,  C07D295/182 ,  C07D213/75 ,  C07D307/66 ,  C07D239/42 ,  C07D309/38 ,  C07D257/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及高立方烷二酰胺类化合物以及该类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的化合物具有如下结构通式(I)，其中，R1、R2代表氢、C1－8烷基、C3－8环烷基、杂环基或芳基。优选R1、R2代表C1－4烷基；优选R1、R2代表C3－6环烷基；优选R1、R2代表取代基为C1－2烷基、被1～3个卤素取代的C1－2烷基、C1－2烷氧基、C1－2烷氧羰基或氯的杂环基；优选R1、R2代表具有1～3个取代基的苯基，特别优选R1、R2代表取代基为C1－4烷基、被1～3个卤素取代的C1－4烷基、C1－4烷氧基、C1－4烷基羰基或氯的苯基。试验结果表明：本发明的高立方烷二酰胺类化合物在体外显示出优异的抗肝癌，口腔癌，结肠癌细胞活性和免疫调节活性，可用于制备抗肝癌，口腔癌，结肠癌等肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN100528825C

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN200610113042.1

申请日：2006-09-08

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  李鹏 ,  倪成良 ,  钟儒刚

IPC: C07C46/02 ,  C07C50/10 ,  B01J31/12

Abstract: 本发明涉及一种金属卟啉催化空气氧化制备樟脑醌的方法，在0.1-1mol溴代樟脑中加入摩尔百分比0.01-0.1%具有通式(I)、(II)结构的单核金属卟啉或通式(III)结构的μ-氧-双核金属卟啉作为催化剂，选用50-500mL乙二醇，硝基苯，N，N-二甲基亚砜或N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，选用碘化钠，硫醇，偶氮类或过氧化物类为自由基引发剂，其用量为溴代樟脑摩尔百分比的0.5-4倍，通入空气，流速控制在5-15L/h，控制反应温度为100-160℃，反应0.5-3h，得到樟脑醌粗品，采用常规方法分离、提纯后，得到樟脑醌纯品，m.p.196-198℃，采用高效液相色谱法测定樟脑醌纯度大于99.5%，其收率最高可达99.8%。本发明方法成本低、污染小，收率高。

公开(公告)号：CN1915953A

公开(公告)日：2007-02-21

申请号：CN200610113042.1

申请日：2006-09-08

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  李鹏 ,  倪成良 ,  钟儒刚

IPC: C07C50/10 ,  C07C46/02 ,  B01J31/12

Abstract: 本发明涉及一种金属卟啉催化空气氧化制备樟脑醌的方法，在0.1－1mol溴代樟脑中加入摩尔百分比0.01－0.1％具有通式(I)、(II)结构的单核金属卟啉或通式(III)结构的μ－氧－双核金属卟啉作为催化剂，选用50－500mL乙二醇，硝基苯，N，N－二甲基亚砜或N，N－二甲基甲酰胺为溶剂，选用碘化钠，硫醇，偶氮类或过氧化物类为自由基引发剂，其用量为溴代樟脑摩尔百分比的0.5－4倍，通入空气，流速控制在5－15L/h，控制反应温度为100－160℃，反应0.5－3h，得到樟脑醌粗品，采用常规方法分离、提纯后，得到樟脑醌纯品，m.p.196－198℃，采用高效液相色谱法测定樟脑醌纯度大于99.5％，其收率最高可达99.8％。本发明方法成本低、污染小，收率高。